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  • 第1题:

    根据下列题干及选项,回答 131~132 题:A.扩大抗菌谱,提高抗菌活性

    B.增加对β-内酰胺酶的稳定性

    C.对抗菌活性有较大影响

    D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质

    E.不引起交叉过敏反应

    第131题:头孢菌素3-位取代基的改造,可以 ( )。


    正确答案:D

    本题考查头孢菌素的结构改造。 头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-a氢原子换成甲氧基后可以增加对8一内酰胺酶的稳定性,环中的硫原子对抗茵活性有较大影响,其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗茵谱提高抗菌活性有至关重要的作用。

  • 第2题:

    头孢菌素3-位取代基的改造,可以

    A.扩大抗菌谱,提高抗菌活性

    B.增加对β-内酰胺酶的稳定性

    C.对抗茵活性有较大影响

    D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质

    E.不引起交叉过敏反应


    参考答案:D

  • 第3题:

    第二代喹诺酮类药物较第一代抗菌谱和抗菌活性显著增强,是得益于( )。

    A 与抗菌增效剂合用

    B 6位氟原子的引入

    C 7位取代基的引入,特别是哌嗪

    D 结构更稳定


    参考答案C

  • 第4题:

    青霉素复合剂的特点为()

    A、较广的抗菌谱,粪链球菌有效,假单胞中等活性。

    B、广谱抗菌,增强对β内酰胺酶相对稳定性

    C、抗菌谱扩大,对内酰胺酶稳定性加强

    D、对G+活性高


    答案:B

  • 第5题:

    关于β-内酰胺酶抑制剂合剂中酶抑制剂的作用,下列说法不正确的是()。

    A.通常具微弱的抗菌作用

    B.增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性

    C.抑酶作用:他唑巴坦>克拉维酸>>舒巴坦

    D.扩大抗菌谱可以增强抗菌活性


    正确答案:B

  • 第6题:

    克拉维酸

    A.可被去氢肽酶水解
    B.抗菌活性高
    C.抑制β一内酰胺酶
    D.降低β一内酰胺类药物的抗菌活性

    答案:C
    解析:

  • 第7题:

    头孢菌素类抗菌药物的分代依据是

    A.生物半衰期
    B.抗菌谱和抗菌活性
    C.肾毒性
    D.抗菌谱
    E.抗菌活性

    答案:B
    解析:

  • 第8题:

    头孢菌素3-位取代基的改造,可以
    A.扩大抗菌谱,提高抗菌活性
    B.增加对β-内酰胺酶的稳定性
    C.对抗菌活性有较大影响
    D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
    E.不引起交叉过敏反应


    答案:D
    解析:
    D
    解答:头孢菌素3-位取代的改造可以既能提高活性,又能影响药物代谢动力学的性质。7-α位的氢原子换成甲氧基后的衍生物称为头霉素类,由于甲氧基的空间位阻作用,阻止酶分子与内酰胺环接近,增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性,并提高对厌氧菌的活性。

  • 第9题:

    头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对B-内酰胺酶的稳定性以及()的不同,共分为四代。 

    • A、作用时间
    • B、起始浓度
    • C、肾毒性
    • D、肝毒性

    正确答案:C

  • 第10题:

    舒巴坦的特点不包括()

    • A、与β内酰胺类药物合用抗菌谱扩大
    • B、与青霉素的抗菌作用相似
    • C、用前需皮试
    • D、与β内酰胺类药物合用抗菌活性增强
    • E、口服吸收少

    正确答案:B

  • 第11题:

    多选题
    对头孢菌素类抗生素构效关系,描述正确的有( )
    A

    7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要

    B

    7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性

    C

    环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响

    D

    3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,稳定性提高

    E

    β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团


    正确答案: C,A
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    头孢菌素类抗菌药物的分代依据是()
    A

    抗菌谱

    B

    肾毒性

    C

    抗菌活性

    D

    生物半衰期

    E

    抗菌谱和抗菌活性


    正确答案: E
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    第三代头孢菌素的特点是()。

    A.抗菌谱比第二代更广

    B.对β-内酰胺酶比第二代更稳定

    C.肾毒性比第二代低

    D.血浆半衰期较长

    E.对革兰阳性菌的抗菌作用比第二代强


    正确答案:ABCD

  • 第14题:

