肾衰患者不必调整剂量，在体内迅速代谢, 其代谢物虽在体内积蓄但不显毒性的药物是 A.萘啶酸 B.庆大霉素 C.黄连素 D.异烟肼 E.利福平

正确答案：E
略

正确答案：B

正确答案：ACDE

正确答案：C

正确答案：ACDE

正确答案：C

正确答案：A
本题考非苯二氮卓类药物体内代谢及结构式。分析：①选项A为唑吡坦；②选项B为艾佐匹克隆；③选项C为扎来普隆；④选项为丁螺环酮；⑤选项E为咪达唑仑。111题，“丁螺环酮口服吸收完全，但首过谢使其生物利用度仅为4％，其代谢产物一是6一羟基丁螺环酮，它对5一HTIA受的亲和力接近丁螺环酮，而且口服给药后一羟基丁螺环酮的血药浓度高于丁螺环40倍。因此丁螺环酮的绝大部分临床疗应由其活性代谢产物6一羟基丁螺环酮献。”112题，“扎来普隆口服吸收迅速…在肝脏经历广泛的首过代谢，主要被醛化酶氧化成5一氧代扎来普隆。113题，“艾司佐匹克隆口服吸收迅速，生利用度达80％……在体内经CYP3A4代成去甲基艾司佐匹克隆，与GABAA受体结合力小于艾司佐匹克隆。114题，“药物代谢动力学研究表明，唑吡口服从胃肠道迅速吸收。在体内因被氧为带有羧基的无活性代谢物，因此，作用间较短。

答案：E

解析：

答案：C

解析：

正确答案：E
解析：本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。
  卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

正确答案：A
解析：本组题考查肾功能不全患者用药问题。
  在实际应用中按药物有效成分由肾脏排出的百分率来估计药物肾毒性。凡药物有效成分由肾脏排出少于15%者，一般认为无害，如红霉素，林可霉素等。
  内生肌酐清除率是测定肾功能的可靠办法，它与药物在血清内的半衰期呈反比。对肾脏毒性大的氨基糖苷类抗生素必须大大减量。如链霉素、多粘菌素、万古霉素、庆大霉素、卡那霉素等，长期使用必须测定血药浓度。
  有的抗菌药物，如青霉素类、头孢类、异烟肼等，虽通过肾脏排泄，但毒性不大可适当调整剂量，无须测定血药浓度。
  完全通过肾外排泄，其用量不必更改。
  肾功能衰竭时忌用的药物：扑米酮(去氧苯比妥)、左旋多巴、普鲁卡因胺、盐酸美加明、麦角胺、苄氟噻嗪、孟德立胺、磺胺嘧啶、新霉素、氨硫脲、正定霉素、谷氨酸钠、三甲双酮、氯化铵、安血定、双香豆素、右旋糖酐铁、代血浆、汞利尿剂、灭虫宁、丙磺舒、杆菌肽、紫霉素、二甲双胍、依地酸钙钠等。
  萘啶酸为第一代喹诺酮类抗菌药，口服后自胃肠道迅速吸收，部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄，其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物，虽蓄积但不显毒性，以原型及代谢物经尿排泄，几乎无肾脏毒性，因此广泛用于肾功能受损患者。
  黄连素又名小檗碱，分布广，以心、骨、肝、肺等组织中为多，在组织中滞留的时间短暂，24小时后仅剩微量，绝大部分药物在体内代谢清除。
  利福平的主要不良反应为肝脏损害，肾功能减退的患者中无蓄积。自问世后，已报告有60例发生急性肾衰，仅在间断用药治疗或再次用药时才出现肾病，第一次与第二次用药的间隔可能是几年，大多数病人停药后可完全恢复。肾衰患者不必调整剂量，在体内迅速代谢，其代谢物虽在体内积蓄但不显毒性的药物是萘啶酸，因此本题答案为A。

正确答案：A

正确答案：E

正确答案：E

正确答案：C
本题考抗变态反应药物结构。分析：①选项A为盐酸赛庚啶：②选项B地氯雷他定；③选项C为诺阿司眯唑：④项D为非索非那定；⑤选项1：为盐酸西利嗦。128题，“非索非那定为特非那定的活性谢物，是一种具有选捶性外周H．受体拮剂活性的抗组胺药，其右旋体和左旋体有等效的抗组胺特性。129题，“诺阿司咪唑是阿司咪唑的活性谢物……没有阿司咪唑的心脏毒性作用。

答案：A,C,D,E

解析：

答案：A

解析：