对抗真菌药物构效关系描述正确的是A:用嘧啶替代咪唑使活性增强B:分子内有二氧戊环结构，抗真菌活性强C:用三氮唑替代咪唑使活性增强D:一般用芳烃基乙基取代活性较强E:氮唑环上的取代基必须与1位氮原子相连

第1题：

第2题：

第3题：

第4题：

药物化学和生物活性间关系研究（）

• A、构性关系研究
• B、构代关系研究
• C、构效关系研究
• D、构动关系研究

正确答案:C

第5题：

关于药物量-效关系的描述，下列不正确的是（）

• A、药物的量-效关系指药物效应与剂量在一定范围内成比例
• B、药物的量-效关系在药理学研究中常用浓度-效应关系表示
• C、药物的量-效关系有量反应与质反应的量-效关系
• D、药物的量-效关系曲线中段较陡提示药效较温和

正确答案:D

第6题：

药物构效关系

正确答案: 指药物的化学结构与药理效应或活性的密切关系

第7题：

什么是药物定量构效关系？其中，表述药物化学结构因素、药物生物活性的描述符号各有哪些？试举例说明。

正确答案: 定量构效关系是研究一组化合物的活性或毒性或药代性质与其结构、物理化学性质或拓扑结构之间的相关关系，用数理统计的方法揭示化合物活性与上述结构特征或性质的变化规律，并以数学模型或图形表征其间关系的量变规律。 生物活性强度常常是用在给药后一定时间，达到同样效应时的浓度或剂量来表示，例如半数有效浓度EC50，半数抑制浓度IC50，半数致死量LD50和最低抑制浓度（MIC）等。
电性参数：σ是基团对苯环上取代基的吸引或排斥电子的能力的量度，表征取代基通过诱导效应和共轭效应对苯环上间位或对位电性的影响程度。
疏水参数：常使用的参数是分配系数（lgP），P是处于热力学平衡状态时化合物在不相混溶的两溶剂中的浓度比值，最常用的溶剂系统是正辛醇和水（可离解性化合物用缓冲液）。
立体参数：常用的立体参数有塔夫托立体参数（由有机化学的反应速率确定的基团的立体效应）、摩尔折射率、范德华半径（由X射线衍射数据和理论推导出的几何学参数）等。指示变量，又称哑变量，常用于线性自由能相关分析中描述某些不能用连续变量说明的某种结构特征。通常指示变量赋值为1和0，以表征该结构特征的有或无。

第8题：

研究药物构效关系时，为了延长药物作用时间一般可引入的最简单的取代基是（）。

正确答案:烷基

第9题：

简述巴比妥类药物的构效关系。

正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
②油水分配系数对药效影响。C₅上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
③C₅上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

第16题：

药物的（）指特异性药物的化学结构与药物效应有密切关系。

• A、时效关系
• B、协同作用
• C、量效关系
• D、构效关系

正确答案:D

第17题：

联合应用两种药物，其总作用大于各种药物单独作用的代数和，这种作用叫做（）

• A、时效关系
• B、协同作用
• C、量效关系
• D、构效关系

正确答案:B

第18题：

简述镇痛药物的构效关系。

正确答案: 吗啡衍生物：
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7，8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
吗啡喃类：将吗啡结构中的4，5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。

第19题：

简述喹诺酮类药物的构效关系。

正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

第20题：

试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。

正确答案: 一、巴比妥类药物的构效关系：
1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。

第21题：

第22题：

第23题：