不从天然活性物质中得到先导化合物的方法是A:从植物中发现和分离有效成分B:从内源性活性物质中发现先导化合物C:从动物毒素中得到D:从组合化学中得到E:从微生物的次级代谢物中得到

题目
不从天然活性物质中得到先导化合物的方法是

A:从植物中发现和分离有效成分
B:从内源性活性物质中发现先导化合物
C:从动物毒素中得到
D:从组合化学中得到
E:从微生物的次级代谢物中得到
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1.模型（先导）化合物的寻找途径包括A、随机筛选B、偶然发现C、由药物活性代谢物中发现D、从临床药物的副作用中发现E、天然产物中获得

2.开发新药的关键是( )。A 幸运发现,抓住机遇B 发现天然活性物质C 先导化合物的发现D 先导化合物的优化

3.不从天然活性物质中得到先导化合物的方法是A．从植物中发现和分离有效成分B．从内源性活性物质中发现先导化合物C．从动物毒素中得到D．从组合化学中得到E．从微生物的次级代谢物中得到

4.以下对先导化合物的说法错误的是A．又称为前药B．是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物C．因具有药动学、药代学、药效学等方面缺点，一般不直接用于临床D．经结构改造后，有可能得到安全、有效及可控的药物E．可经多种途径得到和发现，包括天然活性物质，药物代谢产物，临床药物副作用观察发现等等

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  • 第1题：

    先导化合物的优化的目的是完善先导化合物的活性和成药性,得以确定候选化合物。()

    此题为判断题(对，错)。


    正确答案:正确

  • 第2题：

    从天然活性物质中得到先导化合物的方法有

    A.通过组合化学的方法得到
    B.以药理学为基础发现先导化合物
    C.以药物合成的中间体作为先导化合物
    D.从药物临床副作用的观察中发现
    E.以微生物发酵得到的抗生素物质

    答案：E
    解析：
    从天然活性物质中得到先导化合物的方法有：从植物中发现和分离有效成分；以微生物发酵得到的抗生素物质；从内源活性物质结构研究出发得到的化合物。

  • 第3题：

    发现先导化合物的途径包括（）

    • A、随机合成
    • B、类同合成
    • C、生物活性天然产物模型
    • D、生物合理设计

    正确答案:A,B,C,D

  • 第4题：

    许多化学合成农药均是由天然产物先导化合物（人工合成的模板）衍生而来。如杀虫剂中的沙蚕毒类先导化合物是（），拟除虫菊酯先导化合物是（）。


    正确答案:沙蚕毒素；除虫菊

  • 第5题：

    从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）

    • A、通过组合化学的方法得到
    • B、以药理学为基础发现先导化合物
    • C、以药物合成的中间体作为先导化合物
    • D、从药物临床副作用的观察中发现
    • E、以微生物发酵得到的抗生素物质

    正确答案:E

  • 第6题：

    米非司酮是由炔诺酮为先导化合物经结构改造而得到的药物，其结构的变化对活性产生了哪些具体影响？


    正确答案:炔诺酮是孕激素激动剂，而米非司酮则是孕激素拮抗剂，使其作用发生翻转的主要结构变化是11-二甲氨基苯基的引入，另外，丙炔基较乙炔基更为稳定，可保持口服活性，9，10位双键的引入可使母核共轭性增加，这些结构特点使得米非司酮具有较长的消除半衰期，血药峰值与剂量无明显关系。

  • 第7题：

    从天然活性物质中筛选得先导化合物的途径包括（）

    • A、从陆地上动植物体内提取、分离天然活性物质获得先导化合物
    • B、从海洋生物中发现生物活性物质获得先导化合物
    • C、随机与逐一筛选以及意外发现先导化合物
    • D、从微生物的体内代谢过程发现先导化合物

    正确答案:A,B,D

  • 第8题：

    多选题
    模型（先导）化合物的寻找途径包括（　）
    A

    随机筛选

    B

    偶然发现

    C

    由药物活性代谢物中发现

    D

    从临床药物的副作用中发现

    E

    天然产物中获得


    正确答案： E,B
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    问答题
    米非司酮是由炔诺酮为先导化合物经结构改造而得到的药物，其结构的变化对活性产生了哪些具体影响？

