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  • 第1题:

    5-氟尿嘧啶的化学结构类似于

    A.叶酸

    B.次黄嘌呤

    C.谷氨酰胺

    D.胸腺嘧啶

    E.尿酸


    正确答案:D
    5-氟尿嘧啶(5-FU)的结构与胸腺嘧啶类似,在体内可转变成FdUMP及FUTP。FdUMP与dUMP的结构类似,是胸苷酸合酶的抑制剂,使dTMP合成受阻,干扰RNA分子的合成,从而达到抗肿瘤的目的。

  • 第2题:

    为次黄嘌呤类似物的药物是

    A. 8氮杂鸟嘌呤

    B. 甲氨蝶呤

    C. 阿糖胞苷

    D. 5-氟尿嘧啶

    E. 别嘌呤醇


    正确答案:E

  • 第3题:

    氟尿嘧啶的化学结构为

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案:A
    解析:

  • 第4题:

    5-氟尿嘧啶的化学结构类似于
    A.叶酸 B.次黄嘌呤 C.胸腺嘧啶 D.谷氨酰胺


    答案:C
    解析:

  • 第5题:

    为什么6-巯基嘌呤、氨基蝶呤(亦称氨基叶酸)和氨甲蝶呤、5-氟尿嘧啶和5-氟脱氧尿苷可抑制核苷酸的生物合成?


    正确答案: (1)6-巯基嘌呤,与次黄嘌呤的结构相似,可抑制从次黄嘌呤核苷酸向腺苷酸和鸟苷酸的转变;同时,6-巯基嘌呤也是次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶的竞争性抑制剂,使PRPP分子中的磷酸核糖不能转移给次黄嘌呤和鸟嘌呤,影响了次黄嘌呤核苷酸和鸟苷酸的补救合成途径,当然也就抑制了核酸的合成;故6-巯基嘌呤可用作抗癌药物。
    (2)氨基蝶呤(亦称氨基叶酸)和氨甲蝶呤是叶酸类似物,都是二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂,使叶酸不能转变为二氢叶酸和四氢叶酸;因此,影响了嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸合成所需要的一碳单位的转移,使核苷酸合成的速度降低甚至终止,进而影响核酸的合成。叶酸类似物也是重要的抗癌药物。氨基蝶呤及其钠盐、氨甲蝶呤是治疗白血病的药物,也用作杀鼠剂;氨甲蝶呤也是治疗绒毛膜癌的重要药物。三甲氧苄氨嘧啶可与二氢叶酸还原酶的催化部位结合,阻止复制中的细胞合成胸苷酸和其它核苷酸,是潜在的抗菌剂和抗原生动物剂。三甲氧苄二氨嘧啶专一性抑制细菌的二氢叶酸还原酶,与磺胺类药物结合使用,治疗细菌感染性疾病。
    (3)5-氟尿嘧啶和5-氟脱氧尿苷,是重要的抗癌药物;在体内,它们可转变为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸(F-dUMP),后者是脱氧胸腺嘧啶核苷酸的类似物,是胸腺嘧啶核苷酸合成酶的自杀性抑制剂。5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸的第六位碳原子与酶的硫氢基结合;接着,N5,NlO-亚甲基四氢叶酸与5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸的第五位碳原子结合,形成了一个共价结合的三元复合物,使酶不能把氟除去,干扰了尿嘧啶的甲基化,因而不能合成胸腺嘧啶核苷酸;使快速分化的细胞由于缺乏胸苷酸不能合成DNA而死亡。

  • 第6题:

    肾毒性较明显()

    • A、博莱霉素
    • B、顺铂
    • C、环磷酰胺
    • D、阿霉素
    • E、5-氟尿嘧啶

    正确答案:B

  • 第7题:

    可见于核酸分子的碱基是()。

    • A、5-甲基胞嘧啶
    • B、2-硫尿嘧啶
    • C、5-氟尿嘧啶
    • D、四氧嘧啶
    • E、6-氮杂尿嘧啶

    正确答案:A

  • 第8题:

