临床上使用单一光学异构体，具有代谢慢、作用时间长的质子泵抑制剂是A.奥美拉唑 B.兰索拉唑 C.泮托拉唑 D.雷贝拉唑 E.埃索美拉唑

题目
临床上使用单一光学异构体，具有代谢慢、作用时间长的质子泵抑制剂是

A.奥美拉唑
B.兰索拉唑
C.泮托拉唑
D.雷贝拉唑
E.埃索美拉唑
相似考题

1.药物作用持续时间长短取决于A.药物的吸收过程B.药物的排泄过程C.药物的转运方式D.药物的光学异构体E.药物的表观分布容积

2.关于兰索拉唑描述正确的是()A.属于质子泵抑制剂B.使用后溃疡愈合的时间比受体拮抗剂慢C.不经酶代谢D.对乙醇性胃黏膜损伤效果差E.肝药酶抑制作用强于奥美拉唑

3.为S-（一）一光学异构体，体内代谢慢，维持时间长的抗溃疡药物是A、奥美拉唑B、埃索美拉唑C、兰索拉唑D、泮托拉唑E、雷贝拉唑钠

4.为S-（-）-光学异构体，体内代谢慢，维持时间长的抗溃疡药物是A.奥美拉唑B.埃索美拉唑C.兰索拉唑D.泮托拉唑E.雷贝拉唑钠

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  • 第1题：

    以单一光学异构体上市的不可逆质子泵抑制剂的药物是

    A.埃索美拉唑

    B.雷贝拉唑

    C.泮妥拉唑

    D.奥美拉唑

    E.兰索拉唑


    正确答案：A

  • 第2题：

    扑尔敏有一对光学异构体，临床使用的是

    A．R异构体

    B．S异构体

    C．外消旋体

    D．L异构体

    E．D异构体


    正确答案：C

  • 第3题：

    体内代谢比阿糖胞苷慢，作用时间长，用于急性白血病（ ）。


    正确答案：A

  • 第4题：

    体内代谢比阿糖胞苷慢，作用时间长，用于急性白血病的药物是（ ）


    正确答案：A

  • 第5题：

    以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是A.雷尼替丁B.法莫替丁C.奥美拉唑SXB

    以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是

    A.雷尼替丁

    B.法莫替丁

    C.奥美拉唑

    D.埃索美拉唑

    E.兰索拉唑


    正确答案：D
    本趣考质子泵抑制剂。“从奥美拉唑作用机制可知，其活性形式“次磺酰胺”并无手性故一直认为舆美拉唑的立体异构体具有相同的效……奥美拉唑S一(一)一异构体称为埃索美唑，现已上市，其疗效和作用时间部优于奥拉唑。

  • 第6题：

    对奥美拉唑描述正确的有

    A:是前体药物
    B:具有手性，S和R两种光学异构体疗效一致
    C:口服后在十二指肠吸收
    D:为可逆性质子泵抑制剂
    E:在酸性的胃壁细胞中发挥作用

    答案：A,C,E
    解析：
    本题考查奥关拉唑相关知识。奥美拉唑的亚砜基具有手性，存在有S和R两种光学异构体。药理研究表明：奥美拉唑的S和尺两种光学异构体疗效不一致。实际S(-)＞R(+)。S（-）为艾索关拉唑，在美国已上市。我国临床使用其外消旋体。奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对H+，K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。奥美拉唑口服后在十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24h，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。奥美拉唑在高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式后可与质子泵不可逆结合，故D答案错误。

  • 第7题：

    为S-（-）-光学异构体，体内代谢慢，维持时间长的抗溃疡药物是

    A、奥美拉唑
    B、埃索美拉唑
    C、兰索拉唑
    D、泮托拉唑
    E、雷贝拉唑钠

    答案：B
    解析：
    有光学异构体的S :埃索美拉唑

  • 第8题：

    以单一光学异构体上市的不可逆质子泵抑制剂的药物是（）


      正确答案:A

    • 第9题：

      临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（）

      • A、S（+）
      • B、S（-）
      • C、R（+）
      • D、R（-）
      • E、外消旋体

      正确答案:A

    • 第10题：

      问答题
      氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？

      正确答案： （1）氯霉素的结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。其中仅1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。
      （2）在氯霉素的全合成过程中，还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到（±）苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-胺基丙二醇（氨基物），再采用诱导结晶法进行拆分，得到D（-）-苏阿糖型氨基物，最后得到的氯霉素的构型为1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型。
      解析： 暂无解析

