问答题药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响？

题目
问答题
药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响？
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1.手性药物是指药物分子结构中引入手性中心后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。两种手性分子具有相同或相似的生物活性。()此题为判断题(对，错)。

2.手性药物的对映异构体之间可能（ ）。A．具有等同的药理活性和强度B．产生相同的药理活性，但强弱不同C．一个有活性，一个没有活性D．产生相反的活性E．产生不同类型的药理活性

3.影响手性药物对映体之间活性差异的因素是A.解离度B.立体构型C.分配系数D.空间构象E.酸碱性

4.根据下列选项，回答题A．解离度B．分配系数C．立体构型D．空间构象E．电子云密度分布影响手性药物对映体之间活性差异的因素是查看材料

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  • 第1题：

    根据下列题干及选项，回答 101～102 题：

    A．解离度

    B．分配系数

    C．立体构型

    D．空间构象

    E．电子云密度分布

    第 101 题 影响手性药物对映体之间活性差异的因素是（ ）。


    正确答案：C
    本组题考查药物的物理性质与活性的关系。影响手性药物对映之间活性差异的因素是立体构型(旋光性)，影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是分配系数，而解离度、空间构象、电子云密度分布都与其不符。

  • 第2题：

    影响手性药物对映体之间活性差异的因素是

    A．解离度

    B．分配系数

    C．立体构型

    D．空间构象

    E．电子云密度分布


    参考答案：C

  • 第3题：

    不符合以下结构所示药物的是

    A:是溴己新的代谢产物
    B:2个手性碳，用反式构型
    C:是黏痰溶解剂，并有镇咳作用
    D:2个手性碳，用顺式构型
    E:对预防早产儿肺透明膜病也有一定的疗效

    答案：D
    解析：
    结构式所示药物是盐酸氨溴索。本题考点是其结构、性质及用途，药用其反式构型，故D被排除。

  • 第4题：

    影响手性药物对映体之间活性差异的因素是
    A .解离度 B .分配系数
    C .立体构型 D .空间构象
    E.电子云密度分布


    答案：C
    解析：
    本组题考查药物的物理性质与活性的关系。
    影响手性药物对映之间活性差异的因素是立体构型(旋光性)，影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是分配系数，而解离度、空间构象、电子云密度分布都与其不符。

  • 第5题：

    造成药物对映体生物活性不同的主要原因是手性药物分子与（）有差异。


    正确答案:受体结合部位

  • 第6题：

    造成药物对映体生物活性不同的主要原因是手性药物分子与（）有差异。

    • A、手性药物的作用
    • B、生物大分子的结合
    • C、药物立体异构体的作用
    • D、受体结合部位

    正确答案:D

  • 第7题：

    药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响？


    正确答案: （1）对映体具有等同的药物活性和强度
    （2）对映体产生相同的药理活性但强弱不同
    （3）对映体中一个有活性，一个没有活性
    （4）对映异构体之间产生相反的活性
    （5）对映异构体之间产生不同类型的药理活性。

  • 第8题：

    米非司酮是由炔诺酮为先导化合物经结构改造而得到的药物，其结构的变化对活性产生了哪些具体影响？


    正确答案:炔诺酮是孕激素激动剂，而米非司酮则是孕激素拮抗剂，使其作用发生翻转的主要结构变化是11-二甲氨基苯基的引入，另外，丙炔基较乙炔基更为稳定，可保持口服活性，9，10位双键的引入可使母核共轭性增加，这些结构特点使得米非司酮具有较长的消除半衰期，血药峰值与剂量无明显关系。

  • 第9题：

    在药物分子中含有手性中心且S-构型的右旋体产生药理作用的是（）。

    • A、吡罗昔康
    • B、丙璜舒
    • C、布洛芬
    • D、对乙酰氨基酚
    • E、萘丁美酮

    正确答案:C

  • 第10题：

    问答题
    药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响？

    正确答案： （1）对映体具有等同的药物活性和强度
    （2）对映体产生相同的药理活性但强弱不同
    （3）对映体中一个有活性，一个没有活性
    （4）对映异构体之间产生相反的活性
    （5）对映异构体之间产生不同类型的药理活性。
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    问答题
    什么是手性药物，其构型与活性的特点是什么？

    正确答案： 具有药理活性的手性化合物就是手性药物。
    ①两个对映体具有相同的药理作用。
    ②两个对映体中的一个有药理活性，另一个则无明显作用。
    ③两个对映体的药理作用不同，上市后用于不同的适应症。
    ④在消旋体中增加一种对映体的比例可调整临床疗效。
    ⑤两个对映体中的一个有治疗价值，另一个则有不良作用。
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    问答题
    手性药物的药动学立体选择性主要受哪些因素的影响？

