对糖皮质激素分子结构进行修饰不能使活性增强的是A:C-1位引入双键B:C-6位引入氟原子C:C-9位引入α-氟原子D:C-16位引入甲基或羟基E:C-11位引入二甲氨基苯基

题目
对糖皮质激素分子结构进行修饰不能使活性增强的是

A:C-1位引入双键
B:C-6位引入氟原子
C:C-9位引入α-氟原子
D:C-16位引入甲基或羟基
E:C-11位引入二甲氨基苯基
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1.下列有关糖皮质激素表述不正确的是 ()(A) 具有孕甾烷母核(B) 具有抗炎活性(C) 21位、17位、11位同时只能有两个含氧基团(D) 21位的修饰不改变糖皮质激素活性

2.不能使被动靶向制剂变成主动靶向制剂的是A:制成前体药物B:糖基修饰C:免疫修饰D:PEG修饰E:磁性修饰

3.对糖皮质激素的结构修饰中，可使活性增强的是A:C-16位引入氟原子B:C-1位引入双键C:C-9位引入α-氟原子D:C-11位引入二甲氨基苯基E:C-16位引入甲基或羟基

4.关于酶的共价修饰调节的叙述,正确的是( )A、酶有无活性和有活性两种形式B、受共价修饰的酶不是变构酶C、通过改变酶含量来改变酶活性D、酶经磷酸化后，活性都增加E、修饰都是在酶的活性中心基团

参考答案和解析
答案：E
解析：
本题考点是糖皮质激素的构效关系。ABCD四项均可使活性增强，故E符合题意。
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  • 第1题：

    合成后无需进行转录后加工修饰就具有生物活性的RNA是：（）。

    AtRNA

    BrRNA

    C原核细胞mRNA

    D真核细胞mRNA


    C
    略

  • 第2题：

    能使唾液淀粉酶活性增强的离子是（）。

    • A、Cl离子
    • B、Zn离子
    • C、Mg离子
    • D、Mn离子
    • E、Cu离子

    正确答案:A

  • 第3题：

    以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）

    • A、C-6位引入烷基或卤素
    • B、在6，7位间引入双键
    • C、18位引入甲基
    • D、20位羰基还原成羟基
    • E、在17位引入乙酰氧基

    正确答案:D

  • 第4题：

    促进蛋白质类药物吸收的方法有（）。

    • A、提高吸收屏障的通透性
    • B、降低吸收部位和吸收途径肽酶的活性
    • C、分子结构修饰，防止降解
    • D、延长作用时间
    • E、通过离子导入技术

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第5题：

    男性患者，28岁，患急性中毒性菌痢。该选择的药理基础是（）

    • A、糖皮质激素可增强抗菌药的活性
    • B、抗菌药可增强糖皮质激素的活性
    • C、糖皮质激素可用于严重感染，但应合用有效抗菌药
    • D、糖皮质激素可减慢抗菌药的代谢
    • E、抗菌药可减慢糖皮质激素的代谢

    正确答案:C

  • 第6题：

    布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）

    • A、酰胺化修饰
    • B、开环修饰
    • C、酯化修饰
    • D、成盐修饰
    • E、成环修饰

    正确答案:C

  • 第7题：

    对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，不能增强活性（）

    • A、C1位引入双键
    • B、C6位引入氟原子
    • C、C11位引入二甲氨基苯基
    • D、C16位引入甲基或羟基
    • E、C9位引入α-氟原子

    正确答案:C

  • 第8题：

    填空题
    在酶的化学修饰调节中，修饰酶的有活性（高活性）与两种形式的转变是通过（）的作用来实现的。

    正确答案： 无活性（低活性）酶催化
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    单选题
    关于酶的共价修饰调节的叙述，正确的是（）
    A

