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  • 第1题:

    抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基,体内易发生N-乙酰化生成无活性代谢产物,根据此结构特点推测异烟肼的结构是

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案:C
    解析:
    本题考查抗结核药异烟肼的结构及结构特点。A、B结构中在酰肼基上具有甲基取代,D为异烟酰胺,E为二甲基取代的异烟酰胺,C结构中含有未取代的酰肼基,即异烟肼,故本题答案应选C。

  • 第2题:

    A.苯巴比妥
    B.苯妥英钠
    C.加巴喷丁
    D.卡马西平
    E.丙戊酸钠

    含有乙内酰脲结构,具有"饱和代谢动力学"特点的药物是

    答案:B
    解析:
    本组题考查抗癫痫药物的结构特征及作用特点。苯巴比妥存在环状丙二酰脲结构,属于国家特殊管理的二类精神药品。苯妥英钠的代谢具有"饱和代谢动力学"的特点。在短期内反复使用或用量过大时,可使代谢酶饱和,代谢速度显著减慢,从而产生毒性反应。卡马西平属于二苯并氮类,最早用于治疗三叉神经痛。加巴喷丁是γ-氨基丁酸的环状衍生物。具有较高脂溶性,使其容易通过血脑屏障。丙戊酸钠为脂肪酸类广谱抗癫痫药物。故本组题答案应选A。

  • 第3题:

    1.巴比妥类药物具有什么样的结构() A.环丙酰脲 B.环乙二酰脲 C.环丙二酰脲 D.二丙环酰脲 E.环二酰脲


    酰脲

  • 第4题:

    含有乙内酰脲结构,具有“饱和代谢动力学”特点的药物是

    A .苯巴比妥 B .苯妥英钠
    C .加巴喷丁 D .卡马西平
    E .丙戊酸钠


    答案:B
    解析:
    本组题考查抗癫痫药物特点。
    巴比妥类药物存在互变异构现象,有环丙二酰脲的内酰胺(酮式))和内酰亚胺(亚胺醇式))结构共存。苯巴比妥属于国家特殊管理的二类精神药品。
    苯妥英在肝脏代谢,主要代谢产物是羟基化的无活性的5-(4-羟苯基)-5-苯乙内酰脲及水解开环的产物a-氨基二苯乙酸,它们与葡萄糖醛酸结合后排出体外。本品的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点。在短期内反复使用或用量过大时,可使代谢酶饱和,代谢速度显著减慢,从而产生毒性反应。
    加巴喷丁(Gabapentin)是Y-氨基丁酸的环状衍生物。具有较高脂溶性,使其容易通过血脑屏障。加巴喷丁口服吸收良好,在体内不代谢,以原型从尿中排泄。

  • 第5题:

    含有乙内酰脲结构,具有“饱和代谢动力学”特点的药物是()

    A苯巴比妥

    B苯妥英钠

    C加巴喷丁

    D卡马西平

    E丙戊酸钠


    B
    本组题考查抗癫痫药物的结构特征及作用特点。苯巴比妥存在环状丙二酰脲结构,属于国家特殊管理的二类精神药品。苯妥英钠的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点。在短期内反复使用或用量过大时,可使代谢酶饱和,代谢速度显著减慢,从而产生毒性反应。卡马西平属于二苯并氮蕈类,最早用于治疗三叉神经痛。加巴喷丁是γ氨基丁酸的环状衍生物。具有较高脂溶性,使其容易通过血脑屏障。丙戊酸钠为脂肪酸类广谱抗癫痫药物。故本组题答案应选ABD。