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  • 第1题:

    利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点,将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰,制成其前药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是( )。

    A.提高药物的稳定性

    B.延长药物作用时间

    C.改善药物溶解性

    D.改善药物的吸收

    E.提高药物对特定部位的选择性


    正确答案:E
    E    [知识点] 药物化学结构修饰对药效的影响

  • 第2题:

    (108~109题共用备选答案)

    A.提高药物对特定部位的选择性

    B.提高药物的稳定性

    C.延长药物作用时间

    D.降低药物的毒副作用

    E.提高药物与受体的结合

    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶的目的是( )。


    正确答案:A
    A    [知识点] 抗代谢药

  • 第3题:

    将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮

    A.提高药物对特定部位的选择性

    B.提高药物的稳定性

    C.延长药物作用时间

    D.降低药物的毒副作用

    E.提高药物与受体的结合


    参考答案:C

  • 第4题:

    药物化学结构修饰的目的( )。

    A.提高药物对靶部位的选择性

    B.提高药物的稳定性

    C.延长药物作用时间

    D.降低药物的毒副作用

    E.提高药物与受体的结合


    正确答案:ABCD
    解析:药物化学结构修饰的基本方法

  • 第5题:

    将侧链上含有伯醇羟基的药物如氟奋乃静与长链脂肪酸成酶的目的

    A.提高药物稳定性

    B.提高药物对靶部位的选择性

    C.改善药物的溶解性

    D.延长药物作用时间

    E.改善药物的吸收


    正确答案:D

  • 第6题:

    将侧链上含有伯醇羟基的药物(如氛奋乃静)与长链脂肪酸成酯的目的是

    A.提高药物稳定性

    B.提高药物对靶部位的选择性

    C.改善药物的溶解性

    D.延长药物作用时间

    E.改善药物的吸收


    正确答案:D
    利用氟奋乃静侧链上的伯醇基,制备其长链脂肪酸酯类前药,可使药物维持作用时间延长,如庚氟奋乃静和癸氟奋乃静,药效维持时间分别为l~2周和2~3周。

  • 第7题:

    以增加药物对特定部位作用的选择性为目的,而进行结构修饰得到的药物有

    A:美法仑
    B:匹氨西林
    C:比托特罗
    D:头孢呋辛酯
    E:去氧氟尿苷

    答案:A,E
    解析:

  • 第8题:

    抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰制成氟奋乃静庚酸酯的目的是

    A.增加药物对特定部位作用的选择性
    B.提高药物的稳定性
    C.延长药物的作用时间
    D.减低药物的毒副作用
    E.改善药物的溶解性

    答案:C
    解析:
    抗精神病药物氟奋乃静,由于吸收代谢快,药效只能维持-天,若将其结构中的羟基酯化制成氟奋乃静庚酸酯,在体内可以慢慢分解释放出氟奋乃静效果可以延长至两周。

  • 第9题:

    下列药物化学结构修饰的目的
    将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮
    A.提高药物对特定部位的选择性
    B.提高药物的稳定性
    C.延长药物作用时间
    D.降低药物的毒副作用
    E.提高药物与受体的结合


    答案:C
    解析:
    解答:将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶可以提髙药物对特定部位的选择性,将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮可以延长药物作用时间。[129-130]A、C

  • 第10题:

    将噻吗洛尔(pKa9.2,lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是
    A .改善药物的水溶性 B .提高药物的稳定性
    C .降低药物的毒副作用 D .改善药物的吸收性
    E .增加药物对特定部位作用的选择性


    答案:D
    解析:
    [答案]D
    [解析]本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。
    改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键,而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系,当两者的比例适当时,才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timolol)为P受体措抗剂,临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=-0.04),难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后,得到丁酰噻吗洛尔,其脂溶性增高(lgP=2.08),制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4?6倍,进入眼球后,经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

  • 第11题:

    将药物制成固体制剂的目的是()

    • A、提高对湿热不稳定的药物的稳定性
    • B、增加在水溶液中不稳定的药物的稳定性
    • C、提高药物的脂溶性
    • D、防止异构化反应
    • E、灭菌方法可采用物理方法或化学方法

    正确答案:B

  • 第12题:

    单选题
    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是(  )。
    A

    改善药物的溶解性能

    B

    提高药物的稳定性

    C

    改善药物的吸收性

    D

    延长药物的作用时间

    E

    增加药物对特定部位作用的选择性


    正确答案: A
    解析:
    为了降低毒性,提高疗效,研制了大量的5-FU衍生物。将5-FU制成去氧氟尿苷是因为后者能够在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-FU而发挥作用,肿瘤细胞内含有较多的该酶,故肿瘤组织中5-FU的浓度较高,而骨髓则相反,因此其目的是为了提高药物的选择性,增加药物对特定部位的作用。

  • 第13题:

    利用肾脏中γ-谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点,将磺胺甲噁唑(SMZ)制成其前药N-酰基-γ-谷氨酰衍生物的目的是( )。

