单选题青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成（）A 青霉酸和青霉醛B 青霉酸和青霉二酸C 青霉酸和青霉胺D 青霉醛和青霉胺E 青霉酸酯和青霉二酸

题目
单选题
青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成（）
A

青霉酸和青霉醛

B

青霉酸和青霉二酸

C

青霉酸和青霉胺

D

青霉醛和青霉胺

E

青霉酸酯和青霉二酸

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1.单选题含有2个手性碳原子的肾上腺素药物是（）A 盐酸多巴胺B 盐酸克仑特罗C 沙丁胺醇D 盐酸氯丙那林E 盐酸麻黄碱

2.单选题下列说法不符合维生素B的性质有（）A 本品为白色结晶性粉末B 本品具极强吸湿性，故应密闭保存C 本品稳定性较差，碱性条件下易氧化生成硫色素D 具有硫色素鉴别反应和氮杂环的鉴别反应E 在体内不易被硫胺酶破坏

3.单选题17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸脂（）A 苯丙酸诺龙B 黄体酮C 醋酸甲羟孕酮D 丙酸睾酮E 雌二醇

4.单选题抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的（）A 随机筛选B 药物合成中间体C 组合化学D 对天然产物的结构改造E 基于生物化学过程

参考答案和解析
正确答案： D
解析： 青霉素在pH4时可重排成青霉二酸；在碱（或酶）的催化下，β-内酰胺环可水解（或酶解）成青霉酸而失效；同样亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺；而青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成青霉酸和青霉醛。所以答案为A。
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  • 第1题：

    单选题
    下列说法不符合维生素B的性质有（）
    A

    本品为白色结晶性粉末

    B

    本品具极强吸湿性，故应密闭保存

    C

    本品稳定性较差，碱性条件下易氧化生成硫色素

    D

    具有硫色素鉴别反应和氮杂环的鉴别反应

    E

    在体内不易被硫胺酶破坏


    正确答案： D
    解析： 维生素B为白色结晶性粉末，具极强吸湿性应密闭保存，本品稳定性较差，碱性条件下易氧化生成硫色素，具有硫色素鉴别反应和氮杂环的鉴别反应，在体内易被硫胺酶破坏，已开发了不易被硫胺酶破坏的丙舒硫胺和呋喃硫胺。

  • 第2题：

    单选题
    在体内贝诺酯水解代谢为阿司匹林和对乙酰氨基酚，在酶的催化下，不能发生哪种反应（）
    A

    与葡萄糖醛酸

    B

    与氨基酸

    C

    甲基化

    D

    形成硫酸酯

    E

    与谷胱甘肽


    正确答案： E
    解析： 药物及其代谢产物要通过形成硫酸酯的结合反应而代谢，在分子结构中含有羟基、胺基或者是羟胺基，贝诺酯不具有以上结构。

  • 第3题：

    单选题
    下列哪种药物对COX-2选择性强，可长期用于风湿性关节炎治疗（）
    A

    吡罗昔康

    B

    美洛昔康

    C

    萘普生

    D

    阿司匹林

    E

    布洛芬


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第4题：

    单选题
    以下关于药物化学名的说法正确的是（）
    A

    药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法

    B

    是以官能团进行命名的，再命名取代基

    C

    以化学结构主链进行命名，取代基标明侧链

    D

    先命名大基团，再命名小基团

    E

    先命名极性基团，再命名非极性基团


    正确答案： E
    解析： 药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法。其命名规则可参考国际纯化学和应用化学会公布的有机化合物命名原则，中国化学会公布的"有机化学物质系统命名原则(1980)"，美国化学文献进行命名。

  • 第5题：

    单选题
    对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，不能增强活性（）
    A

    C1位引入双键

    B

    C6位引入氟原子

    C

    C11位引入二甲氨基苯基

    D

    C16位引入甲基或羟基

    E

    C9位引入α-氟原子


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第6题：

    单选题
    在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）
    A

    增加了位阻

    B

    增加了脂溶性

    C

    增加了水溶性

    D

    可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间

    E

    改变了溶解度


    正确答案： B
    解析： 氟原子是卤素，卤素是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。在奋乃静的化学结构中引入氟原子，可得到安定作用比奋乃静强4～5倍的氟奋乃静。

