有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子，可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低

题目

有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有

A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性

C.6位引入氟原子，可以增强抗菌活性

D.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好

E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低

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1.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团（ ）。A．1位有乙基取代，2位有羧基B．2位有羰基，3位有羧基C．5位有氟D．3位有羧基，4位有羰基E．8位有哌嗪

2.根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，其抗菌活性的必要基团是A．1位氮原子无取代B．5位的氨基C．8位氟原子取代D．3位上有羧基和4位是羰基E．7位无取代

3.抗菌作用必需的基本药效基团A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

4.以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系A、3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B、5位有烷基取代时活性增加C、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D、6位F取代可增强对细胞的通透性E、7位哌嗪取代可增强抗菌活性

更多“有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入 ”相关问题

  • 第1题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是

    A.1位氮原子无取代

    B.5位的氨基

    C.8位氟原子取代

    D.3位上有羧基和4位是羰基

    E.7位无取代


    正确答案：D
    考查喹诺酮类药物的构效关系及药效基团。喹诺酮类药物的药效必要基团为3位羧基和4位羰基，故选D答案。

  • 第2题：

    不符合喹诺酮类药物构效关系的是。()

    A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

    B.5位有烷基取代时活性增强

    C.6位有F取代时可增强对细胞通透性

    D.7位哌啶取代可增强抗菌活性

    E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团


    正确答案:B

  • 第3题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

    A、2位羧基

    B、7位氯

    C、5位甲基

    D、4位羰基

    E、8位环丙基


    参考答案：D

  • 第4题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要的基团

    A、2位羧基

    B、7位氯

    C、5位甲基

    D、4位羰基

    E、8位环丙基


    参考答案：D

  • 第5题：

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系描述错误的是

    A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分
    C:8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E:7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加

    答案：C
    解析：

  • 第6题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

    A.5位氨基
    B.1位氮原子无取代
    C.3位羧基和4位羰基
    D.7位无取代基
    E.8位氟原子取代

    答案：C
    解析：
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

  • 第7题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

    A、1位氮原子无取代
    B、3位羧基和4位羰基
    C、7位无取代基
    D、5位氨基
    E、8位氟原子取代

    答案：B
    解析：
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

  • 第8题：

    有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是

    A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
    B:6位氟原子可增大抗菌活性
    C:7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱
    D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
    E:8位引入氟，对光不稳定

    答案：D
    解析：
    考查喹诺酮类的构效关系。喹诺酮结构5可引入氨基，虽然对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布的选择性，并不是抗菌活性的必需基团，故选D。

  • 第9题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是

    A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
    C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

    答案：C
    解析：
    本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位羧基COOH和4位羰基为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加。故本题答案应选C。

  • 第10题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是（）。

    • A、1位氮原子取代大基团
    • B、3位上的羧基和4位的羰基
    • C、5位有氟原子
    • D、8位氨基取代

    正确答案:B

  • 第11题：

    喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是（）

    • A、吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团
    • B、6位引入氢原子可使活性增大
    • C、1位有取代是活性较好
    • D、7位引入哌嗪基活性增加

    正确答案:D

  • 第12题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必需的基团是（）。
    A

    8位有哌嗪

    B

    1位有乙基，2位有羧基

    C

    2位有羰基，3位有羧基

    D

    5位有氟

    E

    3位有羧基，4位有羰基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药的必要基团是下列哪点（ ）

    A．1位氮原子无取代

    B．5位有氨基

    C．3位上有羧基和4位是羰基

    D．8位氟原子取代

    E．7位无取代


    正确答案：C

  • 第14题：

    有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是

    A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团

    B、6位氟原子可增大抗菌活性

    C、7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱

    D、5位氨基是抗菌活性的必需基团

    E、8位引入氟，对光不稳定


    参考答案：D

  • 第15题：

    有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有 （ ）

    A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性

    C.6位引入氟原子，可以增强抗菌活性

    D.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好

    E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低


    正确答案：ABCD

  • 第16题：

    喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是

    A．6位F原子取代与光毒性有关

    B．7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性

    C．3位羧基成酯或还原都有活性

    D．1位无取代活性最佳

    E．4位羰基是活性必需基团


    正确答案：E

  • 第17题：

    有关喹诺酮类抗菌药构效关系，正确的描述有

    A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团
    C:1位取代基为烃基或环烃基，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好
    D:6位引入氟原子，抗菌活性增大
    E:5位引入氨基，对活性影响不大，但可提高吸收能力和组织分布选择性

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第18题：

    喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是

    A:6位F原子取代与光毒性有关
    B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
    C:3位羧基成酯或还原都有活性
    D:1位无取代活性最佳
    E:4位羰基是活性必需基团

    答案：E
    解析：
    6位F原子取代可以使抗菌性增大，1位取代基为烃基或者环烃基活性最佳。

  • 第19题：

    以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系

    A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
    B.5位有烷基取代时活性增加
    C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    D.6位F取代可增强对细胞的通透性
    E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性

    答案：B
    解析：

  • 第20题：

    有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是

    A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
    B.6位氟原子可增大抗菌活性
    C.7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱
    D.5位氨基是抗菌活性的必需基团
    E.8位引入氟，对光不稳定

    答案：D
    解析：
    考查喹诺酮类的构效关系。喹诺酮结构5可引入氨基，虽然对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布的选择性，并不是抗菌活性的必需基团，故选D。

  • 第21题：

    下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是（）。

    • A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团
    • B、7位以哌嗪环取代为最好
    • C、2位以氟原子取代为最好
    • D、6位以氟原子取代为最好
    • E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强

    正确答案:A,B,D,E

  • 第22题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必需的基团是（）。

    • A、8位有哌嗪
    • B、1位有乙基，2位有羧基
    • C、2位有羰基，3位有羧基
    • D、5位有氟
    • E、3位有羧基，4位有羰基

    正确答案:E

  • 第23题：

    多选题
    有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有（　　）。
    A

    吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B

    2位引入取代基，其活性增加

    C

    6位引入氟原子，可以增强其亲脂性和抗菌活性

    D

    7位引入取代基有利于活性增强

    E

    8位取代基引入氟原子可以增强体内活性


    正确答案： B,C
    解析：
    喹诺酮类药物2位引入取代基，其活性减弱或消失；2位为氮原子时（如西诺沙星），药代动力学性能有改善，但其体外活性低于相应的药物。

  • 第24题：

    单选题
    喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是（）
    A

    吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团

    B

    6位引入氢原子可使活性增大

    C

    1位有取代是活性较好

    D

    7位引入哌嗪基活性增加


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

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