通过对青蒿素的结构改造可得到一系列具有抗疟活性的衍生物,它们包括A.青蒿酮、双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯B.青蒿醛、双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯C.双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯D.青蒿酮、蒿甲醚、青蒿琥酯E.青蒿酮、双氢青蒿素、蒿甲醚

题目

通过对青蒿素的结构改造可得到一系列具有抗疟活性的衍生物,它们包括

A.青蒿酮、双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯

B.青蒿醛、双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯

C.双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯

D.青蒿酮、蒿甲醚、青蒿琥酯

E.青蒿酮、双氢青蒿素、蒿甲醚


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  • 第1题:

    对蒿甲醚描述错误的是( )。

    A.临床使用的是α构型和β构型的混合物

    B.在水中的溶解度比较大

    C.抗疟作用比青蒿素强

    D.在体内主要代谢物为双氢青蒿素

    E.对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性


    正确答案:B

    蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物,本品有两种构型,即α型和β型,临床上使用为α型和β型的混合物,但以β型为主,在油中的溶解度比青蒿素大。本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用,能迅速控制症状和杀灭疟原虫,特别是对耐氯喹的恶性疟疾也显较强活性,抗疟作用较青蒿素强10~20倍,在体内的主要代谢物为脱醚甲基生成的双氢青蒿素。

  • 第2题:

    下列抗疟疾药物中不属于青蒿素衍生物的是

    A.蒿甲醚

    B.双氢青蒿素

    C.乙胺嘧啶

    D.青蒿琥酯

    E.优奎宁


    正确答案:CE

  • 第3题:

    具有抗疟活性的青蒿素类药物有 ( )A.蒿甲醚B.脱氧青蒿素C.双氢青蒿素SXB

    具有抗疟活性的青蒿素类药物有 ( )

    A.蒿甲醚

    B.脱氧青蒿素

    C.双氢青蒿素

    D.青蒿琥酯

    E.蒿乙醚


    正确答案:ACDE

  • 第4题:

    中药青蒿具有抗疟作用的活性成分是

    A、青蒿素

    B、青蒿酸

    C、青蒿醇

    D、青蒿内酯

    E、异蒿酮


    参考答案:A

  • 第5题:

    具有抗疟活性的青蒿素类药物有

    A.蒿甲醚

    B.脱氧青蒿素

    C.双氢青蒿素

    D.青蒿琥酯

    E.蒿乙醚


    正确答案:ACDE

  • 第6题:

    对蒿甲醚描述错误的是

    A:临床使用的是α型和β型的混合物
    B:在水中的溶解度比较大
    C:抗疟作用比青蒿素强
    D:在体内主要代谢为双氢青蒿素
    E:对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性

    答案:B
    解析:

  • 第7题:

    蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强10~20倍,这是因为

    A.蒿甲醚中不含有过氧键,其稳定性大大增强
    B.蒿甲醚为青蒿素的同分异构体,其空间结构更易破坏疟原虫的细胞壁
    C.蒿甲醚结构中10位苯环上引入甲基,其结构更加稳定
    D.蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素
    E.蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用

    答案:D
    解析:
    蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物,分子中的疏水基团的存在和过氧桥的位置对其活性至关重要,其代谢产物为双氢青蒿素,所以A项、B项与E项错误。蒿甲醚分子结构中不含苯环,所以C项错误。蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素,其吸收和中枢渗透率高于青蒿素。

  • 第8题:

    用于恶性疟治疗的药物有()。

    • A、蒿甲醚
    • B、双氢青蒿素
    • C、青蒿琥酯
    • D、氯喹

    正确答案:A,B,C

  • 第9题:

    属于半合成的抗疟药为()

    • A、青蒿素
    • B、蒿甲醚
    • C、奎宁
    • D、双氢青蒿素
    • E、乙胺嘧啶

    正确答案:B,D

  • 第10题:

    单选题
    临床上使用的抗疟效价高的水溶性药物是()
    A

    青蓠素

    B

    蒿甲醚

    C

    青蒿琥珀酸单酯钠

    D

    双氢青蒿素

    E

    烷氧甲酰青蒿素


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    多选题
    具有抗疟活性的青蒿素类药物有( )。
    A

    青蒿素

    B

    蒿乙醚

    C

    二氢青蒿素

    D

    蒿甲醚

    E

    脱氧青蒿素


    正确答案: E,C
    解析:

  • 第12题:

    单选题
    蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强10~20倍,这是因为()
    A

    蒿甲醚中不含有过氧键,其稳定性大大增强

    B

    蒿甲醚为青蒿素的同分异构体,其空间结构更易破坏疟原虫的细胞壁

    C

    蒿甲醚结构中10位苯环上引入甲基,其结构更加稳定

    D

    蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素

    E

    蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用


    正确答案: C
    解析: 蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物,分子中的疏水基团的存在和过氧桥的位置对其活性至关重要,其代谢产物为双氢青蒿素,所以A项、B项与E项错误。蒿甲醚分子结构中不含苯环,所以C项错误。蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素,其吸收和中枢渗透率高于青蒿素。

