单选题地西泮在肝脏经1-位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物为（　　）。A 奥沙西泮B 氟西泮C 劳拉西泮D 硝西泮E 氯硝西泮

题目
单选题
地西泮在肝脏经1-位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物为（　　）。
A

奥沙西泮

B

氟西泮

C

劳拉西泮

D

硝西泮

E

氯硝西泮

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1.地西泮在肝脏经1-位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物是A.唑吡坦B.阿普唑仑C.奥沙西泮D.劳拉西泮E.佐匹克隆

2.地西泮经体内代谢，l位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为A、去甲西泮B、劳拉西泮C、替马西泮D、奥沙西泮E、氯硝西泮

3.地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为A.去甲西泮B.劳拉西泮C.替马西泮D.奥沙西泮E.氯硝西泮

4.溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是A.N上去甲基的代谢产物B.氨基乙酰化的代谢产物C.苯环羟基化的溴己新代谢产物D.N上去甲基，环已基4-位羟基化的代谢产物E.环已基4-位羟基化的代谢产物

参考答案和解析
正确答案： D
解析：
奥沙西泮是地西泮在肝脏经1-位去甲基，3-位羟基化代谢生成的活性代谢产物，与地西泮有相似的药理作用。
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  • 第1题：

    地西泮在肝脏经1位去甲基，3~位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物

    A．唑吡坦

    B．阿普唑仑

    C．奥沙西泮

    D．劳拉西泮

    E．佐匹克隆


    参考答案：C

  • 第2题：

    (107～110题共用备选答案)

    A．地西泮的3-羟基活性代谢物

    B．奥沙西泮

    C．丙戊酸钠

    D．羟布宗

    E．可待因

    地西泮的N-去甲基-3-羟基活性代谢物是( )。


    正确答案：B
    B[知识点] 苯二氮 类镇静催眠药

  • 第3题：

    地西泮在肝脏经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物为

    A．氟西泮

    B．硝西泮

    C．劳拉西泮

    D．奥沙西泮

    E．氯硝西泮


    正确答案：D

  • 第4题：

    回答下列各题 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于 （ ）


    正确答案：E

  • 第5题：

    下列关于地西泮的说法错误的是

    A、具有酰胺及烯胺结构，受热易水解

    B、地西泮分子4，5位开环为不可逆过程

    C、地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基， C-3的羟基化

    D、其水解开环发生在1，2位或4，5位

    E、地西泮4，5位开环不影响药效


    参考答案：B

  • 第6题：

    地西泮在肝脏经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物为

    A．奥沙西泮

    B．劳拉西泮

    C．硝西泮

    D．替马西泮

    E．氯硝西泮


    正确答案：A

  • 第7题：

    盐酸溴己新的代谢产物已发展为祛痰药物的是

    A:N上去甲基的代谢产物
    B:氨基乙酰化的代谢产物
    C:苯环羟基化的溴己新代谢产物
    D:N上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物
    E:环己基4-位羟基化的代谢产物

    答案：D
    解析：

  • 第8题：

    发生第1相生物转化后，具有活性的药物是

    A.保泰松苯环的两个羟基，其中一个羟基化的代谢产物
    B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10，11位双键的环氧化代谢物
    C.地西泮骨架1，4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
    D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
    E.利多卡因的N-脱乙基代谢物

    答案：A,B,C
    解析：
    本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性，但有些药物的代谢物有活性，如保泰松代谢物羟布宗、卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源、地西泮代谢物奥沙西泮、舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。

  • 第9题：

    地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（）

    • A、唑吡坦
    • B、阿普唑仑
    • C、奥沙西泮
    • D、劳拉西泮
    • E、佐匹克隆

    正确答案:C

  • 第10题：

    单选题
    地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（）
    A

    唑吡坦

    B

    阿普唑仑

    C

    奥沙西泮

    D

    劳拉西泮

    E

    佐匹克隆


    正确答案： D
    解析： 重点考查本组药物的化学结构特征。结构中含三氮唑环的为阿普唑仑。故本组题答案应选CADE。

  • 第11题：

    多选题
    下列代谢过程属于代谢活化的是（）
    A

    苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

    B

    保泰松代谢产生羟布宗

    C

    舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

    D

    环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

    E

    地西泮发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢成奥沙西泮


    正确答案： E,D
    解析：

  • 第12题：

    单选题
    地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为（）
    A

    去甲西泮

    B

    劳拉西泮

    C

    替马西泮

    D

    奥沙西泮

    E

    氯硝西泮


    正确答案： A
    解析：

  • 第13题：

    奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化( )。

    A．1位去甲基

    B．3位羟基化

    C．1位去甲基，3位羟基化

    D．1位去甲基，2′位羟基化

    E．3位和2′位同时羟基化


    正确答案：C
    C[知识点] 苯二氮 类镇静催眠药

  • 第14题：

    溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是

    A、Ⅳ上去甲基的代谢产物

    B、氨基乙酰化的代谢产物

    C、苯环羟基化的溴己新代谢产物

    D、Ⅳ上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物

    E、环己基4-位羟基化的代谢产物


    参考答案：D

  • 第15题：

    地西泮的N-去甲基-3-羟基活性代谢物是（ ）。

    A、地西泮的3-羟基活性代谢物

    B、奥沙西泮

    C、丙戊酸钠

    D、羟布宗

    E、可待因


    正确答案：B

  • 第16题：

    醋酸氢化可的松的体内主要代谢途径为（ ）。

    A、N-甲基化反应

    B、17-位羟基氧化为酮基

    C、3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄

    D、芳环羟基化

    E、氧化脱卤


    正确答案：C
    解析：肾上腺皮质激素类药

  • 第17题：

    代谢时可生成吗啡的是（ ）。

    A、地西泮的3-羟基活性代谢物

    B、奥沙西泮

    C、丙戊酸钠

    D、羟布宗

    E、可待因


    正确答案：E
    解析：镇咳祛痰药

  • 第18题：

    地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化，生成的活性代谢产物为

    A:去甲西泮
    B:劳拉西泮
    C:替马西泮
    D:奥沙西泮
    E:氯硝西泮

    答案：D
    解析：

  • 第19题：

    地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物

    A．唑吡坦
    B．阿普唑仑
    C．奥沙西泮
    D．劳拉西泮
    E．佐匹克隆

    答案：C
    解析：

  • 第20题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有



    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市)；舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50％。故本题答案应选ABCDE。

  • 第21题：

    奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）。

    • A、1位去甲基
    • B、3位羟基化
    • C、1位去甲基，3位羟基化
    • D、1位去甲基，2位羟基化
    • E、3位和2位同时羟基化

    正确答案:C

  • 第22题：

    单选题
    溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是（）
    A

    N上去甲基的代谢产物

    B

    氨基乙酰化的代谢产物

    C

    苯环羟基化的溴己新代谢产物

    D

    N上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物

    E

    环已基4-位羟基化的代谢产物


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）。
    A

    1位去甲基

    B

    3位羟基化

    C

    1位去甲基，3位羟基化

    D

    1位去甲基，2位羟基化

    E

    3位和2位同时羟基化


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

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