下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有A:盐酸氟西汀B:文拉法辛C:舍曲林D:盐酸帕罗西汀E:盐酸阿米替林

题目
下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有

A:盐酸氟西汀
B:文拉法辛
C:舍曲林
D:盐酸帕罗西汀
E:盐酸阿米替林
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1.下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有A、舍曲林B、文拉法辛C、盐酸氟西汀D、盐酸阿米替林E、盐酸帕罗西汀

2.药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢转变为活性药物发挥药效，该药物称为A．原药B．硬药C．前药D．药物载体E．软药

3.药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为()A.硬药B.前药C.原药D.软药

4.关于肝功能不全时药动学/药效学改变的说法中，错误的是A、血浆中结合型药物减少，游离型药物增多B、药物生物转化减慢C、药物代谢减慢D、药物分布容积减小E、经肝代谢药物的药效与毒副作用升高

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  • 第1题：

    关于肝功能不全时药动学/药效学改变的说法中正确的是

    A．血浆中结合型药物增多，游离型药物减少

    B．药物代谢减慢，清除率上升，半衰期缩短

    C．经胆汁分泌排泄的药物排泄减慢

    D．药物分布容积减小

    E．经肝代谢药物的药效与毒副作用降低


    正确答案：C
    肝功能不全时，白蛋白制造能力降低，游离药物增多；药酶活性降低，代谢减慢，并导致胆汁分泌排泄障碍，伴有水肿时增大了药物分布容积。

  • 第2题：

    下列哪种说法与前药的概念不相符合

    A、前药是指一些无药理活性的化合物

    B、前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象

    C、前药在体内经简单代谢被转化为活性药物

    D、药效潜伏化的药物

    E、经结构改造减低了毒性的药物


    参考答案：E

  • 第3题：

    上半年，国家食品药品监督管理局对市场上常见的6种抗生素进行了药物比较。得到结果如下，甲药比乙药有效，丙药的毒副作用比丁药大，戊药的药效最差，乙药与己药的药效相同。
    由此可知：

    A.甲药与丁药的药效相同
    B.戊药的毒副作用最大
    C.甲药是最有效的药物
    D.己药比甲药的药效差

    答案：D
    解析：
    第一步，确定题型。
    题干有信息匹配特征，确定为分析推理。
    第二步，分析条件，进行推理。
    由题干中“甲药比乙药有效”，同时“乙药与己药的药效相同”可以得出：甲药比己药的药效好。

  • 第4题：

    药物代谢产物的极性一般比原药物__________，且代谢后活性__________，但个别例外。


    答案：
    解析：
    高 降低

  • 第5题：

    在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有



    答案：A,B,D
    解析：
    氟西汀代谢物去甲氟西汀，盐酸阿米替林代谢物去甲替林，文拉法新代谢物O-去甲文拉法新，舍曲林代谢物N-去甲舍曲林都有抗抑郁活性，盐酸帕罗西汀代谢产物无活性

  • 第6题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市)；舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5～10倍；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50%。故本题答案应选ABCDE。

  • 第7题：

    关于肝功能不全时药动学／药效学改变的说法中，正确的是（）

    • A、血浆中结合型药物减少，游离型药物增多
    • B、药物代谢减慢，清除率上升，半衰期缩短
    • C、经胆汁分泌排泄的药物排泄加快
    • D、药物分布容积减小
    • E、经肝代谢药物的药效与毒副作用降低

    正确答案:A

  • 第8题：

    药监局对5种抗生素进行了药效比较，得到结果如下：甲药比乙药有效，丙药的毒副作用比丁药大，戊药的药效最差，乙药与己药的药效相同。由此可知（）。

    • A、甲药与丁药的药效相同
    • B、戊药的毒副作用最大
    • C、甲药是最有效的药物
    • D、乙药比甲药的药效差

    正确答案:D

  • 第9题：

    由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是（）。

    • A、结构特异性药物
    • B、结构非特异性药物
    • C、原药
    • D、软药

    正确答案:A

  • 第10题：

    单选题
    药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（）
    A

    硬药

    B

    前药

    C

    原药

    D

    软药


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    关于肝功能不全时药动学／药效学改变的说法中，正确的是（）
    A

    血浆中结合型药物减少，游离型药物增多

    B

    药物代谢减慢，清除率上升，半衰期缩短

    C

    经胆汁分泌排泄的药物排泄加快

    D

    药物分布容积减小

    E

    经肝代谢药物的药效与毒副作用降低


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    药监局对5种抗生素进行了药效比较，得到结果如下：甲药比乙药有效，丙药的毒副作用比丁药大，戊药的药效最差，乙药与己药的药效相同。由此可知（）
    A

    甲药与丁药的药效相同

    B

    戊药的毒副作用最大

    C

    甲药是最有效的药物

    D

    己药比甲药的药效差


    正确答案： D
    解析： 由于甲药比乙药有效，而乙药又与己药药效相同，所以甲药比已药药效好。

  • 第13题：

    下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有

    A．盐酸氟西汀

    B．文拉法辛

    C．舍曲林

    D．盐酸帕罗西汀

    E．盐酸阿米替林


    正确答案：AB
    解析：本题考查抗抑郁药物的代谢特点。
      阿米替林在肝内有首过效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为活性代谢物,已作为抗抑郁药使用。
      文拉法辛(Venlafaxine)[基]是5-HT和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂。抗抑郁作用与三环类抗抑郁药相似或更强，但不良反应较少。本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似。代谢产物的半衰期为11小时，而本品的半衰期为5小时。
      舍曲林(Sertraline)[基]能选择性抑制5-HT的重摄取，强化了5-HT受体的神经传递。本品不与肾上腺素α1、α2、β。受体结合，也不对胆碱受体、GABA受体或苯二氮卓受体有亲和作用。本品口服吸收缓慢而持续，体内广泛而大量的药品经过肝脏的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林
      盐酸帕罗西汀口服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出。