    A.改善药物口服吸收

    B.改善药物的溶解性

    C.延长药物作用时间

    D.提高药物对特定部位的选择性

    E.提高药物的稳定性


    正确答案:D
    D    [知识点] 药物化学结构修饰对药效的影响

  • 第14题:

    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶

    A.提高药物对特定部位的选择性

    B.提高药物的稳定性

    C.延长药物作用时间

    D.降低药物的毒副作用

    E.提高药物与受体的结合


    参考答案:A

  • 第15题:

    抗肿瘤药物美法仑经过结构修饰得到氮甲,目的是

    A.提高药物对靶部位的选择性

    B.提高药物稳定性

    C.降低药物毒性

    D.改善药物的溶解性

    E.改善药物的吸收


    正确答案:C

  • 第16题:

    根据下列题干及选项,回答 118~119 题:

    A.提高药物对特定部位的选择性

    B.提高药物的稳定性

    C.延长药物作用时间

    D.降低药物的毒副作用

    E.提高药物与受体的结合

    下列药物化学结构修饰的目的

    第 118 题 将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶( )。


    正确答案:A
    解析:本组题考查药物的化学修饰。将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶可以提高药物对特定部位的选择性,将睾酮l7位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮可以延长药物作用时间

  • 第17题:

    将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮的目的是( )。

    A、提高药物对特定部位的选择性

    B、提高药物的稳定性

    C、延长药物作用时间

    D、降低药物的毒副作用

    E、提高药物与受体的结合


    正确答案:C
    解析:雄性激素类药物

  • 第18题:

    将氟尿嘧啶制成卡莫氟的目的是

    A.延长药物的作用时间

    B.增加药物对特定部位作用的选择性

    C.改善药物的溶解性能

    D.提高药物的稳定性

    E.改善药物的吸收性


    正确答案:B
    考查卡莫氟的作用特点。将氟尿嘧啶制成卡莫氟的主要目的是增加其对肿瘤作用的选择性,利用肿瘤组织和正常组织中酶活性的差异(肿瘤组织中尿嘧啶核苷酶有较高的活性),使去氧氟尿苷水解成氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。故选B答案。

  • 第19题:

    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是

    A:延长药物的作用时间
    B:增加药物对特定部位作用的选择性
    C:改善药物的溶解性能
    D:提高药物的稳定性
    E:改善药物的吸收性

    答案:B
    解析:
    为了降低毒性,提高疗效,研制了大量的5-Fu衍生物。将5-Fu制成去氧氟尿苷是因为后者能够在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-Fu而发挥作用,肿瘤细胞内含有较多的该酶,故瘤组织中5-Fu的浓度较高,而骨髓则相反,因此其目的是为了提高药物的选择性,增加药物对特定部位的作用。另外,将5-Fu制成替加氟可以降低5-Fu毒性,制成双喃氟啶可以延长药物的作用时间并降低药物的不良反应,制成卡莫氟可以在体内缓缓释放出5-Fu。

  • 第20题:

    下列药物化学结构修饰的目的
    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶

    A.提高药物对特定部位的选择性
    B.提高药物的稳定性
    C.延长药物作用时间
    D.降低药物的毒副作用
    E.提高药物与受体的结合


    答案:A
    解析:

  • 第21题:

    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是
    A .延长药物的作用时间 B .增加药物对特定部分作用的选择性
    C .改善药物的溶解性能 D .提高药物的稳定性
    E .改善药物的吸收性


    答案:B
    解析:
    [解析]本题考查药物修饰的作用。
    去氧氟尿苷在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成氟尿嘧啶而发挥作用。由于肿瘤细胞内含有较多的该酶,故肿瘤组织内氟尿嘧啶浓度较高,而骨髓则相反。因此产生了选择性。

  • 第22题:

    抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰制成氟奋乃静庚酸酯的目的是()。

    • A、增加药物对特定部位作用的选择性
    • B、提高药物的稳定性
    • C、延长药物的作用时间
    • D、减低药物的毒副作用
    • E、改善药物的溶解性

    正确答案:C

  • 第23题:

    单选题
    将药物制成固体制剂的目的是()
    A

    提高对湿热不稳定的药物的稳定性

    B

    增加在水溶液中不稳定的药物的稳定性

    C

    提高药物的脂溶性

    D

    防止异构化反应

    E

    灭菌方法可采用物理方法或化学方法


    正确答案: B
    解析: 常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等,在药物制剂中约占70%。固体制剂与液体制剂相比具有的共同特点是:物理、化学稳定性好,生产制造成本较低,服用与携带方便;制备过程的前处理经历相同的单元操作,以保证药物的均匀混合与准确剂量,而且剂型之间有着密切的联系;药物在体内首先溶解后才能透过生理膜,被吸收入血液循环中;一些容易水解的药物制成固体制剂后稳定性大大提高。