为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物 （ ）
题目
为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物 （ ）
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第1题：
为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲基亚砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物
A.吲哚关辛
B.双氯芬酸钠
C.舒林酸
D.奈丁美酮
E.芬布芬
正确答案：C
本题考查的是非甾体抗炎药。双氯芬钠除了能够抑制COX，减少前列素的生物合成和血小板的生成，还能抑脂氧合酶，减少白三烯的生成，这种双重抑制作用能够避免由于单纯抑制COX而致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应。此外，本品还能抑制花生四烯酸的释放，刺激其再摄取。本品口服吸收迅速，服用后1—2h内血药度达峰值，排泄快，长期应用无蓄积作用。舒林酸(Sulindae)为橙黄色结晶性粉末，臭，味微苦。在三氯甲烷或甲醇中略溶，乙醇或是前药，需要在体内经过肝脏代之后。甲基亚砜基团还原成甲硫基后才产生生物活性。而甲硫基化合物自肾脏泄较慢，半衰期长。因此，本品临床使时，起效慢，作用持久。副作用小。 -
第2题：
A.舒林酸
B.塞来昔布
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.萘丁美酮在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的非甾体抗炎药物的是( )答案：A解析：塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用，可用于类风湿性关节炎治疗 -
第3题：
下列关于前体药物的叙述错误的为（）
A前体药物在体外为惰性物质
B前体药物在体内为惰性物质
C前体药物在体内经酶反应或化学反应再生为活性的母体药物
D母体药物在体内经酶反应或化学反应再生为活性的前体药物
E前体药物为被动靶向制剂
B,D,E
略 -
第4题：
A.舒林酸
B.塞来昔布
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.萘丁美酮在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是答案：A解析：本组题考查非甾体抗炎药的作用机制及体内代谢。在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是舒林酸，舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。萘丁关酮为非酸性前体药物，在体内代谢为选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂；塞来昔布为二芳基杂环类选择性环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂，用于类风湿性关节炎治疗；吲哚关辛为芳基乙酸类药物；布洛芬为芳基丙酸类药物用于镇痛和抗炎。故本组题答案应选BAE。 -
第5题：
在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是A. 舒林
B. 塞来昔布
C. 吲哚美辛
D. 布洛芬
E. 萘丁美酮答案：A解析：本组题考查非甾体抗炎药的作用机制及体内代谢。舒林酸属于前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。萘丁美酮为非酸性前体药物，在体内代谢为选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂；塞来昔布为二芳基杂环类选择性COX-2选择性抑制剂，用于类风湿关节炎的治疗；吲哚美辛为芳基乙酸类药物；布洛芬为芳基丙酸类药物用于镇痛和抗炎。