符合喹诺酮类药物的构效关系的是A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B:5位可引入氨基，可提高吸收能力和组织分布的选择性C:6位F取代时可使抗菌活性增大D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团

题目
符合喹诺酮类药物的构效关系的是

A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
B:5位可引入氨基，可提高吸收能力和组织分布的选择性
C:6位F取代时可使抗菌活性增大
D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性
E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团
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1.试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

2.改善了对细胞的通透性A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

3.抗菌作用必需的基本药效基团A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

4.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是A.1位氮原子无取代B.3位上有羧基和4位是羰基C.5位的氨基D.7位无取代E.6位氟原子取代

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  • 第1题：

    可以提高吸收能力或组织分布选择性

    A.1位取代基

    B.5位引入氨基

    C.6位引入氟原子

    D.吡啶酮酸的A环

    E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中


    正确答案：D
    吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团，所以答案为D。

  • 第2题：

    写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。


    参考答案：

    （1）N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

    （2）2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。

    （3）3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

    （4）5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。

    （5）6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

    （6）7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

    （7）8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。

  • 第3题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

    A、2位羧基

    B、7位氯

    C、5位甲基

    D、4位羰基

    E、8位环丙基


    参考答案：D

  • 第4题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

    A、1位氮原子无取代
    B、3位羧基和4位羰基
    C、7位无取代基
    D、5位氨基
    E、8位氟原子取代

    答案：B
    解析：
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

  • 第5题：

    氟喹诺酮类药物为第（）代喹诺酮。


    正确答案:三

  • 第6题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、3位上有羧基和4位是羰基
    • C、5位的氨基
    • D、7位无取代
    • E、6位氟原子取代

    正确答案:B

  • 第7题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是（）。

    • A、1位氮原子取代大基团
    • B、3位上的羧基和4位的羰基
    • C、5位有氟原子
    • D、8位氨基取代

    正确答案:B

  • 第8题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、5位有氨基
    • C、3位上有羧基和4位是羰基
    • D、8位氟原子取代
    • E、7位无取代

    正确答案:C

  • 第9题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、5位有氨基
    • C、3位上有羧基和4位是羰基
    • D、8位氟原子取代

    正确答案:C

  • 第10题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）
    A

    1位氮原子无取代

    B

    3位上有羧基和4位是羰基

    C

    5位的氨基

    D

    7位无取代

    E

    6位氟原子取代


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    问答题
    试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

    正确答案： 构效关系：
    1、1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙基（也可以是环丁基环戊基等取代，活性大于乙基取代。
    2、2位不适合任何取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。
    3、3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。
    4、5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。
    5、6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力（与DNA回旋酶的结合力增加2~17倍，穿透力增加1~70倍，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。
    6、7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。
    7、8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    填空题
    小儿慎用喹诺酮类药物的原因是（），胆汁中浓度最高的喹诺酮类药物是培氟沙星。

    正确答案： 软骨损害
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    不符合喹诺酮类药物构效关系的是。()

    A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

    B.5位有烷基取代时活性增强

    C.6位有F取代时可增强对细胞通透性

    D.7位哌啶取代可增强抗菌活性

    E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团


    正确答案:B

  • 第14题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点

    A．5位有氨基

    B．1位氮原子无取代

    C．3位上有羟基和4位是羰基

    D．7位无取代基

    E．8位氟原子取代


    正确答案：C

  • 第15题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要的基团

    A、2位羧基

    B、7位氯

    C、5位甲基

    D、4位羰基

    E、8位环丙基


    参考答案：D

  • 第16题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

    A.8位环丙基
    B.4位羰基
    C.7位氯
    D.5位甲基
    E.2位羧基

    答案：B
    解析：

  • 第17题：

    小儿慎用喹诺酮类药物的原因是（），胆汁中浓度最高的喹诺酮类药物是培氟沙星。


    正确答案:软骨损害

  • 第18题：

    不符合喹诺酮类药物构效关系的是（）

    • A、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    • B、5位有烷基取代时活性增强
    • C、6位有F取代时可增强对细胞通透性
    • D、7位哌啶取代可增强抗菌活性
    • E、3位羧基和4位羰基是必须的药效基团

    正确答案:B

  • 第19题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、5位有氨基
    • C、3位上有羧基和4位是羰基
    • D、8位氟原子取代
    • E、7位无取代

    正确答案:C

  • 第20题：

    简述喹诺酮类药物的构效关系。


    正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

  • 第21题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是（）。
    A

    1位氮原子取代大基团

    B

    3位上的羧基和4位的羰基

    C

    5位有氟原子

    D

    8位氨基取代


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）
    A

    1位氮原子无取代

    B

    5位有氨基

    C

    3位上有羧基和4位是羰基

    D

    8位氟原子取代


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）。
    A

    8位哌嗪基

    B

    1位乙基取代

    C

    6位氟

    D

    3位羧基，4位酮基


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

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