参考答案和解析
答案:A,C
解析:
本组题考查镇痛药物的结构特点。含手性碳的药物分子才存在光学异构体,备选答案中有手性碳的药物是盐酸吗啡和盐酸美沙酮,而且其光学异构体活性不同。
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  • 第1题:

    具有光学异构体的药物,其理化性质与生物活性均不同。()


    参考答案:×

  • 第2题:

    影响结构非特异性药物活性的因素有

    A.溶解度

    B.分配系数

    C.几何异构体

    D.光学异构体

    E.解离度


    正确答案:ABE
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  • 第3题:

    【101-104】 A.丙氧酚

    B.依托唑啉 c.异丙嗪 D.L-甲基多巴 E.氯苯那敏

    101.其对映异构体产生相反活性的药物是 102.其对映异构体没有活性的药物是

    103.其对映异构体产生不同类型药理活性的药物是 104.其对映异构体产生相同的药理活性,但强弱不同的药物是


    正确答案:B,D,A,E

  • 第4题:

    下列哪些药物的光学异构体活性不同

    A:盐酸维拉帕米
    B:氟伐他汀
    C:硝苯地平
    D:氢氯噻嗪
    E:盐酸地尔硫卓

    答案:A,B,E
    解析:

  • 第5题:

    下列哪些药物的光学异构体活性不同

    A.维拉帕米
    B.替米沙坦
    C.硝苯地平
    D.盐酸可乐定
    E.地尔硫

    答案:A,E
    解析:
    维拉帕米分子中含有手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。 盐酸地尔硫分子结构中有2个手性碳原子,具有4个光学异构体。2S、3S异构体冠脉扩张作用较强,临床仅用2S、3S异构体。 BCD结构中不含有手性碳。 【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】

  • 第6题:

    光学异构体药物具有不同的()

    A生理活性

    B熔点

    C非水溶剂中的溶解度

    D旋光性

    E色谱行为


    A,D

  • 第7题:

    影响结构非特异性药物活性的因素有()

    • A、溶解度
    • B、分配系数
    • C、几何异构体
    • D、光学异构体
    • E、解离度

    正确答案:A,B,E

  • 第8题:

    维生素C有()种光学异构体,其中以()的生物活性最强。


    正确答案:四;L构型右旋体

  • 第9题:

    单选题
    丙氧酚(    )
    A

    对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

    B

    对映异构体之间一个有活性一个没有

    C

    对映异构体之间具有不同类型的药理活性

    D

    对映异构体之间具有相反的活性

    E

    对映异构体之间强弱不同的药理活性


    正确答案: A
    解析:

  • 第10题:

    填空题
    维生素C有()种光学异构体,其中以()的生物活性最强。

    正确答案: 四,L构型右旋体
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    问答题
    举例说明药物光学异构体对药物活性的影响。

    正确答案: 药物的各类异构体显示了药物的三维结构,对药物与受体的互补性及相互作用具有重要影响。药物与受体结合时,在三维结构上与受体的互补性愈大,生物活性也愈强。当药物分子含手性中心时,有光学异构体的存在。对活性的差别表现为三种情况。
    (1)不同的异构体活性差别很大如:抗坏血酸的L(+)-异构体的活性为D(-)-异构体的20倍。
    (2)光学异构体
    可显示出不同类型的生物活性。如麻黄碱可收缩血管,增高血压和舒张支气管,用作血管收缩药和平喘药。而它的光学异构体伪麻黄碱几乎没有收缩血管,增高血压的作用,只能作支气管扩张药。
    (3)光学异构体表现出相同和相等的生物活性。如抗组胺药异丙嗪,两种异构体的作用相同。
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    多选题
    哪些药物的理化性质能够直接影响药物的活性?(  )
    A

    解离度

    B

    光学异构体

    C

    分配系数

    D

    溶解度

    E

    几何异构体


    正确答案: A,E
    解析:
    在药物作用的过程中,药物的理化性质对药物的吸收、转运都产生重要的影响,而且对于结构非特异性药物,药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。

  • 第13题:

    某药物化学结构中有手性碳原子,那么该药物应该加以研究( )。

    A 光学异构体

    B 构象异构

    C 内在活性

    D 顺反异构体


    参考答案A

  • 第14题:

    维生素C光学异构体中活性最强的是 ( )


    正确答案:B

  • 第15题:

    其对映异构体产生不同类型药理活性的药物是


    正确答案:A

  • 第16题:

    下列药物的异构体之间
    抗过敏药氯苯那敏


    A.对映异构体之间产生相反的活性
    B.对映异构体之间产生不同类型的药理 活性
    C.对映异构体中一个有活性,一个没有 活性
    D.对映异构体之间具有等同的药理活性 和强度
    E.对映异构体之间具有相同的药理活性, 但强弱不同


    答案:E
    解析:
    E

  • 第17题:

    手性药物有不同的对应异构体,不同的异构体有不同的活性,一个异构体具有麻醉作用,另一个首发异构体具有中枢兴奋作用,该药物是( )

    A.苯巴比妥
    B.米安色林
    C.氯胺酮
    D.依托唑啉
    E.普鲁卡因

    答案:C
    解析:

  • 第18题:

    前体药物的活性强度取决于()

    • A、药物的吸收过程
    • B、药物的消除过程
    • C、药物的转化过程
    • D、药物的光学异构体
    • E、药物的分布过程

    正确答案:C

  • 第19题:

    举例说明药物光学异构体对药物活性的影响。


    正确答案: 药物的各类异构体显示了药物的三维结构,对药物与受体的互补性及相互作用具有重要影响。药物与受体结合时,在三维结构上与受体的互补性愈大,生物活性也愈强。当药物分子含手性中心时,有光学异构体的存在。对活性的差别表现为三种情况。
    (1)不同的异构体活性差别很大如:抗坏血酸的L(+)-异构体的活性为D(-)-异构体的20倍。
    (2)光学异构体
    可显示出不同类型的生物活性。如麻黄碱可收缩血管,增高血压和舒张支气管,用作血管收缩药和平喘药。而它的光学异构体伪麻黄碱几乎没有收缩血管,增高血压的作用,只能作支气管扩张药。
    (3)光学异构体表现出相同和相等的生物活性。如抗组胺药异丙嗪,两种异构体的作用相同。

  • 第20题:

    单选题
    某药物化学结构中有手性碳原子,那么该药物应该加以研究()。
    A

    光学异构体

    B

    构象异构

    C

    内在活性

    D

    顺反异构体


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    单选题
    关于布洛芬的说法,错误的是()。
    A

    该药物结构存在羧基,因此可溶于氢氧化钠水溶液

    B

    该药的R-异构体活性高于S-异构体

    C

    体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体

    D

    属于非甾体抗炎药

    E

    该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯


    正确答案: D
    解析: 布洛芬S-构型活性高。

  • 第22题:

    判断题
    具有光学异构体的药物,其理化性质与生物活性均不同。
    A

    B


    正确答案:
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    多选题
    影响结构非特异性药物活性的因素有()
    A

    溶解度

    B

    分配系数

    C

    几何异构体

    D

    光学异构体

    E

    解离度


    正确答案: A,B,E
    解析: 暂无解析