    • 第11题：

      单选题
      临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（）
      A

      S（+）

      B

      S（-）

      C

      R（+）

      D

      R（-）

      E

      外消旋体


      正确答案： B
      解析： 暂无解析

    • 第12题：

      配伍题
      以单一光学异构体上市的不可逆质子泵抑制剂的药物是（）|第一个上市的质子泵抑制剂的药物是（）
      A

      埃索美拉唑

      B

      雷贝拉唑

      C

      泮妥拉唑

      D

      奥美拉唑

      E

      兰索拉唑


      正确答案： E,B
      解析： 暂无解析

    • 第13题：

      具有手性的药物可存在光学异构体，多数药物的光学异构体

      A．体内吸收和分布相同

      B．体内代谢和排泄相同

      C．药理作用相同

      D．化学性质相同

      E．物理性质相同


      正确答案：D
      具有手性的药物可存在光学异构体，可用右旋体和左旋体分别来表示。不同的光学异构体在体内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差异，某些异构体的药理活性有高度的专一性。所以答案为D。

    • 第14题：

      维生素C的化学结构中含有2个手性中心，有4个光学异构体，临床上用其（ ）。

      A．D(一)异构体

      B．L(+)异构体

      C．D(+)异构体

      D．L(一)异构体

      E．混旋体


      正确答案：B

    • 第15题：

      对奥美拉唑描述正确的有

      A．是前体药物

      B．具有手性，S和R两种光学异构体疗效一致

      C．口服后在十二指肠吸收

      D．为可逆性质子泵抑制剂

      E．在酸性的胃壁细胞中发挥作用


      正确答案：ABCE
      解析：本题考查奥荚拉唑相关知识。奥荚拉唑的亚砜基具有手征性，存在有S和R两种光学异构体。药理研究表明:奥关拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。奥美拉唑口服后在十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。奥美拉唑在高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式后可与质子泵不可逆结合，故D项错误。

    • 第16题：

      【129-130】 A．埃索荚拉唑

      B．雷贝拉畦 C．泮妥拉唑

      D．奥美拉唑 B．兰索拉唑

      129． 单一光学异构体上市的不可逆质子泵抑制剂的药物是 130．第一个上市的质子泵抑制剂的药物是


      正确答案：A,D

    • 第17题：

      临床上使用单一光学异构体的质子泵抑制药是

      A.奥美拉唑

      B.兰索拉唑

      C.泮托拉唑

      D.雷贝拉唑

      E.埃索美拉唑


      正确答案：E
      大纲中涉及的质子泵抑制药中的手性药物只有埃索美拉唑，为奥美拉唑的S．构型，已经以单一光学异构体上市。

    • 第18题：

      结构中具有两个手性中心，临床上用（-）-（3S，4R）-异构体，体内不能脱甲基代谢，代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是



      答案：B
      解析：
      本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N-脱甲基或者O-脱甲基代谢，代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性。本题解题的思路是：先找出两个手性中心，再找出O或N上含有甲基结构。

    • 第19题：

      以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是（ ）

      A.雷尼替丁
      B.法莫替丁
      C.奥美拉唑
      D.埃索美拉唑
      E.兰索拉唑

      答案：D
      解析：
      奥美拉唑的S-异构体被开发为药物埃索美拉唑上市， 是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。

    • 第20题：

      氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？


      正确答案: （1）氯霉素的结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。其中仅1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。
      （2）在氯霉素的全合成过程中，还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到（±）苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-胺基丙二醇（氨基物），再采用诱导结晶法进行拆分，得到D（-）-苏阿糖型氨基物，最后得到的氯霉素的构型为1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型。

    • 第21题：

      具有手性的药物可存在光学异构体，多数药物的光学异构体（）。

      • A、体内吸收和分布相同
      • B、体内代谢和排泄相同
      • C、药理作用相同
      • D、化学性质相同
      • E、物理性质相同

      正确答案:D

    • 第22题：

      单选题
      具有手性的药物可存在光学异构体，多数药物的光学异构体（）。
      A

      体内吸收和分布相同

      B

      体内代谢和排泄相同

      C

      药理作用相同

      D

      化学性质相同

      E

      物理性质相同


      正确答案： B
      解析： 暂无解析

    • 第23题：

      单选题
      以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是（　　）。
      A

      雷尼替丁

      B

      法莫替丁

      C

      奥美拉唑

      D

      埃索美拉唑

      E

      兰索拉唑


      正确答案： E
      解析：
      奥美拉唑的S-异构体被开发为药物埃索美拉唑上市，是第一个上市能光学活性质子泵抑制药。埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

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