  • 第7题：

    单选题
    口服吸收慢、起效慢、半衰期长、易发生继续中毒的药物是（）
    A

    甲基多巴

    B

    氯沙坦

    C

    盐酸胺碘酮

    D

    利多卡因

    E

    硝苯地平


    正确答案： E
    解析： 盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度也不高，起效极慢，一般在一周左右才出现作用，半衰期长达9.33～44天，分布广泛，可积蓄在多种器官和组织内。所以答案为C。

  • 第8题：

    单选题
    不以苯二氮受体为靶点的药物是（）
    A

    地西泮

    B

    奥沙西泮

    C

    阿普唑仑

    D

    艾司唑仑

    E

    卡马西平


    正确答案： B
    解析： 苯二氮类药物以苯二氮受体作为靶点，地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑、艾司唑仑都为苯二氮类药物。卡马西平为二苯并氮杂类。所以答案E。

  • 第9题：

    单选题
    吲哚美辛的化学名为（）
    A

    4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮

    B

    2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

    C

    2-（4-异丁基苯基）丙酸

    D

    （+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸

    E

    2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠


    正确答案： C
    解析： A是羟布宗的化学名。B是吲哚美辛的化学名称；C是布洛芬的化学名称。D是萘普生的化学名；E是双氯芬酸钠的化学名。

  • 第10题：

    单选题
    对乙酰氨基酚（）
    A

    瑞夷综合征

    B

    高铁血红蛋白血症

    C

    偶致视力障碍

    D

    急性中毒可致肝坏死

    E

    引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用


    正确答案： A
    解析： 阿司匹林可引起瑞夷综合征。其表现为严重肝功能不良合并脑病，据报道患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用后有发生瑞夷综合征的危险，虽少见，但可致死，宜慎用。布洛芬的不良反应轻，有轻度消化不良、皮疹；胃肠出血虽不常见，但长期服用应注意。偶致视力模糊及中毒性弱视，出现视力障碍应立即停药。非那西丁可产生高铁血红蛋白血症，出现发绀及其他缺氧症状。保泰松能引起水钠潴留，原因是保泰松能直接促进肾小管对氯化钠及水的重吸收引起水肿，使心功能不全者出现心力衰竭、肺水肿。故应注意，应用保泰松时应忌盐。高血压、心功能不全者禁用。对乙酰氨基酚在体内的一小部分代谢物，即羟化物对肝脏具有毒性。过量服用时，引起急性中毒可致肝坏死。

  • 第11题：

    单选题
    药物分子中含有醚的结构（）
    A

    易与受体蛋白质的羧基结合

    B

    可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C

    增加药物的解离度和水溶性都增加

    D

    易于通过生物膜

    E

    增加药物的亲水性，并增加与受体结合力


    正确答案： A
    解析： 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

  • 第12题：

    单选题
    巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响（）
    A

    体内的解离度

    B

    水中溶解度

    C

    电子密度分布

    D

    官能团

    E

    立体因素


    正确答案： B
    解析： 巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中5．位上应有二个取代基，5，5-二取代巴比妥酸的酸性比-取代物和巴比妥酸低，在生理pH条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。

  • 第13题：

    单选题
    以下抗过敏药种，既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物是（）
    A

    异丙嗪

    B

    赛庚啶

    C

    氯雷他啶

    D

    酮替芬

    E

    地氯雷他啶


    正确答案： D
    解析： 酮替芬既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物。故抗过敏作用强大，约为氯苯那敏10倍。但中枢镇静作用较强。有嗜睡的副作用。

