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  • 第1题:

    由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用( )。

    A.羧基药物的修饰方法

    B.羟基药物的修饰方法

    C.氨基药物的修饰方法

    D.成盐修饰方法

    E.开环或闭环的修饰方法


    正确答案:C
    本题考查药物的结构修饰。美法仑是我国研制的溶肉瘤素氨基甲酰化的产物,故选C答案。

  • 第2题:

    药物化学结构修饰的方法有( )。

    A.成盐修饰

    B.酯化修饰

    C.酰胺化修饰

    D.开环修饰

    E.成环修饰


    正确答案:ABCDE
    答案为[ABCDE]考查药物结构修饰的方法。

  • 第3题:

    为了降低抗肿瘤药物美法仑的毒副作用,可采取的化学修饰方法是

    A.甲酰化修饰

    B.开环修饰

    C.酯化修饰

    D.成盐修饰

    E.成环修饰


    正确答案:A
    抗肿瘤药物美法仑的化学结构中含有氨基,一般含有氨基的药物可经过甲酰化而使其毒副作用降低。所以答案为A。

  • 第4题:

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为

    A.酰胺化修饰
    B.开环修饰
    C.酯化修饰
    D.成盐修饰
    E.成环修饰

    答案:A
    解析:
    抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的,这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第5题:

    关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有

    A.芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性
    B.脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性
    C.具羧基药物可经开环、成环修饰
    D.具氨基药物可经酯化修饰
    E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰

    答案:C
    解析:
    芳香氨基碱性弱,做有机盐,脂肪氨基碱性强,做无机盐,降低毒性;具羧基药物可经开环、成环修饰;具氨基药物可成酰胺;为了增加药物的组织选择性而对其成酰胺修饰,故答案为C。

  • 第6题:

    下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物有

    A.具有氨基的药物和具有卤素的药物
    B.具有氨基的药物和具有双键的药物
    C.具有羧基的药物和具有卤素的药物
    D.具有羟基的药物和具有双键的药物
    E.具有羧基的药物和具有氨基的药物

    答案:E
    解析:
    含有醇羟基、酚羟基或羧酸基团的药物可形成酯基进行修饰,对于胺类药物可利用形成酰胺进行修饰,所以答案为E。

  • 第7题:

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为()

    • A、酰胺化修饰
    • B、开环修饰
    • C、酯化修饰
    • D、成盐修饰
    • E、成环修饰

    正确答案:A

  • 第8题:

    睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是()。

    • A、将17β-羟基修饰成醚
    • B、引入17α-甲基
    • C、将17β-羟基修饰成酯
    • D、引入17α-乙炔基

    正确答案:B

  • 第9题:

    口服阿司匹林对胃肠道有刺激作用,对其进行()化学修饰,可减少胃肠道副作用。

    • A、成盐
    • B、成酰胺
    • C、成酯
    • D、成醚

    正确答案:A,B,C

  • 第10题:

    单选题
    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为()
    A

    酰胺化修饰

    B

    开环修饰

    C

    酯化修饰

    D

    成盐修饰

    E

    成环修饰


    正确答案: B
    解析: 抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的,这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第11题:

    单选题
    关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有()
    A

    芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性

    B

    脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性

    C

    具羧基药物可经开环、成环修饰

    D

    具氨基药物可经酯化修饰

    E

    为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰


    正确答案: A
    解析: 芳香氨基碱性弱,做有机盐,脂肪氨基碱性强,做无机盐,降低毒性;具羧基药物可经开环、成环修饰;具氨基药物可成酰胺;为了增加药物的组织选择性而对其成酰胺修饰,故答案为C。

  • 第12题:

    多选题
    口服阿司匹林对胃肠道有刺激作用,对其进行()化学修饰,可减少胃肠道副作用。
    A

    成盐

    B

    成酰胺

    C

    成酯

    D

    成醚


    正确答案: A,B
    解析: 对阿司匹林进行了成盐、酰胺、或酯的化学修饰。
    例如: (1)阿司匹林铝解热镇痛作用与阿司匹林相似,但对胃肠道刺激性较小。
    (2)乙氧苯酰胺解热作用比阿司匹林强。 (
    3)贝诺酯是阿司匹林与扑热息痛形成的酯,该药对胃刺激性小,解热镇 痛效果好,作用时间长,特别适用于儿童。

  • 第13题:

    下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物有( )。

    A.具有氨基的药物

    B.具有卤素的药物

    C.具有羧基的药物

    D.具有羟基的药物

    E.具有双键的药物


    正确答案:ACD
    答案为[ACD]考查药物结构修饰的类型。

  • 第14题:

    含有羧基的药物一般对胃肠道有较大刺激,具有较大的极性,影响吸收。为了改变以上性质,可对含有羧基的药物进行哪种化学结构修饰

    A.酯化或酰胺化

    B.使之成盐

    C.酸化

    D.碱化

    E.烷基化


    正确答案:A
    含有羟基的药物为了减少其胃肠道刺激,可对其进行酯化和酰胺化修饰。通过修饰可以降低药物的极性、解离度或酸碱性,增加药物的稳定性,减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等。所以答案为A。

  • 第15题:

    把1,4-苯并二氮类药物制成水溶性前药,对其结构修饰的方法是

    A.成环

    B.开环

    C.扩环

    D.酰化

    E.成盐


    正确答案:B

  • 第16题:

    布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是

    A.酰胺化修饰
    B.开环修饰
    C.酯化修饰
    D.成盐修饰
    E.成环修饰

    答案:C
    解析:
    布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯,减少了药物对胃肠道的刺激。

  • 第17题:

    下列关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有

    A.芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性
    B.脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性
    C.具羧基药物可经开环、成环修饰
    D.具氨基药物可经酯化修饰
    E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰

    答案:C
    解析:
    芳香氨基碱性弱,做有机盐,脂肪氨基碱性强,做无机盐,降低毒性;具羧基药物可经开环、成环修饰;具氨基药物可成酰胺;为了增加药物的组织选择性而对其成酰胺修饰,故答案为C。

  • 第18题:

    把1,4 -苯骈二氮类药物制成水溶性前药,对其结构修饰的方法是
    A.成环 B.开环
    C.酯化 D.酰化
    E.成盐


    答案:B
    解析:
    B解答:将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯,其结构修饰的方法是酯化的结构修饰;把1,4-苯并二氮类药物制成水溶性前药,对其结构修饰的方法是开环的结构修饰。

  • 第19题:

    关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有()

    • A、芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性
    • B、脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性
    • C、具羧基药物可经开环、成环修饰
    • D、具氨基药物可经酯化修饰
    • E、为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰

    正确答案:C

  • 第20题:

    雌二醇的3和17β的两个羟基,通过()修饰,使成为长效肌肉注射药物。

    • A、成酯
    • B、成磷酸酯
    • C、成醚
    • D、成盐

    正确答案:A

  • 第21题:

    针对药物的氨基的修饰通常为成盐、成酰胺修饰。


    正确答案:正确

  • 第22题:

    单选题
    雌二醇的3和17β的两个羟基,通过()修饰,使成为长效肌肉注射药物。
    A

    成酯

    B

    成磷酸酯

    C

    成醚

    D

    成盐


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    判断题
    针对药物的氨基的修饰通常为成盐、成酰胺修饰。
    A

    B


    正确答案:
    解析: 暂无解析