  • 第14题：

    药检局对6种抗菌素进行了药性比较，得到的结果如下：甲药比乙药有效，丙药的毒副作用比丁药大，戊药的药效最差，乙药与己药的药效相同。

    由此可知：

    A甲药与丁药的药效相同
    B戊药的毒副作用最大
    C甲药是最有效的药物
    D己药比甲药的药效差


    答案：D
    解析：
    第一步：分析题干信息。

    根据题干信息可得，药性方面排序为：甲＞乙＝己＞戊；毒副作用方面排序：丙＞丁。

    第二步：逐一分析并判断选项的正确。

    A项：题干中并未涉及甲和丁药性方面的比较，从而A项无法判断，因此不能推知；

    B项：题干中并未涉及戊药的毒副作用，从而B项无法判断，因此不能推知；

    C项：题干中并未涉及丙和丁药性方面大小，从而无法判断甲药是否是最有效的药物，因此不能推知；

    D项：由第一步中药性方面的排序可知，D项正确，因此可以推知。

    故正确答案为D。

  • 第15题：

    关于肝功能不全时药动学／药效学改变的说法中，错误的是

    A.血浆中结合型药物减少，游离型药物增多
    B.药物生物转化减慢
    C.药物分布容积减小
    D.药物代谢减慢
    E.经肝代谢药物的药效与毒副作用升高

    答案：C
    解析：
    肝功能不全患者血浆蛋白合成减少，低蛋白血症患者使用药物，由于扩散到组织中的药量增加，组织分布容积增大，血液中总血药浓度降低，不利于满足菌血症或败血症的患者必须在血液中发挥药物杀菌或抑菌作用的治疗要求。

  • 第16题：

    上半年，国家食品药品监督管理局对市面上常见的6种抗生素进行了药效比较，得到结果如下：甲药比乙药有效，丙药的毒副作用比丁药大，戊药的药效最差，乙药与己药的药效相同。
    由此可知：

    A.甲药与丁药的药效相同
    B.戊药的毒副作用最大
    C.甲药是最有效的药物
    D.己药比甲药的药效差

    答案：D
    解析：
    根据题干可知几种抗生素的药效比较如下：甲>乙=己≥戊，D项正确；丙、丁药效未知，A、C两项错误；由题干不能知道戊药的毒副作用，B项错误。故答案选D。

  • 第17题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有



    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市)；舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50％。故本题答案应选ABCDE。

  • 第18题：

    下列关于胎儿药动学特点的叙述，错误的是（）

    • A、药物代谢能力低
    • B、药物排泄缓慢
    • C、肝内药物浓度高
    • D、易形成羊水肠道循环
    • E、用药治疗时，应选用易经胎盘代谢、能保持药效的药物

    正确答案:E

  • 第19题：

    下列有关药物代谢叙述，不正确的是（）

    • A、药物的代谢有酶与
    • B、药物的代谢有化学反应发生
    • C、药物的代谢过程引起药物化学结构改变
    • D、药物的代谢后活性减弱
    • E、有的药物代谢后产生毒性产物

    正确答案:D

  • 第20题：

    药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（）

    • A、硬药
    • B、前药
    • C、原药
    • D、软药

    正确答案:B

  • 第21题：

    下列哪种说法与前药概念相符合（）

    • A、将药物酯化
    • B、将药物成酰
    • C、在体内经简单一步代谢而失活的药物
    • D、药效潜伏化的药物

    正确答案:C

  • 第22题：

    多选题
    下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有（）
    A

    舍曲林

    B

    文拉法辛

    C

    盐酸氟西汀

    D

    盐酸阿米替林

    E

    盐酸帕罗西汀


    正确答案： C,A
    解析： 阿米替林在肝内有首过效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为活性代谢物，已作为抗抑郁药使用。文拉法辛是5-HT和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂，抗抑郁作用与三环类抗抑郁药相似或更强，但不良反应较少。本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似。代谢产物的半衰期为11小时，而本品的半衰期为5小时。氟西汀经肝脏代谢为去甲氟西汀，活性与母体相同。舍曲林能选择性抑制5-HT的重摄取，强化了5-HT受体的神经传递，不与肾上腺素α1、α2、β受体结合，也不对胆碱受体、γ-氨基丁酸（GABA）受体或苯二氮受体有亲和作用。本品口服吸收缓慢而持续，体内广泛而大量的药品经过肝脏的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林。盐酸帕罗西汀口服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出。

  • 第23题：

    单选题
    下列关于胎儿药动学特点的叙述，错误的是（）
    A

    药物代谢能力低

    B

    药物排泄缓慢

    C

    肝内药物浓度高

    D

    易形成羊水肠道循环

    E

    用药治疗时，应选用易经胎盘代谢、能保持药效的药物


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    多选题
    下列抗抑郁药物中，代谢产物具有活性的药物有（）
    A

    盐酸氟西汀

    B

    文拉法辛

    C

    舍曲林

    D

    西酞普兰

    E

    盐酸阿米替林


    正确答案： E,B
    解析：

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