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  • 第1题:

    关于药物在体内的代谢过程,下面说法正确的是()

    A、药物经过代谢过程,活性会发生改变

    B、有些药物代谢的中间产物有活性

    C、药物经过结合反应,水溶性会增加

    D、药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因


    答案:ABCD

  • 第2题:

    下列药物中哪些是代谢活化的实例( )。

    A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

    B.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

    C.维生素D3经肝、肾代谢生成1,25一二羟基维生素D3

    D.环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥

    E.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物


    正确答案:BCDE

  • 第3题:

    具有甾体结构,和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:D

  • 第4题:

    回答下列各题特非那定在体内代谢生成羧酸活性代谢物,具有选择性外周H,受体拮抗活性的药物是 ( )


    正确答案:D

  • 第5题:

    在体内经代谢后,其代谢产物具有活性的药物有

    A、甲苯磺丁脲 B、保泰松

    C、卡马西平 D、苯妥英钠

    E、阿苯哒唑


    正确答案:BCE

  • 第6题:

    特非那定在体内代谢生成羧酸活性代谢特,具有选择性外周H1受体拮抗活性的药物是

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案:D
    本题考抗变态反应药物结构。分析:①选项A为盐酸赛庚啶:②选项B地氯雷他定;③选项C为诺阿司眯唑:④项D为非索非那定;⑤选项1:为盐酸西利嗦。128题,“非索非那定为特非那定的活性谢物,是一种具有选捶性外周H.受体拮剂活性的抗组胺药,其右旋体和左旋体有等效的抗组胺特性。129题,“诺阿司咪唑是阿司咪唑的活性谢物……没有阿司咪唑的心脏毒性作用。

  • 第7题:

    可在体内代谢生成具有活性的酸性产物的是

    A:氯贝丁酯
    B:氯沙坦
    C:辛伐他汀
    D:洛伐他汀
    E:卡托普利

    答案:A,C,D
    解析:
    本题考点是心血管药物的体内代谢过程对活性的影响。氯贝丁酯为前药,在体内转化为氯贝丁酸而产生作用;辛伐他汀和洛伐他汀具内酯结构,代谢生成羟基酸而产生作用。

  • 第8题:

    哪些药物的代谢属于代谢活化( )

    A:苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
    B:维生素D3经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D3
    C:贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
    D:舒林酸在体内羟还原代谢生成硫醚代谢物
    E:环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

    答案:B,C,D,E
    解析:
    苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英失去生物活性。

  • 第9题:

    在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有



    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用,为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市);舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍;文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛,都有双重的作用机制,优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰,活性约为西酞普兰的50%。故本题答案应选ABCDE。

  • 第10题:

    主要经肾脏排泄的药物或活性代谢产物易在体内蓄积,是由于()


      正确答案:B

    • 第11题:

      下列哪些药物可在体内代谢生成具有活性的产物()

      • A、胺碘酮
      • B、普鲁卡因胺
      • C、普罗帕酮
      • D、奎尼丁
      • E、美西律

      正确答案:A,B,C

    • 第12题:

      填空题
      环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()。

      正确答案: 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
      解析: 暂无解析

    • 第13题:

      抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基,体内易发生N一乙酰化生成无活性代谢产物,根据此结构特点推测异烟肼的结构是


      正确答案:C
      考查抗结核药异烟肼的结构及结构特点。A、B结构中在酰肼基上具有甲基取代,D为异烟酰胺,E为二甲基取代的异烟酰胺,C结构中含有未取代的酰肼基,即异烟肼,故本题答案应选C。

    • 第14题:

      体内代谢产物具有活性的药物是

      A.地西泮

      B.保泰松

      C.苯妥英钠

      D.卡马西平

      E.阿苯达唑


      正确答案:ABCE

    • 第15题:

      在体外无活性,需在体内代谢后生成活性代谢物才能发挥药效的药物是 ( )


      正确答案:E

    • 第16题:

      在体内被脱氨酶迅速脱氨,生成无活性代谢物的药物是( )。


      正确答案:E

      本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性,由于结构中的β-氯乙基具有较强+的亲脂性,易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应,与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关,较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

    • 第17题:

      下列各题共用备选答案 A.B.C.D.E.特非那定在体内代谢生成羧酸活性代谢物,具有选择性外周H1受体拮抗活性的药物是


      正确答案:D

    • 第18题:

      下列哪些药物可在体内代谢生成具有活性的酸性产物

      A:氯贝丁酯
      B:氯沙坦
      C:卡托普利
      D:洛伐他汀
      E:胺碘酮

      答案:A,D
      解析:

    • 第19题:

      下列哪些药物可在体内代谢生成具有活性的产物( )。

      A:胺碘酮
      B:普萘洛尔
      C:普罗帕酮
      D:奎尼丁
      E:美西律

      答案:A,C
      解析:
      胺碘酮主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮,也具有相似活性,延长心肌动作电位时程和有效不应期。普罗帕酮代谢物主要为5-羟基普罗帕酮和N-去丙基普罗帕酮,均有生理活性。

    • 第20题:

      在体内可发生脱甲基代谢,其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有



      答案:A,B,D
      解析:
      氟西汀代谢物去甲氟西汀,盐酸阿米替林代谢物去甲替林,文拉法新代谢物O-去甲文拉法新,舍曲林代谢物N-去甲舍曲林都有抗抑郁活性,盐酸帕罗西汀代谢产物无活性

    • 第21题:

      在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有

      A.
      B.
      C.
      D.
      E.

      答案:A,B,C,D,E
      解析:
      本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用,为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市);舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5~10倍;文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛,都有双重的作用机制,优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰,活性约为西酞普兰的50%。故本题答案应选ABCDE。

    • 第22题:

      通常前体药物本身没有药理活性,在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物,从而发挥治疗作用。


      正确答案:正确

    • 第23题:

      环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()。


      正确答案:磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