    正确答案： 手性药物的药动学立体选择性主要受以下因素的影响：
    ①药物动力学方面的立体选择性存在种属差异和种族差异；药动学立体选择性还受遗传多态性的影响，特别是当手性药物的代谢涉及CYP2C9、2C19及2D6等同工酶时，这种立体选择性表觋出较大的个体差异；
    ②生理、病理状况可能影响手性药物的药动学立体选择性；
    ③在体内代谢过程中，对映体间可能相互竞争相同的酶催化位点或蛋白结合部位，从而导致相互抑制作用；其他药物对手性药物药动学立体选择性也有影响；
    ④不同剂型、不同给药途径对手性药物药动学的立体选择性有影响，这可能与立体选择性首过效应和门静脉内立体选择性血浆蛋白结合有关。
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    在药物分子中含有手性中心且s-构型的右旋体产生药理作用的是（ ）。

    A．吡罗昔康

    B．丙磺舒

    C．布洛芬

    D．对乙酰氨基酚

    E．萘丁美酮


    正确答案：C

  • 第14题：

    手性药物的对应异构体之间不可能

    A、具有等同的药理活性

    B、产生相同的药理活性

    C、一个有活性，一个没有活性

    D、产生相反的活性

    E、一定产生不同类型的药理活性


    参考答案：E

  • 第15题：

    手性药物的对映异构体之间可能
    A .具有等同的药理活性和强度 B .产生相同的药理活性，但强弱不同 C . 一个有活性，一个没有活性 D .产生相反的活性
    E.产生不同类型的药理活性


    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    ABCDE
    [解析]本题考查手性药物的对映异构体之间关系。
    手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态:具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反的活性；产生不同类型的药理活性。

  • 第16题：

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图：




    1，4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

    本类药物的两个羧酸酯结构不同时，可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是查看材料

    A.2
    B.3
    C.4
    D.5
    E.6

    答案：C
    解析：
    本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2，6位取代基不同时，可产生手性异构体，其手性中心的碳原子编号是4位；氨氯地平3，5位两个羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体，临床用外消旋体和左旋体；结构中含有2个CI原子的药物是非洛地平；西咪替丁为肝药酶抑制剂，与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平代谢速度减慢。故本题答案应选C。

  • 第17题：

    什么是手性药物，其构型与活性的特点是什么？  


    正确答案: 具有药理活性的手性化合物就是手性药物。
    ①两个对映体具有相同的药理作用。
    ②两个对映体中的一个有药理活性，另一个则无明显作用。
    ③两个对映体的药理作用不同，上市后用于不同的适应症。
    ④在消旋体中增加一种对映体的比例可调整临床疗效。
    ⑤两个对映体中的一个有治疗价值，另一个则有不良作用。

  • 第18题：

    影响手性药物对映体之间活性差异的因素是（）

    • A、解离度
    • B、分配系数
    • C、立体构型
    • D、空间构象
    • E、电子云密度分布

    正确答案:C

  • 第19题：

    下列有关手性药物的描述不正确的是（）

    • A、甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。
    • B、血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合，而后者主要与碱性药物结合。
    • C、若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。
    • D、2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的R构型转变成S构型。

    正确答案:A

  • 第20题：

    手性药物的药动学立体选择性主要受哪些因素的影响？


    正确答案: 手性药物的药动学立体选择性主要受以下因素的影响：
    ①药物动力学方面的立体选择性存在种属差异和种族差异；药动学立体选择性还受遗传多态性的影响，特别是当手性药物的代谢涉及CYP2C9、2C19及2D6等同工酶时，这种立体选择性表觋出较大的个体差异；
    ②生理、病理状况可能影响手性药物的药动学立体选择性；
    ③在体内代谢过程中，对映体间可能相互竞争相同的酶催化位点或蛋白结合部位，从而导致相互抑制作用；其他药物对手性药物药动学立体选择性也有影响；
    ④不同剂型、不同给药途径对手性药物药动学的立体选择性有影响，这可能与立体选择性首过效应和门静脉内立体选择性血浆蛋白结合有关。

  • 第21题：

    单选题
    影响手性药物对映体之间活性差异的因素是（）
    A

    解离度

    B

    分配系数

    C

    立体构型

    D

    空间构象

    E

    电子云密度分布


    正确答案： E
    解析： 本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关；手性药物对映体之间活性与立体构型有关，而其余答案与题不符，故本组题答案应选C。

  • 第22题：

    单选题
    下列有关手性药物的描述不正确的是（）
    A

    甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。

    B

    血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合，而后者主要与碱性药物结合。

    C

    若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。

    D

    2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的R构型转变成S构型。


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    在药物分子中含有手性中心且S-构型的右旋体产生药理作用的是（）。
    A

    吡罗昔康

    B

    丙璜舒

    C

    布洛芬

    D

    对乙酰氨基酚

    E

    萘丁美酮


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    判断题
    手性药物在体内立体选择性地与血浆蛋白、组织结合程度，将对药物动力学分布容积、总清除率等参数产生影响。
    A

    对

    B

    错


    正确答案： 错
    解析： 暂无解析

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