参考答案和解析
C
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  • 第1题:

    临床上使用的抗代谢药物包括

    A.嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药

    B.嘧啶类抗代谢药、胞嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药

    C.嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药、叶酸类抗代谢药

    D.嘧啶类抗代谢药、胞嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药、叶酸类抗代谢药

    E.胞嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药、叶酸类抗代谢药


    正确答案:C
    抗代谢药物通过抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径而导致肿瘤细胞死亡。抗代谢药物的抗瘤谱比较窄,临床上多用于治疗白血病,但对某些实体瘤也有效。依据抗代谢基本理论的要求,抗代谢的结构与代谢物的结构一般都很相似,而且大多数抗代谢物是以代谢物为先导,利用诸如生物电子等排原理等药物设计方法,制备其抗代谢物。临床上常用的有嘧啶类抗代谢物、嘌呤类抗代谢物、叶酸类抗代谢物等。所以答案为C。

  • 第2题:

    抗代谢物的设计原理是

    A.计算机辅助药物设计

    B.软药

    C.生物电子等排

    D.药物潜效化

    E.以天然植物有效成分为先导化合物


    正确答案:C

  • 第3题:

    核苷类抗病毒药物设计基于

    A.电子等排原理
    B.生物等排原理
    C.代谢拮抗原理
    D.分子模拟原理
    E.以上答案都对

    答案:C
    解析:

  • 第4题:

    抗代谢药物是利用()原理设计的抗肿瘤药物,主要有()、()及()等。


    正确答案:代谢拮抗;嘧啶拮抗物;嘌呤拮抗物;叶酸拮抗物

  • 第5题:

    属于抗代谢类抗恶性肿瘤药物是


      正确答案:E

    • 第6题:

      抗代谢药物(antimetabolic agents)


      正确答案:是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。

    • 第7题:

      简述抗代谢药物的作用


      正确答案:抗代谢药物的三种作用:
      A.竞争酶的活性中心
      B.假冒正常代谢物
      C.代谢途径终产物结构类似物的反馈调节

    • 第8题:

      抗代谢物的结构与代谢物很相似,大多数是利用()将代谢物结构作细微的改变而得。

      • A、前药原理
      • B、生物电子等排原理
      • C、剖裂原理
      • D、软药原理

      正确答案:B

    • 第9题:

      配伍题
      属于叶酸类抗代谢类药物的是()|属于嘌呤类抗代谢类药物的是()|属于尿嘧啶抗代谢类药物的是()|属于胞嘧啶抗代谢类药物的是()
      A

      甲氨蝶呤

      B

      巯嘌呤

      C

      吉西他滨

      D

      长春瑞滨

      E

      卡培他滨


      正确答案: D,C
      解析: 暂无解析

    • 第10题:

      多选题
      低眼压性黄斑病变的易患因素包括()
      A

      滤过手术中使用抗代谢药物浓度高

      B

      滤过手术中使用抗代谢药物的年轻近视患者

      C

      滤过手术中使用抗代谢药物时间长

      D

      应用抗代谢药物小梁切除术后过早激光拆除缝线

      E

      伴有色素膜炎和玻璃体病变


      正确答案: A,B
      解析: 暂无解析

    • 第11题:

      问答题
      抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?试举一例药物说明。

      正确答案: 抗代谢物结构上的显著特点是与代谢物很相似,大多数抗代谢物正是将代谢物的结构作细微的改变而得到的。例如利用生物电子等排原理,以F或CH3代替H、S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。
      如:嘧啶拮抗物氟尿嘧啶:
      用氟原子取代尿嘧啶中的氢原子后,由于氟的原子半径和氢的原子半径相近,氟化物的体积与原化合物几乎相等,加之C—F键特别稳定,在代谢过程中不易分解,分子水平代替正常代谢物,因而是胸腺嘧啶合成酶(TS)抑制剂。氟尿嘧啶及其衍生物在体内首先转变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸(FUDRP),与TS结合,再与辅酶5,10-次甲基四氢叶酸作用,导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸(TDRP),使酶(TS)失活。从而抑制DNA的合成,导致肿瘤细胞死亡。
      解析: 暂无解析

    • 第12题:

      单选题
      根据抗代谢原理得到的药物是()
      A

      格列本脲

      B

      硝酸甘油

      C

      氨氯地平

      D

      齐多夫定

      E

      阿糖胞苷


      正确答案: B
      解析:

    • 第13题:

      抗代谢类药物24. 抗代谢类药物的作用机制不正确的是

      不属于抗代谢类药物的为

      A.尿嘧啶类

      B.叶酸拮抗物

      C.嘌呤类

      D.胞嘧啶类

      E.甲磺酸酯类


      正确答案:E

    • 第14题:

      烷化剂为

      A.抗代谢物

      B.抗有丝分裂的药物

      C.抑制肿瘤血管生长的药物

      D.干扰DNA合成的药物

      E.细胞毒类药物


      正确答案:E

    • 第15题:

      什么是代谢拮抗?举例说明代谢拮抗原理在药物设计中的应用。


      正确答案: 所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使之竞争性地和特定的酶相作用,干扰基本代谢物的被利用,从而干扰生物大分子的合成;或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。例如:尿嘧啶是体内正常的嘧啶碱基,其掺入肿瘤组织的速度比其它嘧啶快,利用生物电子等排原理,以氟原子代替尿嘧啶5位上的氢原子,得到氟尿嘧啶。由于氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构非常相似,在代谢过程中能在分子水平代替正常代谢物尿嘧啶,抑制了胸腺嘧啶合成酶,从而干扰了DNA的合成,导致肿瘤细胞死亡。

    • 第16题:

      低眼压性黄斑病变的易患因素包括()

      • A、滤过手术中使用抗代谢药物浓度高
      • B、滤过手术中使用抗代谢药物的年轻近视患者
      • C、滤过手术中使用抗代谢药物时间长
      • D、应用抗代谢药物小梁切除术后过早激光拆除缝线
      • E、伴有色素膜炎和玻璃体病变

      正确答案:A,B,C,D,E

    • 第17题:

      简述磺胺类药物的抗代谢原理。


      正确答案: 对氨基苯甲酸(PABA.是微生物合成二氢叶酸的重要原料,在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸,二氢叶酸经二氢叶酸还原酶的作用还原为四氢叶酸,进一步合成为辅酶F。辅酶F为DNA合成中所必须的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一碳单位。磺胺类药物与PABA分子大小、电荷分布非常相似,可与之竞争二氢叶酸合成酶,从而生成无功能的化合物,妨碍了二氢叶酸的生物合成,使微生物的DNA、RNA及蛋白质的合成受到干扰,影响了细菌的生长繁殖。

    • 第18题:

      抗代谢药物


      正确答案:是指能与体内代谢物发生特异性结合,从而影响或拮抗代谢功能的药物,通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。

    • 第19题:

      抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?试举一例药物说明。


      正确答案: 抗代谢物结构上的显著特点是与代谢物很相似,大多数抗代谢物正是将代谢物的结构作细微的改变而得到的。例如利用生物电子等排原理,以F或CH3代替H、S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。
      如:嘧啶拮抗物氟尿嘧啶:
      用氟原子取代尿嘧啶中的氢原子后,由于氟的原子半径和氢的原子半径相近,氟化物的体积与原化合物几乎相等,加之C—F键特别稳定,在代谢过程中不易分解,分子水平代替正常代谢物,因而是胸腺嘧啶合成酶(TS)抑制剂。氟尿嘧啶及其衍生物在体内首先转变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸(FUDRP),与TS结合,再与辅酶5,10-次甲基四氢叶酸作用,导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸(TDRP),使酶(TS)失活。从而抑制DNA的合成,导致肿瘤细胞死亡。

    • 第20题:

      单选题
      抗代谢物的结构与代谢物很相似,大多数是利用()将代谢物结构作细微的改变而得。
      A

      前药原理

      B

      生物电子等排原理

      C

      剖裂原理

      D

      软药原理


      正确答案: C
      解析: 暂无解析

    • 第21题:

      单选题
      下列对抗代谢含义解释错误的是()。
      A

      抗代谢物的结构与代谢物不相似

      B

      抗代谢物也是酶抑制剂

      C

      抗代谢物可以导致致死合成

      D

      抗代谢物的设计运用电子等排原理


      正确答案: B
      解析: 暂无解析

    • 第22题:

      问答题
      什么是代谢拮抗?举例说明代谢拮抗原理在药物设计中的应用。

      正确答案: 所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使之竞争性地和特定的酶相作用,干扰基本代谢物的被利用,从而干扰生物大分子的合成;或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。例如:尿嘧啶是体内正常的嘧啶碱基,其掺入肿瘤组织的速度比其它嘧啶快,利用生物电子等排原理,以氟原子代替尿嘧啶5位上的氢原子,得到氟尿嘧啶。由于氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构非常相似,在代谢过程中能在分子水平代替正常代谢物尿嘧啶,抑制了胸腺嘧啶合成酶,从而干扰了DNA的合成,导致肿瘤细胞死亡。
      解析: 暂无解析

    • 第23题:

      填空题
      抗代谢药物是利用()原理设计的抗肿瘤药物,主要有()、()及()等。

      正确答案: 代谢拮抗,嘧啶拮抗物,嘌呤拮抗物,叶酸拮抗物
      解析: 暂无解析

    • 第24题:

      问答题
      简述磺胺类药物的抗代谢原理。

      正确答案: 对氨基苯甲酸(PABA.是微生物合成二氢叶酸的重要原料,在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸,二氢叶酸经二氢叶酸还原酶的作用还原为四氢叶酸,进一步合成为辅酶F。辅酶F为DNA合成中所必须的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一碳单位。磺胺类药物与PABA分子大小、电荷分布非常相似,可与之竞争二氢叶酸合成酶,从而生成无功能的化合物,妨碍了二氢叶酸的生物合成,使微生物的DNA、RNA及蛋白质的合成受到干扰,影响了细菌的生长繁殖。
      解析: 暂无解析