甲磺酸酯类药物的代谢是A.与葡萄糖醛酸结合B.与氨基酸结合C.与谷胱甘肽结合D.形成硫酸酯E.形成乙酰化物
题目
甲磺酸酯类药物的代谢是
A.与葡萄糖醛酸结合
B.与氨基酸结合
C.与谷胱甘肽结合
D.形成硫酸酯
E.形成乙酰化物
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第1题：
酰卤化合物的代谢是
A.与葡萄糖醛酸结合
B.与氨基酸结合
C.与谷胱甘肽结合
D.形成硫酸酯
E.形成乙酰化物
正确答案：C
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第2题：
含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的代谢反应是A.甲基化结合反应
B.与硫酸的结合反应
C.与谷胱甘肽的结合反应
D.与葡萄糖醛酸的结合反应
E.与氨基酸的结合反应
正确答案：C
本题考查药物第Ⅱ相药物结合代谢的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团．其先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
有区域选择性，仅仅发生在3位的酚羟基上。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。
与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应；与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基(pKa值3．2)和多个羟基，无生物活性、易溶于水和排出体外。故本题答案应选C。
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第3题：
A.甲基化结合反应
B.与硫酸的结合反应
C.与谷胱甘肽的结合反应
D.与葡萄糖醛酸的结合反应
E.与氨基酸的结合反应含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的代谢反应是答案：C解析：本题考查药物第Ⅱ相药物结合代谢的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，其先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3位的酚羟基上。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。支气管扩张药沙丁醇胺，结构中有三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应；与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基(pK
值3.2)和多个羟基，无生物活性、易溶于水和排出体外。故本组题答案应选CAB。 -
第4题：
药物的结合反应不包括
A．与葡萄糖醛酸的结合反应
B．形成硫酸酯的结合反应
C．与氨基酸的结合反应
D．与谷胱甘肽的结合反应
E．与受体结合反应
正确答案：E
药物的结合反应是在酶的催化作用下将内源性的极性小分子结合到药物分子中或第1相的药物代谢产物中，其主要的反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、形成硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应和甲基化结合反应。所以答案为E。 -
第5题：
A.甲基化结合反应
B.与硫酸的结合反应
C.与谷胱甘肽的结合反应
D.与葡萄糖醛酸的结合反应
E.与氨基酸的结合反应含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的相代谢反应是( )答案：C解析：根据题干直接分析，含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安在体内的相代谢反应是与谷胱甘肽的结合反应，本题选C。