使药物分子水溶性增加的结合反应有（ ）A：与氨基酸的结合反应 B：乙酰化结合反应 C：与葡萄糖醛酸的结合反应 D：与硫酸的结合反应 E：甲基化结合反应

题目
使药物分子水溶性增加的结合反应有（ ）

A：与氨基酸的结合反应
B：乙酰化结合反应
C：与葡萄糖醛酸的结合反应
D：与硫酸的结合反应
E：甲基化结合反应
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1.使药物分子脂溶性增加的结合反应有()。A、与氨基酸的结合反应B、乙酰化结合反应C、与葡萄糖醛酸的结合反应D、与硫酸的结合反应E、甲基化结合反应

2.使药物分子水溶性增加的结合反应有A、与氨基酸的结合反应B、与葡糖醛酸的结合反应C、乙酰化结合反应D、甲基化结合反应E、与硫酸的结合反应

3.药物分子中引入羟基的作用是A.增加药物的水溶性，并增加解离度B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度E.影响药物的电荷分布及作用时间

4.药物分子中加入卤素典型官能团对生物活性的影响是A．可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性B．可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间C．使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低D．易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力E．可增加与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性

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  • 第1题：

    使药物分子水溶性增加的结合反应有

    A.与氨基酸的结合反应

    B.乙酰化结合反应

    C.与葡萄糖醛酸的结合反应

    D.与硫酸的结合反应

    E.甲基化结合反应


    正确答案：ACE
    暂无解析，请参考用户分享笔记

  • 第2题：

    药物在体内与葡萄糖醛酸、硫酸等结合后（）

    • A、水溶性增加
    • B、分子极性增加
    • C、脂溶性降低
    • D、易经肾排泄
    • E、脂溶性增加

    正确答案:A,B,D

  • 第3题：

    药物分子中引入羟基（）

    • A、增加药物的水溶性，并增加解离度
    • B、可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    • C、增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    • D、明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    • E、影响药物的电荷分布及作用时间

    正确答案:C

  • 第4题：

    药物II相代谢反应中使结合物水溶性增加的结合反应有（）

    • A、与葡萄糖醛酸的结合
    • B、与氨基酸结合
    • C、与硫酸基结合
    • D、与谷胱苷肽结合
    • E、与硝酸结合

    正确答案:A,B,C,D

  • 第5题：

    单选题
    药物分子中引入羟基，可以（　　）。
    A

    增加药物的水溶性和解离度

    B

    与生物大分子形成氢键，增加受体结合力

    C

    增加药物亲水性，增加受体结合力

    D

    增加药物亲脂性，降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： E
    解析：
    药物引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。

  • 第6题：

    多选题
    使药物分子水溶性增加的结合反应有（）
    A

    与氨基酸的结合反应

    B

    乙酰化结合反应

    C

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    D

    与硫酸的结合反应

    E

    甲基化结合反应


    正确答案： E,C
    解析： 本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷脱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。故本题答案应选ACD。

  • 第7题：

    单选题
    药物分子中引入羟基（   ）
    A

    增加药物的水溶性，并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C

    增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： C
    解析：

  • 第8题：

    多选题
    使药物分子脂溶性增加的结合反应有（）
    A

    与氨基酸的结合反应

    B

    乙酰化结合反应

    C

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    D

    与硫酸的结合反应

    E

    甲基化结合反应


    正确答案： A,C
    解析： 药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。故本题答案应选BE。

  • 第9题：

    A.易与受体蛋白质的羧基结合
    B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C.增加药物的解离度和水溶性都增加
    D.易于通过生物膜
    E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

    药物分子中引入磺酸基

    答案：C
    解析：
    构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

  • 第10题：

    药物分子中含有醚的结构（）

    • A、易与受体蛋白质的羧基结合
    • B、可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    • C、增加药物的解离度和水溶性都增加
    • D、易于通过生物膜
    • E、增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

    正确答案:D

  • 第11题：

    药物分子中引入磺酸基（）

    • A、易与受体蛋白质的羧基结合
    • B、可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    • C、增加药物的解离度和水溶性都增加
    • D、易于通过生物膜
    • E、增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

    正确答案:C

  • 第12题：

    多选题
    药物II相代谢反应中使结合物水溶性增加的结合反应有（）
    A

    与葡萄糖醛酸的结合

    B

    与氨基酸结合

    C

    与硫酸基结合

    D

    与谷胱苷肽结合

    E

    与硝酸结合


    正确答案： E,D
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    单选题
    药物分子中含有醚的结构（）
    A

    易与受体蛋白质的羧基结合

    B

    可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C

    增加药物的解离度和水溶性都增加

    D

    易于通过生物膜

    E

    增加药物的亲水性，并增加与受体结合力


    正确答案： C
    解析： 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

  • 第14题：

    单选题
    药物分子中引入羟基（）
    A

    增加药物的水溶性，并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C

    增加药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： B
    解析：

  • 第15题：

    多选题
    使药物分子水溶性增加的结合反应有（）
    A

    与氨基酸的结合反应

    B

    与葡糖醛酸的结合反应

    C

    乙酰化结合反应

    D

    甲基化结合反应

    E

    与硫酸的结合反应


    正确答案： B,A
    解析： 药物代谢反应从根本上可分为两种类型，即在分子上产生结构变化的反应和结合反应，前者称为Ⅰ相反应（phaseⅠ），包括药物的氧化、还原与水解反应；后者是指药物Ⅲ由I相代谢反应生成的初级代谢物在结合酶作用下与体内物质的结合反应，常称为Ⅱ相反应（phaseⅡ）。I相反应常使药物活性改变，但通常尚未完全抑制；Ⅱ相反应几乎使所有的药物失活，并增强了水溶性而易于从机体排出。药物的I相反应以氧化反应为主，包括羟化，N，O-脱烷基化，氧化脱氨，N、S、P的氧化，醇氧化，醛氧化等；还原反应有醛还原、偶氮还原及硝基还原等；水解反应主要为酯、酰胺、环氧化物水解等。药物代谢的Ⅱ相反应主要包括葡糖醛酸结合、硫酸酯结合、乙酰化、甲基化、甘氨酸结合、谷胱甘肽结合等。使药物亲水性增加的结合反应包括：与葡糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。乙酰化结合反应与甲基化反应可降低药物的亲水性。

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