下列对脂水分配系数的描述正确的是()A、以pKa表示B、药物脂水分配系数越大,活性越高C、药物脂水分配系数越小,活性越高D、脂水分配系数在一定范围内,药效最好E、脂水分配系数对药效不影响

题目

下列对脂水分配系数的描述正确的是()

  • A、以pKa表示
  • B、药物脂水分配系数越大,活性越高
  • C、药物脂水分配系数越小,活性越高
  • D、脂水分配系数在一定范围内,药效最好
  • E、脂水分配系数对药效不影响

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  • 第1题:

    药物油水分配系数是药物亲脂亲水性的指标,分配系数越大,药物亲水性越强。( )

    此题为判断题(对,错)。


    正确答案:×

  • 第2题:

    使外来化学物易于经生物膜简单扩散的因素为

    A.浓度梯度大,脂水分配系数高,非解离状态

    B.浓度梯度大,脂水分配系数低,解离状态

    C.浓度梯度小,脂水分配系数高,分子小

    D.浓度梯度小,脂水分配系数高,分子大

    E.浓度梯度大,脂水分配系数低,非解离状态


    正确答案:A

  • 第3题:

    下列对脂水分配系数的描述正确的是

    A.以pKa表示
    B.药物脂水分配系数越大,活性越高
    C.药物脂水分配系数越小,活性越高
    D.脂水分配系数在一定范围内,药效最好
    E.脂水分配系数对药效不影响

    答案:D
    解析:
    pKa是药物的解离常数。脂水分配系数以P表示,它是评价药物亲水性或亲脂性大小的标准。脂水分配系数与药物的活性没有直接的关系。各类药物因其药效不同,对脂溶性也有不同的要求。故脂水分配系数在一定范围内,药效最好。

  • 第4题:

    需要通过血脑屏障产生药效的药物需要( )

    A.溶解度
    B.较大的脂溶性
    C.较小的脂水分配系数
    D.较大的水溶性
    E.较小的脂溶性

    答案:B
    解析:

  • 第5题:

    关于药物的脂水分配系数错误的是

    A.评价亲水性或亲脂性的标准
    B.药物在水相中物质的量浓度与在非水相中物质的量浓度之比
    C.非水相中的药物浓度通常用正辛醇中药物的浓度来代替
    D.CW为药物在水中的浓度
    E.脂水分配系数越大说明药物的脂溶性越高

    答案:B
    解析:
    在药学研究中,评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数用P来表示,其定义为:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。由于生物非水相中药物的浓度难以测定,通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。C0表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度;Cw表示.药物在水中的浓度。P值越大,则药物的脂溶性越高。

  • 第6题:

    下列哪个说法不正确()

    • A、具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同
    • B、最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性
    • C、适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高
    • D、药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
    • E、镇静催眠药的lg P值越大,活性越强

    正确答案:A

  • 第7题:

    请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。


    正确答案: 药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响,包括水溶性和脂溶性。
    (1)水溶性水是药物转运的载体,体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度,处于溶解状态,才能被吸收。因此,要求药物有一定的水溶性。极性(引入极性基团可增加水溶性)、晶型(对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视)、熔点均影响溶解度,从而影响药物的吸收,影响生物利用度。
    (2)脂溶性细胞膜的双脂质层的结构,要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来(一定的脂溶性),出得去(一定的水溶性)。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰,引进脂溶性的基团或侧链,可提高药物的脂溶性,促进药物的吸收,提高生物利用度。

  • 第8题:

    关于脂水分配系数,下列说法正确的是()

    • A、在同系化合物中,对于在水中溶解度越大的化合物,由于其较易随尿排出体外,故毒性越小
    • B、化学物的脂水分配系数越大,则越容易以简单扩散的方式通过细胞膜
    • C、解离的无极性化合物脂水分配系数较非解离化合物的大
    • D、脂溶性物质易在脂肪蓄积,故肥胖者对脂溶性毒物的耐受性总是较强的

    正确答案:B

  • 第9题:

    药物化学结构对药效的影响有()。

    • A、生物电子等排原理
    • B、前药原理
    • C、脂水分配系数
    • D、基本结构
    • E、立体结构

    正确答案:D,E

  • 第10题:

    多选题
    提高药物通过脂溶性生物膜的作用,可以采用()。
    A

    生物电子等排原理

    B

    前药原理

    C

    增大脂水分配系数

    D

    降低脂水分配系数

    E

    氢键的形成


    正确答案: B,E
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    有关脂水分配系数以下哪条的叙述不正确?(  )
    A

    脂水分配系数指化合物在油相和水相的溶解分配率

    B

    一化合物的脂水分配系数大,表明其易溶于脂

    C

    化合物的脂水分配系数与其毒性密切相关

    D

    脂水分配系数低的化合物易通过生物膜

    E

    脂水分配系数与化合物的吸收、分布、转运、代谢及排泄有关


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    使外来化学物易于经生物膜简单扩散的因素为()
    A

    浓度梯度大,脂水分配系数高,非解离状态

    B

    浓度梯度大,脂水分配系数低,解离状态

    C

    浓度梯度小,脂水分配系数高,分子小

    D

    浓度梯度小,脂水分配系数高,分子大

    E

    浓度梯度大,脂水分配系数低,非解离状态


    正确答案: C
    解析: 影响化学物经生物膜简单扩散的主要因素有:①化学物浓度差:生物膜两侧浓度差越大,化学物越容易经过生物膜简单扩散;②解离度:一般来说离子型化合物脂溶性低,且可能与细胞膜的蛋白质、脂质、糖之间发生离子反应,因此不容易穿过生物膜,而未解离的化合物易于通过简单扩散穿过生物膜;③脂水分配系数:化学性质只有具备脂溶性(即脂水分配系数较大),才易于穿过生物膜,不过脂溶性过强也会阻碍简单扩散,使化学物停留在生物膜中。

  • 第13题:

    下列对脂水分配系数的叙述正确的是()

    A.药物脂水分配系数越大,活性越高

    B.药物脂水分配系数越小,活性越高

    C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好

    D.脂水分配系数对药效无影响


    参考答案:C

  • 第14题:

    关于药物的脂水分配系数以下说法正确的是

    A.是用来评价药物亲水性和亲脂性的标准
    B.用P来表示
    C.可通过药物在非水相和水相中物质的量浓度之比计算
    D.P值越大,药物的水溶性越高
    E.药物分子结构的改变对脂水分配系数影响较大

    答案:A,B,C,E
    解析:
    P值越大,药物的脂溶性越高。

  • 第15题:

    下列对药物溶解度和分配系数的说法,哪项为错误的( )

    A.脂水分配系数P越大,则脂溶性越小
    B.药物通过脂质的生物膜转运,则需要具有一定的脂溶性
    C.药物转运扩散至血液或体液,需要具有一定的水溶性
    D.药物的水溶性和脂溶性相对大小,以脂水分配系数来表示
    E.脂水分配系数P是药物在非水相中的平衡浓度C和水相中平衡浓度C的比值

    答案:A
    解析:

  • 第16题:

    脂水分配系数的符号表示

    A、P?
    B、pKa?
    C、Cl?
    D、V?
    E、HLB?

    答案:A
    解析:
    pKa是药物解离常数,Cl是清除率,V是表观分布容积,HLB是亲水亲油平衡值。

  • 第17题:

    脂水分配系数的符号表示()

    AP

    BpKa

    CCl

    DV

    EHLB


    A
    pKa是药物解离常数,Cl是清除率,V是表观分布容积,HLB是亲水亲油平衡值。

  • 第18题:

    下列对脂水分配系数的叙述正确的是()

    • A、药物脂水分配系数越大,活性越高
    • B、药物脂水分配系数越小,活性越高
    • C、脂水分配系数在一定范围内,药效最好
    • D、脂水分配系数对药效无影响

    正确答案:C

  • 第19题:

    脂水分配系数


    正确答案: 当一种物质在脂相和水相之间的分配达到平衡时,其在脂相和水相中溶解度的比值。

  • 第20题:

    下列对脂水分配系数的描述正确的是()

    • A、以pKa表示
    • B、药物脂水分配系数越大,活性越高
    • C、药物脂水分配系数越小,活性越高
    • D、脂水分配系数在一定范围内,药效最好
    • E、脂水分配系数对药效不影响

    正确答案:D

  • 第21题:

    提高药物通过脂溶性生物膜的作用,可以采用()。

    • A、生物电子等排原理
    • B、前药原理
    • C、增大脂水分配系数
    • D、降低脂水分配系数
    • E、氢键的形成

    正确答案:B,C

  • 第22题:

    多选题
    关于脂水分配系数的说法,正确的是(   )
    A

    药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比

    B

    药物在生物水相中物质的量浓度与在非水相中物质的量浓度之比

    C

    药物脂水分配系数越大,吸收性越高

    D

    药物脂水分配系数越小,吸收性越高

    E

    药物吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规


    正确答案: C,B
    解析:

  • 第23题:

    问答题
    请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。

    正确答案: 药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响,包括水溶性和脂溶性。
    (1)水溶性水是药物转运的载体,体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度,处于溶解状态,才能被吸收。因此,要求药物有一定的水溶性。极性(引入极性基团可增加水溶性)、晶型(对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视)、熔点均影响溶解度,从而影响药物的吸收,影响生物利用度。
    (2)脂溶性细胞膜的双脂质层的结构,要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来(一定的脂溶性),出得去(一定的水溶性)。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰,引进脂溶性的基团或侧链,可提高药物的脂溶性,促进药物的吸收,提高生物利用度。
    解析: 暂无解析

  • 第24题:

    单选题
    关于药物的脂水分布系数与药效的关系,叙述正确的是(  )
    A

    脂水分布系数愈小,活性愈好

    B

    脂水分布系数大,活性愈好

    C

    脂水分布系数小,活性愈低

    D

    脂水分布系数愈大,活性愈低

    E

    脂水分布系数适当,活性为好


    正确答案: B
    解析: