在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的非物是(舒林酸)( )A.舒林酸B.塞来昔布C.吲哚美辛D.布洛芬E.萘丁美酮(2016年药学专业知识一真题)

题目

在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的非物是(舒林酸)( )

A.舒林酸

B.塞来昔布

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.萘丁美酮(2016年药学专业知识一真题)

相似考题

1.为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的亚甲砜还原成甲硫基后才能产生活性的药物A．吲哚美辛B．双氯芬酸钠C．舒林酸D．奈丁关酮E．芬不芬

2.A吲哚美辛B双氯芬酸钠C舒林酸D奈丁美酮E芬布芬既能抑制环氧合酶（cox），又能抑制脂氧合酶药物前体药物，体内经肝脏代谢，分子中亚甲砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物

3.在体内甲亚砜代谢为甲硫醚而显活性的为（ ）。A、酮洛芬B、芬布芬C、舒林酸D、萘丁美酮E、奥美拉唑

4.体外无活性,经体内代谢产生活性的药物是 ( )A.奥美拉唑B.贝诺酯C.舒林酸S体外无活性，经体内代谢产生活性的药物是 （ ）A.奥美拉唑B.贝诺酯C.舒林酸D.维生素D2E.氯霉素

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  • 第1题：

    在体内甲亚砜代谢为甲硫醚而显活性

    A、酮洛芬

    B、芬布芬

    C、舒林酸

    D、萘丁美酮

    E、林可霉素


    正确答案：C

  • 第2题：

    A.舒林酸
    B.塞来昔布
    C.吲哚美辛
    D.布洛芬
    E.萘丁美酮

    在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是

    答案：A
    解析：
    本组题考查非甾体抗炎药的作用机制及体内代谢。在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是舒林酸，舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。萘丁关酮为非酸性前体药物，在体内代谢为选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂；塞来昔布为二芳基杂环类选择性环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂，用于类风湿性关节炎治疗；吲哚关辛为芳基乙酸类药物；布洛芬为芳基丙酸类药物用于镇痛和抗炎。故本组题答案应选BAE。

  • 第3题：

    在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是

    A. 舒林
    B. 塞来昔布
    C. 吲哚美辛
    D. 布洛芬
    E. 萘丁美酮

    答案：A
    解析：
    本组题考查非甾体抗炎药的作用机制及体内代谢。舒林酸属于前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。萘丁美酮为非酸性前体药物，在体内代谢为选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂；塞来昔布为二芳基杂环类选择性COX-2选择性抑制剂，用于类风湿关节炎的治疗；吲哚美辛为芳基乙酸类药物；布洛芬为芳基丙酸类药物用于镇痛和抗炎。

  • 第4题：

    为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲基亚砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物

    A.吲哚关辛

    B.双氯芬酸钠

    C.舒林酸

    D.奈丁美酮

    E.芬布芬


    正确答案：C
    本题考查的是非甾体抗炎药。双氯芬钠除了能够抑制COX，减少前列素的生物合成和血小板的生成，还能抑脂氧合酶，减少白三烯的生成，这种双重抑制作用能够避免由于单纯抑制COX而致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应。此外，本品还能抑制花生四烯酸的释放，刺激其再摄取。本品口服吸收迅速，服用后1—2h内血药度达峰值，排泄快，长期应用无蓄积作用。舒林酸(Sulindae)为橙黄色结晶性粉末，臭，味微苦。在三氯甲烷或甲醇中略溶，乙醇或是前药，需要在体内经过肝脏代之后。甲基亚砜基团还原成甲硫基后才产生生物活性。而甲硫基化合物自肾脏泄较慢，半衰期长。因此，本品临床使时，起效慢，作用持久。副作用小。

  • 第5题：

    A.舒林酸
    B.塞来昔布
    C.吲哚美辛
    D.布洛芬
    E.萘丁美酮

    在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的非甾体抗炎药物的是( )

    答案：A
    解析：
    塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用，可用于类风湿性关节炎治疗

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