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  • 第1题:

    关于抗抑郁药氟西汀的作用特点,下列说法正确的是( )

    A.氟西汀为三环类抗抑郁药物

    B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂

    C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性

    D.氟西汀口服吸收较差,生物利用度低

    E.氟西汀与胆碱受体亲和力强


    正确答案:B
    解析:氟西汀为选择性5-HT再摄取抑制剂类的新型抗抑郁药,本品口服吸收良好,绝对生物利用度高,在肝脏代谢成有活性或无活性的代谢产物。与胆碱受体、组胺受体和肾上腺素受体几乎无亲和力。

  • 第2题:

    (107~110题共用备选答案)

    A.地西泮的3-羟基活性代谢物

    B.奥沙西泮

    C.丙戊酸钠

    D.羟布宗

    E.可待因

    地西泮的N-去甲基-3-羟基活性代谢物是( )。


    正确答案:B
    B[知识点] 苯二氮 类镇静催眠药

  • 第3题:

    下列关于药物代谢说法错误的是( )。

    A.舍曲林为含有两个手性中心,目前使用的是S,S-(+)构型异构体

    B.氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀,去甲氟西汀的T1/2为330小时

    C.文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛,代谢产物没有活性

    D.爱司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍,是R对映体活性的至少27倍

    E.帕罗西汀包含两个手性中心,目前使用的是(3S ,4R)-(-)-异构体


    正确答案:C

  • 第4题:

    地西泮的N-去甲基-3-羟基活性代谢物是( )。

    A、地西泮的3-羟基活性代谢物

    B、奥沙西泮

    C、丙戊酸钠

    D、羟布宗

    E、可待因


    正确答案:B

  • 第5题:

    对盐酸氟西汀描述错误的是 ( )

    A.主要代谢物是N-脱甲基

    B.代谢产物无活性

    C.抑制5-HT 的重摄取

    D.可口服

    E.结构中含三氟苯氧基


    正确答案:B

  • 第6题:

    在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有

    A:盐酸阿米替林
    B:氟西汀
    C:文拉法辛
    D:西酞普兰
    E:舍曲林

    答案:A,B,C,D,E
    解析:

  • 第7题:

    下列哪个N-单脱甲基代谢物质有活性

    A.氟哌啶醇
    B.盐酸奋乃静
    C.盐酸阿米替林
    D.地西泮
    E.盐酸氯丙嗪

    答案:C
    解析:

  • 第8题:

    A.芳环羟基化
    B.硝基还原
    C.烯氧化
    D.N-脱烷基化
    E.乙酰化

    氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀,发生的代谢反应是

    答案:D
    解析:
    本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题:含芳环的药物主要发生氧化代谢,是以生成酚的代谢产物为主,芳环上的供电子取代基能使反应容易进行,生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗,抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题:抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢,被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S,11S-二羟基化合物,经由尿排出体外。第3题:对氨基水杨酸含芳伯胺基,在体内发生乙酰化代谢。第4题:氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。

  • 第9题:

    氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀,发生的反应是

    A.芳环羟基化
    B.硝基还原
    C.烯氧化
    D.N-脱烷基化
    E.乙酰化

    答案:D
    解析:
    本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢,是以生成酚的代谢产物为主,芳环上的供电子取代基能使反应容易进行,生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗,抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢,被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S,11S)-二羟基化合物,经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基,在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。

  • 第10题:

    在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药( )

    A.氟西汀
    B.舍曲林
    C.文拉发辛
    D.艾司西酞普兰
    E.阿米替林

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    氟西汀、舍曲林、艾司西酞普兰、文拉发辛均可在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性抗抑郁。

  • 第11题:

    单选题
    关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是
    A

    氟西汀为三环类抗抑郁药物

    B

    氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂

    C

    氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性

    D

    氟西汀口服吸收较差,生物利用度低

    E

    氟西汀与胆碱受体亲和力强


    正确答案: D
    解析:

  • 第12题:

    单选题
    关于氟西汀的叙述,错误的是
    A

    是抗抑郁药

    B

    是5-HT重摄取抑制剂

    C

    口服吸收好

    D

    肝病和肾病患者不需要调整剂量

    E

    代谢产物去甲氟西汀有活性


    正确答案: E
    解析:

