试述巴比妥类药物的作用，用途，作用机理及不良反应？

第1题：

第2题：

试述平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机理。

正确答案: 分五类：
（1）肾上腺素受体激动药：本类药物因激动β受体，激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。
①肾上腺素：对α和β受体都有强大激动作用。其舒张支气管主要靠激动β受体。α受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质，有不利影响。现在本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。
②麻黄碱：作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发作。
③异丙肾上腺素：选择作用于β受体，对β1和β2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。
④β2受体激动剂：本类药物对β2受体有较强选择性，对α受体无作用。如沙丁胺醇（舒喘灵），克伦特罗，特布他林。
（2）茶碱：能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有利尿作用。
（3）M胆碱受体阻断剂：能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张支气管作用，增加第一秒钟最大呼气量，而不影响痰液分泌，也无明显全身性不良反应。主要用于喘息型慢性支气管炎。
（4）肾上腺皮质激素：糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。它能抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和反应；能使小血管收缩，渗出减少。糖皮质激素是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。
倍氯米松：为地塞米松衍化物本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。气雾吸入，直接作用于气道发生抗炎平喘作用，能取得满意疗效，且无全身不良反应，长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。长期吸入，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。
（5）肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠又名咽泰色甘酸钠它能抑制肺肥大细胞对各种刺激，包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用，抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患者白细胞功能改变。

第3题：

巴比妥类药物中麻醉作用强、持效时间短的是（）

• A、苯巴比妥
• B、戊巴比妥
• C、硫喷妥
• D、巴比妥
• E、异戊巴比妥

正确答案:C

第4题：

试述巴比妥类药物中毒的解救方法及用药。

正确答案: 巴比妥类药物中毒的解救：轻者可用大量温生理盐水或1：2000～1：5000的高锰酸钾溶液洗胃；洗毕后，再以硫酸钠液导泻（忌用硫酸镁），并用碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，以加速排泄。严重者可采用血液透析法。深度昏迷时用尼可刹米、洛贝林等恢复呼吸

第5题：

试述阿司匹林的作用，用途及不良反应？

正确答案:作用：
①解热镇痛
②抗炎抗风湿
③抗血栓形成
④驱胆道蛔虫
⑤促尿酸排泄
用途：
①钝痛
②发热
③风湿性类风湿性关节炎，风湿热
④防止手术后血栓形成
⑤防治冠状动脉硬化
⑥治疗胆道蛔虫病（配杀虫药）
⑦治疗痛风
不良反应：
①胃肠道反应，上腹不适，恶心，呕吐（胃溃疡患者禁用）
②凝血障碍（维生素K缺乏，血友病患者禁用）
③水杨酸反应－胃肠反应，视力听力下降，呼吸加快，精神失常，酸碱平衡失调
④过敏反应，荨麻疹，血管神经水肿，过敏性休克等

第6题：

下列关于巴比妥类药物叙述中，错误的是（）

• A、作用快慢决定于药物脂溶性
• B、巴比妥类药物有抗癫痫作用
• C、大剂量可产生全身麻醉作用
• D、苯巴比妥部分以原形经肾排泄，作用时间长
• E、反复使用产生耐受性与药酶诱导有关

正确答案:B

第7题：

阐明PKa、P及代谢失活过程与巴比妥类药物作用强弱、快慢和作用时间关系？

正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性结构类型药物，其作用强弱、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数（PKa）、油水分配系数（lgP）及肛谢秀活过程有关。5-位取代基结构影响巴比妥类药物作用时间的主要因素之一。
1、巴比妥酸和5-单取肛衍生物，其5位上的活泼H酸性强，在生理PH7.4条件下，几乎全部解离，不易透过血脑屏障到达中枢，因此无活性。
2、5-双取代巴比妥类药物酸性较弱，在生理PH条件一，未解离的分子约占50%或更多，易透过血脑屏障到达中枢，因此有活性。
3、巴比妥酸5位上的两个氢原子被烃基取代，使分子的亲脂性增加；碳原子总数为4时出现镇静催眠作用，7~8作用最强，一般控制在4~9之间。
4、在N1上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性，起效快，失效也快，作用时间短，如海索比妥PKa为8.4，在生理PH条件下，约90%解离。
5、将C2上的O发号施令S代替，脂溶性大，生效快，但失效也快，作用时间短，例如硫喷妥钠为超短时类。
6、5位取代基为直链烷烃或芳烃时，体内不易被氧化代谢，作用时间长，如为支链烷烃或不饱和烃时，体内易被氧化代谢，作用时间短。

第8题：

下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（）

• A、巴比妥
• B、苯巴比妥
• C、异戊巴比妥
• D、环己巴比妥
• E、硫喷妥钠

正确答案:E

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

巴比妥类药物随剂量增大可依次产生（）、（）、（）和（）作用，苯巴比妥还有（）作用，中毒剂量可麻痹（）和（），最后可因（）而死亡。其主要不良反应有（）、（）、（）、（）等。（）、（）、（）等病人禁用。

正确答案:镇静；催眠；抗惊厥；全身麻醉；呼吸中枢；血管运动中枢；中枢性呼吸衰竭；后遗效应；耐受性依赖性；呼吸抑制；过敏反应；严重肺功能不全；支气管哮喘；颅脑损伤；颅内压增高

第14题：

作用维持时间最短的巴比妥类药物是（）

• A、苯巴比妥
• B、戊巴比妥
• C、司可巴比妥
• D、硫喷妥钠
• E、异戊巴比妥

正确答案:D

第15题：

试述碘解磷定的作用机理、主要药理作用、用途及注意事项。

正确答案: （1）作用机理：碘解磷定的季铵基团具有强大的亲磷酸酯作用，能将磷酰化胆碱酯酶上的磷酸基夺过来，使胆碱酯酶复活。碘解磷定对酶的复活作用在神经肌肉接头处最显著，可迅速缓解有机磷中毒所致肌颤。对毒蕈碱样症状作用弱，对中枢神经症状作用不明显
（2）用途：轻度中毒可单独应用本品，中度或重度中毒时须合并应用阿托品
（3）注意事项：
①仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效，且对有机磷的解毒作用有一定的选择性；
②忌与碱性药物配伍
③应根据病情须反复用药，以防延迟吸收的有机磷引起中毒
④与阿托品联合应用时，可产生协同作用，因此应减少阿托品的用量
⑤用药过程中随时测定ChE水平。

第16题：

试述奎尼丁得作用，用途及不良反应？

正确答案:作用：
⑴降低自律性
抑制4相Na⁺内流
⑵ 减慢传导速度
抑制0相Na⁺内流，抑制Ca²⁺内流
⑶延长有效不应期
减慢2相Ca²⁺内流和3相K⁺外流，延长ADP和ERP
⑷抗胆碱作用（阿托品样作用）；阻滞α受体，扩张血管，使血压下降
用途： 心房颤动，心房扑动，室上性及室性早搏及心动过速
不良反应：
⑴胃肠道反应
恶心，呕吐，腹泻
⑵心血管反应
低血压；心律失常；
⑶金鸡钠反应
轻者：耳鸣，头痛，视力模糊；重者：谵语，精神失常
⑷血栓栓塞
血栓脱落引起脑栓塞等重要器官血栓栓塞而致死
⑸过敏反应
血小板减少，粒细胞减少

第17题：

比较安定与巴比妥类药物作用机制的异同。

正确答案:安定是苯二氮卓类药物的代表，其作用机制是主要通过增强γ氨基丁的抑制性作用来实现的：与GABAA受体/Cl-通道复合物上的BDZ的结合位点结合，通过变构调节作用，易化GABA与GABAA受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，更多的Cl-内流，增强GABA的抑制效应；而巴比妥类药物是主要通过：①作用于AGBAA受体-Cl-通道复合物上的巴比妥结合位点，促进GABA与GABAA受体的结合，通过延长Cl-通道的开放时间（高浓度时，可直接开放Cl-通道），增加Cl-内流引起超极化，而增强GABA的抑制效应；②抑制兴奋性AMPA受体，减弱谷氨酸引起的去极化。

第18题：

试述水合氯醛的主要作用、用途及不良反应。

正确答案:药理作用有：镇静、催眠、抗惊厥。临床用途有：顽固性失眠或对其它药效果不佳的失眠，大剂量用于小儿高热、破伤风、子痫等所至的惊厥。不良反应有：局部刺激性强，消化性溃疡者禁用。易产生耐受性、依赖性。长期使用可损害心、肝、肾功能，严重心、肝、肾功能不良者禁用。

第19题：

简述巴比妥类药物的药理作用。

正确答案: 药理作用：
1、镇静催眠
2、抗惊厥，抗癫痫
3、麻醉

第20题：

第21题：

第22题：

第23题：