属于DNA拓扑异构酶抑制剂的抗肿瘤药物是A.他莫昔芬 B.来曲唑 C.替尼泊苷 D.羟基脲 E.吉非替尼

考查抗肿瘤药作用机制。他莫昔芬属于雌激素受体拮抗剂，可通过细胞膜，与雌激素竞争性结合胞浆内的雌激素受体；来曲唑属于芳香胺酶抑制剂，可抑制芳香化酶的活性；替尼泊苷属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，可阻止DNA复制及抑制RNA合成；羟基脲属于核苷酸还原酶抑制剂，可干扰细胞代谢的过程；吉非替尼属于酪氨酸激酶抑制剂，可阻碍酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。

考查抗肿瘤药作用机制。他莫昔芬属于雌激素受体拮抗剂，可通过细胞膜，与雌激素竞争性结合胞浆内的雌激素受体；来曲唑属于芳香胺酶抑制剂，可抑制芳香化酶的活性；替尼泊苷属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，可阻止DNA复制及抑制RNA合成；羟基脲属于核苷酸还原酶抑制剂，可干扰细胞代谢的过程；吉非替尼属于酪氨酸激酶抑制剂，可阻碍酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。

环磷酰胺属于氮芥类药物，直接作用于DNA结构改变其功能，其本身无活性，代谢成磷酰氮芥、去甲氮芥和丙烯醛发挥作用；阿糖胞苷属于嘧啶类，干扰核酸合成与功能的药物；伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂的靶向抗肿瘤药物。

本题考点是抗肿瘤药的分类及代表药，ABD均与激素有关，吉非替尼属于蛋白激酶抑制剂；而长春瑞滨属于长春碱类抗肿瘤药物。

本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇；作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔芬；作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物有羟基喜树碱、伊立替康和拓扑替康；作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒素及其衍生物，如依托泊苷等；直接作用于DNA的抗肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。故本组题答案应选DCB。

来曲唑抑制芳香化酶的活性；依托泊苷属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，作用于拓扑异构酶Ⅱ；顺铂为破坏DNA的铂类化合物；伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂，故作用于酪氨酸激酶受体通路。

靶向抗肿瘤药分为两个亚类：第一亚类--酪氨酸激酶抑制剂，如吉非替尼、厄洛替尼等；第二亚类--单克隆抗体，如利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗等。故答案为ABCDE。

考查抗肿瘤药作用机制。他莫昔芬属于雌激素受体拮抗剂，可通过细胞膜，与雌激素竞争性结合胞浆内的雌激素受体；来曲唑属于芳香胺酶抑制剂，可抑制芳香化酶的活性；替尼泊苷属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，可阻止DNA复制及抑制RNA合成；羟基脲属于核苷酸还原酶抑制剂，可干扰细胞代谢的过程；吉非替尼属于酪氨酸激酶抑制剂，可阻碍酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。

考查抗肿瘤药作用机制。他莫昔芬属于雌激素受体拮抗剂，可通过细胞膜，与雌激素竞争性结合胞浆内的雌激素受体；来曲唑属于芳香胺酶抑制剂，可抑制芳香化酶的活性；替尼泊苷属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，可阻止DNA复制及抑制RNA合成；羟基脲属于核苷酸还原酶抑制剂，可干扰细胞代谢的过程；吉非替尼属于酪氨酸激酶抑制剂，可阻碍酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。

拓扑异构酶I抑制剂的代表药有依立替康、拓扑替康、羟喜树碱；拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的代表药有依托泊苷、替尼泊苷。

调节激素平衡的抗肿瘤药物有：雌激素调节剂他莫昔芬，三苯乙烯结构，顺式活性大。

来曲唑抑制芳香化酶的活性；依托泊苷属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，作用于拓扑异构酶Ⅱ；顺铂为破坏DNA的铂类化合物；伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂，故作用于酪氨酸激酶受体通路。

(1)紫杉醇是从紫杉树干和树皮中提取。机制为作用于处于聚合状态的微管蛋白，妨碍纺锤体的形成，阻止细胞分裂，使细胞停止于G2／M期。(2)酪氨酸激酶在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。酪氨酸激酶抑制剂有吉非替尼、厄洛替尼，可阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。(3)芳香氨酶抑制剂有来曲唑、阿那曲唑。可抑制芳香化酶活性，阻断雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素，抑制乳癌细胞生长。(4)拓扑异构酶Ⅱ抑制剂有依托泊苷和替尼泊苷，抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及抑制RNA合成。

本题考点是抗肿瘤药的分类及代表药，ABD均与激素有关，吉非替尼属于蛋白激酶抑制剂；而长春瑞滨属于长春碱类抗肿瘤药物。

用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。