  • 第14题：

    单选题
    盐酸利多卡因属于（）
    A

    氨基醚类

    B

    芳酸酯类

    C

    氨基酮类

    D

    酚类

    E

    酰胺类


    正确答案： A
    解析： 局部麻醉药按化学结构分为苯甲酸酯类、酰胺类和其他类，盐酸利多卡因属于酰胺类，该类药物的基本结构为苯胺与氨基乙酸以酰胺键相连接。

  • 第15题：

    单选题
    下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符（）
    A

    为生物碱

    B

    是乙酰胆碱酯酶抑制剂

    C

    可治疗原发性青光眼

    D

    可造成瞳孔缩小

    E

    为M胆碱受体激动剂


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第16题：

    单选题
    第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是（）
    A

    利巴韦林

    B

    沙喹那韦

    C

    拉米夫定

    D

    齐多夫定

    E

    阿昔洛韦


    正确答案： B
    解析： 第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是沙喹那韦。沙喹那韦属于多肽类抗病毒药。齐多夫定、利巴韦林、拉米夫定属于非开环核苷类抗病毒药。阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药。

  • 第17题：

    单选题
    化学结构中不含有羧基的酸性非甾体抗炎药（）
    A

    对乙酰氨基酚

    B

    阿司匹林

    C

    双氯芬酸

    D

    丙磺舒

    E

    吡罗昔康


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第18题：

    单选题
    关于硫酸阿托品结构叙述正确的是（）
    A

    结构中有酯键

    B

    莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品

    C

    莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品

    D

    莨菪醇即阿托品

    E

    托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品


    正确答案： D
    解析： 莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品；莨菪酸，又称托品酸；莨菪碱，又称阿托品。

  • 第19题：

    单选题
    血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂转化可达到（）
    A

    抑制体内胆固醇的生物合成

    B

    抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

    C

    阻断肾上腺素受体

    D

    减少血管紧张素Ⅱ的生成

    E

    阻断钙离子通道


    正确答案： A
    解析： 血管紧张素转化酶抑制剂通过抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，达到降血压的作用。

  • 第20题：

    单选题
    第一个在临床上使用的长效抗风湿药（）
    A

    布洛芬

    B

    酮洛芬

    C

    吡罗昔康

    D

    美洛昔康

    E

    双氯芬酸钠


    正确答案： A
    解析： 吡罗昔康中含有烯醇型结构，半衰期较长，是第一个在临床上使用的长效抗风湿药；布洛芬是第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药。

  • 第21题：

    单选题
    关于电子等排体的说法正确的是（）
    A

    包括经典的和非经典的电子等排体

    B

    CH2，NH2，O为三价电子等排体

    C

    经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代

    D

    CH=，N=互为二价电子等排体

    E

    非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则


    正确答案： A
    解析： 生物电子等排包括经典的和非经典的电子等排；CH，NH，O为经典电子等排二价电子等排体，-CH=，-N=为三价电子等排体；非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代；非经典电子等排不必遵循经典生物电子等排的立体和电子规则，但是必须要产生相似的生物活性，所以答案为A。

  • 第22题：

    单选题
    下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（）
    A

    紫杉醇

    B

    盐酸多柔比星

    C

    鬼臼毒素

    D

    伊立替康

    E

    长春瑞滨


    正确答案： A
    解析： 紫杉烷类药物的抗肿瘤作用机制是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，从而导致维管束的排列异常，形成星状体，使细胞在有丝分裂时不能生成正常的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增殖，导致细胞死亡。所以答案为A。

  • 第23题：

    单选题
    不能提高红霉素稳定性的是（）
    A

    制成酯类或盐类

    B

    去掉7位氢

    C

    将9位酮转化为简单的肟

    D

    将6位羟基氧化为酮

    E

    以上说法都不正确


    正确答案： C
    解析： 可提高红霉素稳定性的有制成酯类或盐类，将9位酮转化为简单的肟，将6位羟基氧化为酮。所以答案为B。

  • 第24题：

    单选题
    与三氯化铁试液作用显蓝紫色的是（）
    A

    阿司匹林

    B

    对乙酰氨基酚

    C

    吲哚美辛

    D

    吡罗昔康

    E

    丙磺舒


    正确答案： C
    解析： 阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色；对乙酰氨基酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色；吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红色。

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