将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是A．改善药物的水溶性B．提高药物的稳定性C．降低药物的毒副作用D．改善药物的吸收性E．增加药物对特定部位作用的选择性

题目

将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是

A．改善药物的水溶性

B．提高药物的稳定性

C．降低药物的毒副作用

D．改善药物的吸收性

E．增加药物对特定部位作用的选择性

相似考题

1.将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(1gP=2.08)的目的是( )。A.改善药物的水溶性B.提高药物的稳定性C.降低药物的毒性反应D.改善药物的吸收性E.增加药物对特定部位的选择性

2.以下β受体阻断药物中具有内在拟交感活性的药物是A.普萘洛尔B.吲哚洛尔C.噻吗洛尔D.阿替洛尔E.美托洛尔

3.具有α、β受体阻滞作用的药物是A．普萘洛尔B．噻吗洛尔C．纳多洛尔D．吲哚洛尔E．拉贝洛尔

4.将噻吗洛尔(pKa9.2，lgρ=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(19P=2.08)的目的是（ ）。A．改善药物的水溶性B．提高药物的稳定性C．降低药物的毒副作用D．改善药物的吸收性E．增加药物对特定部位作用的选择性

参考答案和解析
正确答案：D
解析：本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timolol)为β受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高(lgP=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。
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  • 第1题：

    具有α、β受体阻滞作用的药物是

    A.普萘洛尔

    B.噻吗洛尔

    C.美托洛尔

    D.阿替洛尔

    E.拉贝洛尔


    正确答案：E
    拉贝洛尔为兼具有α、β受体阻断作用。

  • 第2题：

    噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为

    A.减低了药物的毒性与不良反应
    B.改善了药物的吸收与分布
    C.延长了药物的作用时间
    D.增加了药物对特定部位的选择性
    E.改变了药物的吸收性

    答案：E
    解析：
    噻吗洛尔临床上用于治疗青光眼。其极性强脂溶性差，难于透过角膜，将结构中的羟基丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高，制成的滴眼剂透过角膜的能力增加4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

  • 第3题：

    将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是
    A .改善药物的水溶性 B .提高药物的稳定性
    C .降低药物的毒副作用 D .改善药物的吸收性
    E .增加药物对特定部位作用的选择性


    答案：D
    解析：
    [答案]D
    [解析]本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。
    改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timolol)为P受体措抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高(lgP=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4?6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

  • 第4题：

    以下β受体阻断药物中具有内在拟交感活性的药物是

    A、普萘洛尔
    B、吲哚洛尔
    C、噻吗洛尔
    D、阿替洛尔
    E、美托洛尔

    答案：B
    解析：

  • 第5题：

    具有α、β受体阻滞作用的药物是

    A:普萘洛尔
    B:噻吗洛尔
    C:美托洛尔
    D:阿替洛尔
    E:拉贝洛尔

    答案：E
    解析：
    拉贝洛尔为兼具有α、β受体阻断作用。

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