    关于绒癌和侵蚀性葡萄胎的局部治疗,下列选项中正确的是()

    • A、外阴、阴道转移灶局部可注射5-氟尿嘧啶
    • B、盆腔转移可采用动脉插管化疗
    • C、脑转移时鞘内注射甲氨蝶呤
    • D、胸腔转移可局部注入5-氟尿嘧啶

    正确答案:A,B,C

  • 第9题:

    为次黄嘌呤类似物的药物是()。

    • A、8氮杂鸟嘌呤
    • B、甲氨蝶呤
    • C、阿糖胞苷
    • D、5-氟尿嘧啶
    • E、别嘌呤醇

    正确答案:E

  • 第10题:

    单选题
    5-氟尿嘧啶的化学结构类似于()
    A

    叶酸

    B

    次黄嘌呤

    C

    谷氨酰胺

    D

    胸腺嘧啶

    E

    尿酸


    正确答案: E
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    多选题
    结肠癌的辅助化疗方案为()
    A

    5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙(5-FU/LV方案)

    B

    奥沙利铂+5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙(FOLX方案)

    C

    复方替加氟+甲酰四氢叶酸钙(UFT+CF方案)

    D

    卡培他滨+奥沙利铂(XELOX方案)

    E

    草酸铂+5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙(FOLFOX-4方案)


    正确答案: E,D
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    5-氟尿嘧啶可引起(  )。
    A

    B

    C

    D

    E


    正确答案: C
    解析:
    A项,环磷酰胺、异环磷酰胺可引起出血性膀胱炎;B项,可导致心脏毒性的药物主要有蒽环类,米托蒽醌可引起心脏毒性,骨髓抑制;C项,5-氟尿嘧啶、伊立替康、卡培他滨可引起腹泻;D项,顺铂可引起耳、肾、神经毒性,消化道反应;E项,长春新碱、硼替佐米可引起末梢神经炎。

  • 第13题:

    为防止青光眼滤过性手术因瘢痕形成而失败,采取的措施有

    A、手术采用可调整缝线技术

    B、术中用5-氟尿嘧啶

    C、术中用丝裂霉素C

    D、术后抗生素点眼

    E、术后结膜下5-氟尿嘧啶注射


    参考答案:ABCE

  • 第14题:

    5-氟尿嘧啶最常见的不良反应是A.骨髓抑制B.过敏反应C.急性小脑综合征

    5-氟尿嘧啶最常见的不良反应是

    A.骨髓抑制

    B.过敏反应

    C.急性小脑综合征

    D.消化道反应

    E.肝肾损害


    正确答案:D

  • 第15题:

    破坏DNA结构和功能的抗恶性肿瘤药是( )

    A:5-氟尿嘧啶
    B:环磷酰胺
    C:多柔比星
    D:吉非替尼
    E:长春碱

    答案:B
    解析:
    环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性抗恶性肿瘤药,可干扰DNA及RNA功能,尤以对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对S期作用最明显。

  • 第16题:

    简述5-氟尿嘧啶剂型研究进展。


    正确答案:为避免或减轻5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-Fu)的不良反应,研制的新剂型有:
    1.注射给药系统:依据靶向原理,将5-氟尿嘧啶制成各种微球、磁性微球、毫微囊、毫微粒、脂质体以及药质体注射液,提高靶区的药物浓度。
    2.佐剂包裹:利用福氏完全佐剂(FCA)包裹5-Fu后,具有缓慢释放的作用。
    3.控释植入剂:药物制成植入剂埋入体内,能较长时间维持体内有效药物浓度。
    4.片剂:5-乙炔尿嘧啶可作为尿嘧啶还原酶的强效失活剂,能增加5-Fu的抗肿瘤效果和治疗指数。
    5.乳剂:5-Fu的口服复合乳剂:具有两层或更多层液体乳膜结构,可有效控制药物的扩散速率,并增加药物在胃肠道的稳定性,在体内具有淋巴系统的定向作用,尤其在肝脏的药物浓度更高,可用于消化道癌症肝转移的预防和治疗。
    6.其他,涂膜剂、气雾剂、滴眼液等可以避免首过效应。