    正确答案： 炔诺酮是孕激素激动剂，而米非司酮则是孕激素拮抗剂，使其作用发生翻转的主要结构变化是11-二甲氨基苯基的引入，另外，丙炔基较乙炔基更为稳定，可保持口服活性，9，10位双键的引入可使母核共轭性增加，这些结构特点使得米非司酮具有较长的消除半衰期，血药峰值与剂量无明显关系。
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）
    A

    通过组合化学的方法得到

    B

    以药理学为基础发现先导化合物

    C

    以药物合成的中间体作为先导化合物

    D

    从药物临床副作用的观察中发现

    E

    以微生物发酵得到的抗生素物质


    正确答案： C
    解析： 从天然活性物质中得到先导化合物的方法有：从植物中发现和分离有效成分；以微生物发酵得到的抗生素物质；从内源活性物质结构研究出发得到的化合物

  • 第11题：

    单选题
    先导化合物可以采用下列哪种方法进行优化（）
    A

    前药理论

    B

    随机筛选

    C

    逐一筛选

    D

    从天然产物直接得到


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    从天然活性物质中筛选得先导化合物的途径包括（）
    A

    从陆地上动植物体内提取、分离天然活性物质获得先导化合物

    B

    从海洋生物中发现生物活性物质获得先导化合物

    C

    随机与逐一筛选以及意外发现先导化合物

    D

    从微生物的体内代谢过程发现先导化合物


    正确答案： B,C
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    从天然活性物质中得到先导化合物的方法不包括（ ）。

    A．从植物中发现和分离有效成分

    B．从内源性活性物质中发现先导化合物

    C．从动物毒素中得到

    D．从组合化学中得到

    E．从微生物的次级代谢物中得到


    正确答案：D
    解析：本题考查新药研发中先导化合物的获得途径。 组合化学即对含有数十万乃至数十亿个化合物的化学库进行同步合成和筛选。组合 化学的核心是构建具有分子多样性的化舍物库，然后对其进行高通量筛选。选项A、B、 C、E均为从天然活性物质中得到先导化合物的方法。

  • 第14题：

    不从天然活性物质中得到先导化合物的方 法是
    A.从植物中发现和分离有效成分
    B.从内源性活性物质中发现先导化合物
    C.从动物毒素中得到
    D.从组合化学中得到
    E.从微生物的次级代谢物中得到


    答案：D
    解析：
    D

  • 第15题：

    先导化合物可以采用下列哪种方法进行优化（）

    • A、前药理论
    • B、随机筛选
    • C、逐一筛选
    • D、从天然产物直接得到

    正确答案:A

  • 第16题：

    可从天然产物活性成分发现先导化合物。


    正确答案:正确

  • 第17题：

    先导化合物可由以下哪些途径发现（）

    • A、从天然产物中发现
    • B、从活性代谢物中发现
    • C、从临床的不良反应观察发现
    • D、通过组合化学的方法发现
    • E、以上都正确

    正确答案:E

  • 第18题：

    下列优化先导化合物的途径是（）。

    • A、自天然产物中
    • B、组合化学
    • C、前药原理
    • D、随机筛选

    正确答案:C

  • 第19题：

    判断题
    可从天然产物活性成分发现先导化合物。
    A

    对

    B

    错


    正确答案： 对
    解析： 暂无解析

  • 第20题：

    填空题
    许多化学合成农药均是由天然产物先导化合物（人工合成的模板）衍生而来。如杀虫剂中的沙蚕毒类先导化合物是（），拟除虫菊酯先导化合物是（）。

    正确答案： 沙蚕毒素,除虫菊
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    单选题
    先导化合物可由以下哪些途径发现（）
    A

    从天然产物中发现

    B

    从活性代谢物中发现

    C

    从临床的不良反应观察发现

    D

    通过组合化学的方法发现

    E

    以上都正确


    正确答案： B
    解析： 先导化合物的发现方法有：从天然产物中发现、以生物化学或药理学为基础发现、从药物的代谢产物中发现、从药物临床副作用的观察中发现、以药物合成的中间体作为先导化合物、通过组合化学的方法得到，所以答案为E。

  • 第22题：

    单选题
    开发新药的关键是（）。
    A

    幸运发现，抓住机遇

    B

    发现天然活性物质

    C

    先导化合物的发现

    D

    先导化合物的优化


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    多选题
    发现先导化合物的途径包括（）
    A

    随机合成

    B

    类同合成

    C

    生物活性天然产物模型

    D

    生物合理设计


    正确答案： C,B
    解析： 暂无解析

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