  • 第13题:

    氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生( )

    A.芳环羟基化

    B.硝基还原

    C.烯氧化

    D.N-脱烷基化

    E.乙酰化


    正确答案:D

  • 第14题:

    下列哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质,本身用于抗抑郁

    A、N-双脱甲基

    B、N-氧化

    C、苯环羟基化

    D、双键还原

    E、N-单脱甲基


    参考答案:E

  • 第15题:

    有关氟西汀的描述,哪一项是错误的?()

    A.氟西汀属于SSRIs类药物

    B.经P4502D6酶代谢,其活性代谢产物的半衰期达2周

    C.用药初期可缓解焦虑和失眠

    D.可用于强迫障碍和神经性贪食症患者的治疗


    答案C

  • 第16题:

    下列哪个N-单脱甲基代谢物质有活性

    A、盐酸阿米替林

    B、氟哌啶醇

    C、盐酸奋乃静

    D、地西泮

    E、盐酸氯丙嗪


    参考答案:A

  • 第17题:

    关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是

    A.氟西汀为三环类抗抑郁药物

    B.氟西汀为选择性的中枢5一HT重摄取抑制剂

    C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性

    D.氟西汀口服吸收较差,生物利用度低

    E.氟西汀结构中不具有手性中心


    正确答案:B
    本题考查的是药物的性质。氟西1.一个手性碳,对人体5(serotoninreuptaketmnsporter性,S异构体是R的102.代谢:两个异构体N去甲氟西汀有活性R(+)一代谢产物强。

  • 第18题:

    发生第Ⅰ相生物转化后,具有活性的药物是

    A.保泰松结构中的两个苯环,其中一个羟基化的代谢产物
    B.卡马西平骨架二苯并氮杂 10,11位双键的环氧化代谢物
    C.地西泮骨架1,4-苯二氮 的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
    D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
    E.利多卡因的N-脱乙基代谢物

    答案:A,B,C
    解析:
    本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性,但有些药物的代谢物有活性,如保泰松代谢物羟布宗,卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源,地西泮代谢物奥沙西泮,舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。

  • 第19题:

    A.氯普噻吨
    B.氯氮平
    C.度洛西汀
    D.氟西汀
    E.氟伏沙明

    两个异构体的N去甲基代谢产物中,S-(-)-去甲物代谢物的活性比R-(+)-代谢产物强

    答案:D
    解析:
    手性药物及有顺反异构体的药物在化学性质、活性、代谢和毒性等方面可能存在差异,是重要的考点。

  • 第20题:

    关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是

    A.氟西汀为三环类抗抑郁药
    B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂
    C.氟西汀体内代谢产物无活性
    D.氟西汀口服吸收差,生物利用度低
    E.氟西汀结构中不具有手性碳

    答案:B
    解析:
    氟西汀为选择性的中枢5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂。

  • 第21题:

    有关氟西汀的正确叙述是

    A.结构中含有对氯苯氧基结构
    B.抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取
    C.抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶
    D.主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用
    E.结构中有1个手性碳,临床用外消旋体

    答案:B,D,E
    解析:
    氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用。

  • 第22题:

    以下叙述哪些与氟西汀相符()。

    • A、通过抑制5-羟色胺再吸收起作用
    • B、为单胺氧化酶抑制剂
    • C、用于治疗抑郁症
    • D、其代谢产物N-去甲氟西汀仍然具有活性
    • E、结构中含有三氟甲基

    正确答案:A,C,D,E

  • 第23题:

    多选题
    以下叙述哪些与氟西汀相符()。
    A

    通过抑制5-羟色胺再吸收起作用

    B

    为单胺氧化酶抑制剂

    C

    用于治疗抑郁症

    D

    其代谢产物N-去甲氟西汀仍然具有活性

    E

    结构中含有三氟甲基


    正确答案: A,C
    解析: 暂无解析

  • 第24题:

    多选题
    在体内发生去甲基代谢反应,且其代谢物也有活性的是(    )
    A

    氟西汀

    B

    帕罗西汀

    C

    丙米嗪

    D

    文拉法辛

    E

    西酞普兰


    正确答案: D,B
    解析: