在体内经肝、肾两次羟基化代谢，才具有活性的药物是A．维生素D3 B．阿法骨化醇 C．骨化三醇 D．阿仑膦酸钠 E．依替膦酸二钠

题目
在体内经肝、肾两次羟基化代谢，才具有活性的药物是

A．维生素D3
B．阿法骨化醇
C．骨化三醇
D．阿仑膦酸钠
E．依替膦酸二钠
相似考题

1.哪些药物的代谢属于代谢活化A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B.维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

2.下列药物中哪些是代谢活化的实例（ ）。A．苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B．舒林酸在体内经还原代谢生成硫酸代谢物C．维生素D3经过肝、肾生成l，25-二羟基维生素D3D．环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥E．贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

3.回答下列各题 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于 （ ）

4.维生素D3的作用是促进小肠黏膜、肾小管对钙、磷的吸收，促进骨代谢。但是维生素D3本身无活性，需经肝脏和肾脏两次羟基化代谢后才有活性，该活性产物是()。A、骨化二醇B、骨化三醇C、阿尔法骨化醇D、羟基骨化醇E、二羟基骨化醇

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  • 第1题：

    洛伐他汀在体内经代谢活化后显效,这一过程是经历了什么反应A.氧化反应B.羟基化反应S

    洛伐他汀在体内经代谢活化后显效，这一过程是经历了什么反应

    A.氧化反应

    B.羟基化反应

    C.甲基化反应

    D.还原反应

    E.内酯环水解反应


    正确答案：E
    洛伐他汀分子中含有氢化萘环和六元6一内酯环；为前药，在体内代谢过程中，内酯环水解生成羟基酸衍生物，发挥抑制HMG．CoA还原酶的活性。可竞争性抑制HMG—CoA还原酶，选择性高，能显著降低低密度脂蛋白(LDL)水平，并能提高血浆中高密度脂蛋白(HDL)水平。可用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，还可用于防治缺血性脑卒中。

  • 第2题：

    [109～111]

    A．贝诺酯

    B．对乙酰氨基酚

    C．萘普生

    D．双氯芬酸钠

    E．布洛芬

    109．代谢产物具有肝毒性的药物是

    110．在体内经水解代谢而产生作用的药物是

    111．在体内经代谢，R-对映体可转化为S-对映体的药物是


    正确答案：B,A,E

  • 第3题：

    经羟基化代谢后，活性增强的药物，是 （ ）


    正确答案：D

  • 第4题：

    下列各题共用备选答案 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于


    正确答案：E

  • 第5题：

    哪些药物的代谢属于代谢活化（ ）

    A：苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
    B：维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3
    C：贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
    D：舒林酸在体内羟还原代谢生成硫醚代谢物
    E：环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

    答案：B,C,D,E
    解析：
    苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英失去生物活性。

  • 第6题：

    在体内经过两次羟基化产生生物活性物质的药物是

    A.阿仓膦酸钠
    B.利塞膦酸钠
    C.维生素D3
    D.阿法骨化醇
    E.骨化三醇

    答案：C
    解析：
    本题考查调节骨代谢与形成的药物。维生素D3须在肝脏和肾脏经两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇[C25-(OH)-D3]，然后再经肾脏代谢为骨化三醇[1，25-(OH)2-D3]，才具有活性。由于老年人肾中1仅-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，骨化二醇和骨化三醇现已开发为药物使用，分别为阿法骨化醇和骨化三醇。阿法骨化醇稳定性较好，可在体内可进一步转化为骨化三醇。故本题答案应选C。



  • 第7题：

    哪些药物的代谢属于代谢活化

    A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
    B.维生素D经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D
    C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
    D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
    E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

    答案：B,C,D,E
    解析：
    根据题意首先分析代谢活化的定义，代谢活化是指某些药物需经过生物转化后才出现药理活性。如维生素D经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D才能出现药理作用，贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物才具有解热镇痛的作用，舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物，环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥等，苯妥英在体内代谢生成的羟基苯妥英无药理活性，属于代谢灭活过程，故本题选B、C、D、E。

  • 第8题：

    维生素D3在人体的哪些器官羟化后才具有生物活性（）。

    • A、肝、肾
    • B、皮肤、肝
    • C、小肠、肝
    • D、皮肤、肾
    • E、皮肤、小肠

    正确答案:A

  • 第9题：

    一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（）

    • A、该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活
    • B、该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性
    • C、该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活
    • D、该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性
    • E、该药物为注射剂，避免了首过效应

    正确答案:B

  • 第10题：

    单选题
    下列药物的代谢属于代谢活化的是（   ）
    A

    苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

    B

    维生素D3经肝肾代谢生成1,25-二羟基维生素D3

    C

    贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

    D

    舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

    E

    环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥


    正确答案： D
    解析：

  • 第11题：

    单选题
    本身具有生物活性，在体内经可控制的代谢作用后转为物活性和无毒性化合物的药物是（）
    A

    抗代谢拮抗物

    B

    生物电子等排体

    C

    前药

    D

    软药


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（）
    A

    该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活

    B

    该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性

    C

    该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活

    D

    该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性

    E

    该药物为注射剂，避免了首过效应


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    下列药物中哪些是代谢活化的实例（ ）。

    A．苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

    B．舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

    C．维生素D3经肝、肾代谢生成1，25一二羟基维生素D3

    D．环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥

    E．贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物


    正确答案：BCDE

  • 第14题：

    前体药物是指

    A、被设计在体内按指定途径进行代谢的化合物

    B、在体内经非酶催化进行代谢的化合物

    C、能被酶水解的化合物

    D、在体内不代谢的化合物

    E、体外无活性或活性很低，在体内经代谢转化成有活性的药物而发挥药理作用的化合物


    参考答案：E

  • 第15题：

    在体内经代谢后，其代谢产物具有活性的药物有

    A、甲苯磺丁脲 B、保泰松

    C、卡马西平 D、苯妥英钠

    E、阿苯哒唑


    正确答案：BCE

  • 第16题：

    在体内经肝脏一次羟基化代谢，才有活性的药物是

    A．维生素D3
    B．阿法骨化醇
    C．骨化三醇
    D．阿仑膦酸钠
    E．依替膦酸二钠

    答案：B
    解析：
    维生素D3本身没有活性，在体内需要经过肝、肾两次羟基化代谢成有活性的骨化三醇发挥作用，不适合老年人使用；阿法骨化醇本身没有活性，需要在体内经肝脏一次代谢成有活性的骨化三醇发挥作用。

  • 第17题：

    维生素D不具有下列哪些性质

    A.维生素D对光敏感，在日光下即可生成超甾醇和速甾醇
    B.维生素D的用途与维生素D相同
    C.维生素D的化学稳定性高于维生素D
    D.维生素D在人体内经过代谢才具有活性
    E.维生素D在体内代谢为1-羟基维生素D才具有活性

    答案：C
    解析：
    维生素D对光敏感，在日光下即可生成超甾醇和速甾醇等并失去活性；维生素D在结构上比维生素D多22位的双键和24角甲基，所以化学稳定性低于维生素D；维生素D的用途与维生素 D相同；维生素D只有在体内被代谢为1一羟基维生素D和1，25-二羟基维生素D，才具有活性。

  • 第18题：

    在体内经过两次羟基化产生活性物质的药物是（ ）

    A.阿仑膦酸钠
    B.利塞膦酸钠
    C.维生素D3
    D.阿法骨化醇
    E.骨化三醇

    答案：C
    解析：

  • 第19题：

    通常前体药物本身没有药理活性，在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物，从而发挥治疗作用。


    正确答案:正确

  • 第20题：

    本身具有生物活性，在体内经可控制的代谢作用后转为物活性和无毒性化合物的药物是（）

    • A、抗代谢拮抗物
    • B、生物电子等排体
    • C、前药
    • D、软药

    正确答案:D

  • 第21题：

    奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）。

    • A、1位去甲基
    • B、3位羟基化
    • C、1位去甲基，3位羟基化
    • D、1位去甲基，2位羟基化
    • E、3位和2位同时羟基化

    正确答案:C

  • 第22题：

    判断题
    通常前体药物本身没有药理活性，在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物，从而发挥治疗作用。
    A

    对

    B

    错


    正确答案： 对
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    在体内经过两次羟基化产生活性物质的药物是（）
    A

    阿伦磷酸钠

    B

    利塞膦酸钠

    C

    维生素D3

    D

    阿法骨化醇

    E

    骨化三醇


    正确答案： A
    解析：

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