    关于头孢菌素类药物叙述错误的是

    A、头孢菌素类常发生交叉过敏反应

    B、头孢菌素的基本母核为β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈和得到,为至关重要的抗菌活性药效团

    C、多数的头孢菌素类抗生素均具有耐酸的性质

    D、头孢菌素为“四元环并六元环”稠环体系,所以β-内酰胺环分子内张力较小,稳定性高于青霉素

    E、头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性集团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用


    参考答案:A

  • 第15题:

    头孢菌素类分类(代)的依据是

    A.抗菌谱

    B.肾毒性

    C.抗菌活性

    D.生物半衰期

    E.抗菌谱与抗菌活性


    正确答案:E

  • 第16题:

    氟喹诺酮类药物具有的特点是

    A: 抗菌谱广

    B: 抗菌活性强

    C: 口服方便

    D: 与其他常用抗菌药无交叉耐药性


    答案:ABCD

  • 第17题:

    目前抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌活性最强、对β-内酰胺酶高度稳定、而本身又抑制β-内酰胺酶活性的β-内酰胺类抗生素是

    A.头霉素类

    B.碳青霉烯类

    C.β-内酰胺酶抑制剂

    D.青霉素类

    E.头孢菌素类


    正确答案:B
    碳青霉烯类是目前开发的抗菌谱最广、抗菌活性最强、对β-内酰胺酶高度稳定、而本身又抑制β-内酰胺酶活性的一类抗生素,所以答案为B。

  • 第18题:

    克拉维酸()

    A.可被去氢肽酶水解
    B.抗菌活性高
    C.抑制β-内酰胺酶
    D.降低β一内酰胺类药物的抗菌活性

    答案:C
    解析:

  • 第19题:

    头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后,可以
    A .扩大抗菌谱,提高抗菌活性
    B .增加对β -内酰胺酶的稳定性
    C .对抗菌活性有较大影响
    D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
    E .不引起交叉过敏反应


    答案:B
    解析:
    本题考查头孢菌素的结构改造。
    头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性,环中的硫原子对抗菌活性有较大影响,其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。

  • 第20题:

    目前抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌活性最强、对β-内酰胺酶高度稳定、而本身又抑制β-内酰胺酶活性的β-内酰胺类抗生素是()

    • A、头霉素类
    • B、碳青霉烯类
    • C、β-内酰胺酶抑制剂
    • D、青霉素类
    • E、头孢菌素类

    正确答案:B

  • 第21题:

    克拉维酸()

    • A、抗菌谱广、抗菌活性低
    • B、与β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱
    • C、可与阿莫西林配伍
    • D、可与替卡西林配伍
    • E、为半合成β-内酰胺酶抑制剂

    正确答案:A,C,D

  • 第22题:

    头孢菌素类抗菌药物的分代依据是()

    • A、抗菌谱
    • B、肾毒性
    • C、抗菌活性
    • D、生物半衰期
    • E、抗菌谱和抗菌活性

    正确答案:E

  • 第23题:

    单选题
    抗菌谱最广、抗菌作用最强、对β-内酰胺酶高度稳定的药物的是(  )。
    A

    第一代头孢菌素类

    B

    第二代头孢菌素类

    C

    第三代头孢菌素类

    D

    第四代头孢菌素类

    E

    碳青霉烯抗生素


    正确答案: E
    解析:
    碳青霉烯抗生素是迄今已知的抗菌药物中抗菌谱最广的、抗菌作用最强的,对β-内酰胺酶高度稳定的一类抗生素。

  • 第24题:

    单选题
    舒巴坦的特点不包括()
    A

    与β内酰胺类药物合用抗菌谱扩大

    B

    与青霉素的抗菌作用相似

    C

    用前需皮试

    D

    与β内酰胺类药物合用抗菌活性增强

    E

    口服吸收少


    正确答案: A
    解析: 暂无解析