下列叙述与拟肾上腺素药物构效关系相符的是A:基本结构是β-苯乙胺B:在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类，极性较大，外届用较中枢强C:在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基周作用减弱，作用时间缩短D:β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积大，对β受体作用的选择性越高E:β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-型的左旋体生物活性较强

第1题：

第2题：

第3题：

药物化学和生物活性间关系研究（）

• A、构性关系研究
• B、构代关系研究
• C、构效关系研究
• D、构动关系研究

正确答案:C

第4题：

-定范围内，药物的效应随着剂量或浓度的增加而增强，它可定量地分析和阐明药物剂量与效应之间的规律，称为（）

• A、时效关系
• B、协同作用
• C、量效关系
• D、构效关系

正确答案:C

第5题：

简述镇痛药物的构效关系。

正确答案: 吗啡衍生物：
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7，8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
吗啡喃类：将吗啡结构中的4，5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。

第6题：

简述喹诺酮类药物的构效关系。

正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

第7题：

举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。

正确答案: 侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代，N-双烷基取代可使活性下降，毒性增大。例如，无取代的去甲肾上腺素主要为α受体激动剂，肾上腺素的N-甲基取代，为α和β受体激动剂，当N-取代为异丙基，如异丙肾上腺素，主要为β受体激动剂。

第8题：

简述巴比妥类药物的构效关系。

正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
②油水分配系数对药效影响。C₅上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
③C₅上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

药物的（）指特异性药物的化学结构与药物效应有密切关系。

• A、时效关系
• B、协同作用
• C、量效关系
• D、构效关系

正确答案:D

第16题：

药物构效关系

正确答案: 指药物的化学结构与药理效应或活性的密切关系

第17题：

肾上腺素受体激动药的构效关系。（儿茶酚胺类：肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素，多巴胺）

正确答案:1、苯环上化学基团的不同：
（1）若3，4位都有羟基，则外周产生α，β激动作用，作用时间短，中枢作用弱。 （2）去掉一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长。
（3）去掉两个羟基，外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
2、烷胺侧链α碳原子上氢被取代：若被甲基取代，作用时间延长。
3、氨基上的氢被取代：取代基从甲基到叔丁基，对α受体作用逐步减弱，对β受体作用逐步增强。
4、光学异构体：碳链上的α碳和β碳被其他基团取代，α左旋，外周作用增强。α右旋中枢兴奋作用增强。

第18题：

简述拟肾上腺素药物的构效关系？

正确答案: 主要有以下几点：苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，而3，4-二羟基化合物比4-羟基化合物的活性大。
多数拟肾上腺素药在氨基的位具有羟基（多巴胺、多巴酚丁胺例外），此羟基的存在对活性有显著影响，一般R构型光学异构体具有较大活性。
侧链氨基被非极性烷基取代时，基团的大小与受体的选择性有密切关系，在一定范围内，取代基愈大，对受体的选择性愈侧链氨基的碳原子上引入甲基，则由于甲基的位阻效应，阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨从而使药物的作用时间延长。

第19题：

简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。

正确答案: （1）具有苯乙胺的母体结构。
（2）苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
（3）侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，R构型具有较大的活性。
（4）侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
（5）在侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶对其代谢，可延长作用时间。

第20题：

第21题：

第22题：

第23题：