  • 第17题:

    下列不属于抗代谢类药的化疗药物是()。

    • A、环磷酰胺
    • B、5-氟尿嘧啶
    • C、甲氨蝶呤
    • D、呋喃氟尿嘧啶
    • E、阿糖胞苷

    正确答案:A

  • 第18题:

    5-氟尿嘧啶的抗癌机制是阻断下述何反应过程?()

    • A、UMP→UDP
    • B、dUDP→dUMP
    • C、CDP→dCDP
    • D、dUMP→dTMP

    正确答案:D

  • 第19题:

    下列哪种化疗药物不属于抗代谢类药()。

    • A、环磷酰胺
    • B、5-氟尿嘧啶
    • C、6-巯基嘌呤
    • D、呋喃氟尿嘧啶
    • E、阿糖胞苷

    正确答案:A

  • 第20题:

    5-氟尿嘧啶的化学结构类似于()

    • A、叶酸
    • B、次黄嘌呤
    • C、谷氨酰胺
    • D、胸腺嘧啶
    • E、尿酸

    正确答案:D

  • 第21题:

    5-氟尿嘧啶的结构与尿嘧啶很相似,是利用()将尿嘧啶的氢用氟取代而得。

    • A、前药原理
    • B、生物电子等排原理
    • C、同系物原理
    • D、软药原理

    正确答案:B

  • 第22题:

    问答题
    为什么6-巯基嘌呤、氨基蝶呤(亦称氨基叶酸)和氨甲蝶呤、5-氟尿嘧啶和5-氟脱氧尿苷可抑制核苷酸的生物合成?

    正确答案: (1)6-巯基嘌呤,与次黄嘌呤的结构相似,可抑制从次黄嘌呤核苷酸向腺苷酸和鸟苷酸的转变;同时,6-巯基嘌呤也是次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶的竞争性抑制剂,使PRPP分子中的磷酸核糖不能转移给次黄嘌呤和鸟嘌呤,影响了次黄嘌呤核苷酸和鸟苷酸的补救合成途径,当然也就抑制了核酸的合成;故6-巯基嘌呤可用作抗癌药物。
    (2)氨基蝶呤(亦称氨基叶酸)和氨甲蝶呤是叶酸类似物,都是二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂,使叶酸不能转变为二氢叶酸和四氢叶酸;因此,影响了嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸合成所需要的一碳单位的转移,使核苷酸合成的速度降低甚至终止,进而影响核酸的合成。叶酸类似物也是重要的抗癌药物。氨基蝶呤及其钠盐、氨甲蝶呤是治疗白血病的药物,也用作杀鼠剂;氨甲蝶呤也是治疗绒毛膜癌的重要药物。三甲氧苄氨嘧啶可与二氢叶酸还原酶的催化部位结合,阻止复制中的细胞合成胸苷酸和其它核苷酸,是潜在的抗菌剂和抗原生动物剂。三甲氧苄二氨嘧啶专一性抑制细菌的二氢叶酸还原酶,与磺胺类药物结合使用,治疗细菌感染性疾病。
    (3)5-氟尿嘧啶和5-氟脱氧尿苷,是重要的抗癌药物;在体内,它们可转变为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸(F-dUMP),后者是脱氧胸腺嘧啶核苷酸的类似物,是胸腺嘧啶核苷酸合成酶的自杀性抑制剂。5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸的第六位碳原子与酶的硫氢基结合;接着,N5,NlO-亚甲基四氢叶酸与5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸的第五位碳原子结合,形成了一个共价结合的三元复合物,使酶不能把氟除去,干扰了尿嘧啶的甲基化,因而不能合成胸腺嘧啶核苷酸;使快速分化的细胞由于缺乏胸苷酸不能合成DNA而死亡。
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    5-FU(5-氟尿嘧啶)是(  )。
    A

    B

    C

    D

    E


    正确答案: D
    解析:
    嘧啶的类似物主要有5-氟尿嘧啶,它的结构与胸腺嘧啶相似。