    酶有无活性和有活性两种形式

    B

    受共价修饰的酶不是变构酶

    C

    通过改变酶含量来改变酶活性

    D

    酶经磷酸化后，活性都增加

    E

    修饰都是在酶的活性中心基团


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    增加化合物的亲脂性（）
    A

    不能改善药物的体内吸收

    B

    不利于通过血脑屏障

    C

    不增强作用于中枢神经的药物活性

    D

    不能使药物在体内容易分解

    E

    不能使药物易于穿透生物膜


    正确答案： D
    解析： 增加化合物的亲脂性，可改善药物的体内吸收，能使药物易于穿透生物膜，利于通过血脑屏障，可增强作用于中枢神经的药物活性。增加化合物的亲脂性与药物的分解难易程度无关。

  • 第11题：

    单选题
    能使唾液淀粉酶活性增强的离子是（）。
    A

    Cl离子

    B

    Zn离子

    C

    Mg离子

    D

    Mn离子

    E

    Cu离子


    正确答案： B
    解析： 氯离子是淀粉酶激活剂。

  • 第12题：

    多选题
    促进蛋白质类药物吸收的方法有（）。
    A

    提高吸收屏障的通透性

    B

    降低吸收部位和吸收途径肽酶的活性

    C

    分子结构修饰，防止降解

    D

    延长作用时间

    E

    通过离子导入技术


    正确答案： E,C
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    什么是表面活性，表面活性剂？试通过表面活性分子结构简述其特性。


    正确答案: 凡能使溶剂的表面张力降低的性质称为表面活性。加入量很少就能大大降低溶剂表面张力并进行而产生润湿、乳化和加溶等一系列作用的物质称为表面活性剂。
    表面活性剂一般都是由非极型的亲油疏水的碳清链部分和极性的亲水疏油的基团共同构成，而这两部分分处两端，形成不对称结构。由表面活性剂的这种特殊结构，使得表面活性剂是一种两亲分子，具有又亲水又亲油的两亲性质。这种两亲分子能吸附在油水界面上，降低油水界面的界面张力；吸附在水溶液表面上，降低水溶液的表面张力；从而起到润湿、乳化和加溶等作用。

  • 第14题：

    催产素酶能使催产素分子活性增强，起到终止妊娠的作用。


    正确答案:错误

  • 第15题：

    糖皮质激素不能使机体（）

    • A、增强对刺激的耐受能力
    • B、血糖浓度升高
    • C、增强抗感染能力
    • D、基础代谢率提高

    正确答案:D

  • 第16题：

    糖原磷酸化酶a（活性型）转变为b（无活性型）是专一性酶对该酶进行磷酸化修饰的结果。


    正确答案:错误

  • 第17题：

    下列哪个不是酶化学修饰的目的（）。

    • A、改变活性部位的结构
    • B、提高生物活性
    • C、增强酶的稳定性
    • D、降低药物类酶的抗原性
    • E、提高酶的最适温度

    正确答案:E

  • 第18题：

    增加化合物的亲脂性（）

    • A、不能改善药物的体内吸收
    • B、不利于通过血脑屏障
    • C、不增强作用于中枢神经的药物活性
    • D、不能使药物在体内容易分解
    • E、不能使药物易于穿透生物膜

    正确答案:D

  • 第19题：

    在酶的化学修饰调节中，修饰酶的有活性（高活性）与两种形式的转变是通过（）的作用来实现的。


    正确答案:无活性（低活性）酶催化

  • 第20题：

    单选题
    男性患者，28岁，患急性中毒性菌痢。该选择的药理基础是（）
    A

    糖皮质激素可增强抗菌药的活性

    B

    抗菌药可增强糖皮质激素的活性

    C

    糖皮质激素可用于严重感染，但应合用有效抗菌药

    D

    糖皮质激素可减慢抗菌药的代谢

    E

    抗菌药可减慢糖皮质激素的代谢


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    判断题
    静态方法不能使用synchronized关键字来修饰
    A

    对

    B

    错


    正确答案： 对
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）
    A

    C-6位引入烷基或卤素

    B

    在6，7位间引入双键

    C

    18位引入甲基

    D

    20位羰基还原成羟基

    E

    在17位引入乙酰氧基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    判断题
    糖原磷酸化酶a（活性型）转变为b（无活性型）是专一性酶对该酶进行磷酸化修饰的结果。
    A

    对

    B

    错


    正确答案： 错
    解析： 暂无解析

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