  • 第13题:

    关于青蒿素(Artemisinin)类抗疟药物,描述错误的是()。

    A、青蒿素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段

    B、青蒿素类抗疟药在临床上只用其衍生物,包括蒿甲醚、青蒿琥酯及双氢青蒿素等

    C、具有吸收快、分布广、代谢和排泄迅速的特点

    D、不良反应较多,但复发率低


    答案:D

  • 第14题:

    将双氢青蒿素的10-位羟基醚化可得到的青蒿素衍生物是

    A.蒿甲醚

    B.蒿乙醚

    C.青蒿酮

    D.青蒿琥酯

    E.优奎宁


    正确答案:AB

  • 第15题:

    疟疾现症患者临床常用的抗疟药是

    A、青蒿素加乙胺嘧啶

    B、伯胺喹啉加氯喹

    C、乙胺嘧啶加咯萘啶

    D、双氢青蒿素加氯喹

    E、蒿甲醚加乙胺嘧啶


    参考答案:B

  • 第16题:

    下列说法中,错误的是

    A.青蒿素对红细胞内期滋养体有杀灭作用

    B.青蒿素对红细胞外期无效

    C.蒿甲醚抗疟活性比青蒿素强,不良反应也较重

    D.青蒿素用于治疗间日疟和恶性疟,用于耐氯喹虫株感染仍有效

    E.青蒿素可诱发耐药性


    正确答案:C
    青蒿素对红细胞内期滋养体,尤其是环状体有杀灭作用,对红细胞外期无效。用于治疗间日疟和恶性疟,即期症状控制率可达100%。与氯喹只有低度交叉耐药性,用于耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。青蒿素可诱发耐药性,但比氯喹慢。与周效磺胺、乙胺嘧啶合用,可延缓耐药性的发生。青蒿素治疗疟疾最大的缺点是用量和疗程不足时复发率高。蒿甲醚为青蒿素的12-β-甲基二氢衍生物,抗疟活性比青蒿素强,但不良反应较轻,所以答案为C。

  • 第17题:

    对蒿甲醚描述错误的是

    A:临床使用的是α构型和β构型的混合物
    B:在水中的溶解度比较大
    C:抗疟作用比青蒿素强
    D:在体内主要代谢物为双氢青蒿素
    E:对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性

    答案:B
    解析:
    本题考查蒿甲醚的相关知识。蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物,本品有两种构型,即α型和β型,临床上使用为α型和β型的混合物,但以β型为主,在油中的溶解度比青蒿素大。本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用,能迅速控制症状和杀灭疟原虫,特别是对耐氯喹的恶性疟疾也显较强活性,抗疟作用较青蒿素强10~20倍,在体内的主要代谢物为脱醚甲基生成的双氢青蒿素。

  • 第18题:

    关于青蒿素的构效关系正确的是

    A:青蒿素的内过氧化键是抗疟活性的必需结构
    B:其缩酮-乙缩醛-内酯结构对活性的影响也是重要的
    C:其C-10位的羰基还原后成为双氢青蒿素时,活性消失
    D:蒿甲醚同样具有抗疟活性
    E:其C-10位的羰基还原后成为双氢青蒿素时,活性增强

    答案:A,B,D,E
    解析:
    本题考点是青蒿素类药物的构效关系。C-10位羰基还原后成为双氢青蒿素时活性增强,故C被排除。

  • 第19题:

    抗疟活性比青蒿素大6倍的药物是()

    • A、青蒿琥
    • B、双氢青蒿素哌喹
    • C、蒿甲醚
    • D、青蒿素哌喹
    • E、阿莫地喹

    正确答案:C

  • 第20题:

    蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强10~20倍,这是因为()

    • A、蒿甲醚中不含有过氧键,其稳定性大大增强
    • B、蒿甲醚为青蒿素的同分异构体,其空间结构更易破坏疟原虫的细胞壁
    • C、蒿甲醚结构中10位苯环上引入甲基,其结构更加稳定
    • D、蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素
    • E、蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用

    正确答案:D

  • 第21题:

    由奎宁结构改造得到的合成抗疟药是()

    • A、奎尼丁
    • B、氯喹
    • C、青蒿素
    • D、蒿甲醚

    正确答案:B

  • 第22题:

    单选题
    由奎宁结构改造得到的合成抗疟药是()
    A

    奎尼丁

    B

    氯喹

    C

    青蒿素

    D

    蒿甲醚


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    多选题
    属于半合成的抗疟药为()
    A

    青蒿素

    B

    蒿甲醚

    C

    奎宁

    D

    双氢青蒿素

    E

    乙胺嘧啶


    正确答案: D,A
    解析: 暂无解析