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  • 第1题:

    对美法仑的叙述错误的是

    A.化学结构包括氮芥和苯丙氨酸部

    B.属于烷化剂

    C.可与茚三酮发生显色反应

    D.在碱性水溶液中稳定

    E.为细胞周期非特异性药物


    正确答案:D

  • 第2题:

    药物结构修饰的目的

    A.改善药物的吸收性能

    B.延长药物作用时间

    C.提高药物稳定性

    D.降低药物毒副作用

    E.改善药物的溶解性性能


    正确答案:ABCDE

  • 第3题:

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,这种结构修饰的目的是

    A、降低了药物的毒副作用

    B、改善了药物的溶解性

    C、提高了药物的稳定性

    D、延长了药物的作用时间

    E、消除了不良的制剂性质


    参考答案:A

  • 第4题:

    将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是

    A、改善药物的溶解性能 B、延长药物的作用时间

    c、降低药物的毒副作用 D、改善药物的吸收性能

    E、增加药物对特定部位作用的选择性


    正确答案:E

  • 第5题:

    治疗膀胱癌的首选药物是

    A.环磷酰胺
    B.去甲氮芥
    C.塞替派
    D.美法仑
    E.卡莫司汀

    答案:C
    解析:
    本品可直接注入膀胱,是治疗膀胱癌的首选药物。

  • 第6题:

    药物结构修饰的目的

    A:改善药物的吸收
    B:延长药物作用时间
    C:提高药物稳定性
    D:降低药物毒副作用
    E:改善药物的溶解性

    答案:A,B,C,D,E
    解析:

  • 第7题:

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为

    A.酰胺化修饰
    B.开环修饰
    C.酯化修饰
    D.成盐修饰
    E.成环修饰

    答案:A
    解析:
    抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的,这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第8题:

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,这种结构修饰的目的是

    A.降低了药物的毒副作用
    B.改善了药物的溶解性
    C.提高了药物的稳定性
    D.延长了药物的作用时间
    E.消除了不良的制剂性质

    答案:A
    解析:
    抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的,这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第9题:

    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是
    A .延长药物的作用时间 B .增加药物对特定部分作用的选择性
    C .改善药物的溶解性能 D .提高药物的稳定性
    E .改善药物的吸收性


    答案:B
    解析:
    [解析]本题考查药物修饰的作用。
    去氧氟尿苷在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成氟尿嘧啶而发挥作用。由于肿瘤细胞内含有较多的该酶,故肿瘤组织内氟尿嘧啶浓度较高,而骨髓则相反。因此产生了选择性。

  • 第10题:

    药物化学结构修饰的目的不包括()

    • A、延长药物的作用时间
    • B、减低药物的毒副作用
    • C、改善药物的吸收性能
    • D、改善药物的溶解性能
    • E、提高药物对受体的结合能力,增强药物的活性

    正确答案:E

  • 第11题:

    单选题
    将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是()。
    A

    改善药物的溶解性

    B

    延长药物的作用时间

    C

    降低药物的毒副作用

    D

    改善药物的吸收性能

    E

    增加药物对特定部位的选择性


    正确答案: C
    解析: 氮芥类结构分两部分:烷基化部分和载体部分。载体部分可以改善该类药物在体内的吸收、分布等药物的动力学性质,将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑提高了选择性。

  • 第12题:

    单选题
    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是(  )。
    A

    改善药物的溶解性能

    B

    提高药物的稳定性

    C

    改善药物的吸收性

    D

    延长药物的作用时间

    E

    增加药物对特定部位作用的选择性


    正确答案: A
    解析:
    为了降低毒性,提高疗效,研制了大量的5-FU衍生物。将5-FU制成去氧氟尿苷是因为后者能够在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-FU而发挥作用,肿瘤细胞内含有较多的该酶,故肿瘤组织中5-FU的浓度较高,而骨髓则相反,因此其目的是为了提高药物的选择性,增加药物对特定部位的作用。

  • 第13题:

    溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物,其结构中引入了苯丙氨酸,其目的是

    A.提高药物的组织选择性

    B.改善药物的口服吸收

    C.提高药物的稳定性

    D.消除药物的不适气味

    E.改善药物的溶解性


    正确答案:A

  • 第14题:

    根据下列选项,回答 128~131 题:

    A.降低药物毒副作用

    B.延长药物的作用时间

    C.提高药物稳定性

    D.消除药物不良臭味

    E.改善药物的溶解性能

    第 128 题 将阿司匹林制成贝诺酯( )。


    正确答案:A

  • 第15题:

    化学结构包括氮芥和苯丙氨酸部分的是

    A、氟尿嘧啶

    B、阿糖胞苷

    C、来曲唑

    D、美法仑

    E、卡莫氟


    正确答案:D

  • 第16题:

    将氟尿嘧啶制成卡莫氟的目的是

    A.延长药物的作用时间

    B.增加药物对特定部位作用的选择性

    C.改善药物的溶解性能

    D.提高药物的稳定性

    E.改善药物的吸收性


    正确答案:B
    考查卡莫氟的作用特点。将氟尿嘧啶制成卡莫氟的主要目的是增加其对肿瘤作用的选择性,利用肿瘤组织和正常组织中酶活性的差异(肿瘤组织中尿嘧啶核苷酶有较高的活性),使去氧氟尿苷水解成氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。故选B答案。

  • 第17题:

    A.氨基酸氮芥
    B.脂肪氮芥
    C.芳香氮芥
    D.杂环氮芥
    E.甾体氮芥

    美法仑(苯丙氨酸氮芥)属于

    答案:A
    解析:

  • 第18题:

    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是

    A:延长药物的作用时间
    B:增加药物对特定部位作用的选择性
    C:改善药物的溶解性能
    D:提高药物的稳定性
    E:改善药物的吸收性

    答案:B
    解析:
    为了降低毒性,提高疗效,研制了大量的5-Fu衍生物。将5-Fu制成去氧氟尿苷是因为后者能够在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-Fu而发挥作用,肿瘤细胞内含有较多的该酶,故瘤组织中5-Fu的浓度较高,而骨髓则相反,因此其目的是为了提高药物的选择性,增加药物对特定部位的作用。另外,将5-Fu制成替加氟可以降低5-Fu毒性,制成双喃氟啶可以延长药物的作用时间并降低药物的不良反应,制成卡莫氟可以在体内缓缓释放出5-Fu。

  • 第19题:

    药物化学结构修饰的目的不包括

    A.延长药物的作用时间
    B.减低药物的毒副作用
    C.改善药物的吸收性能
    D.改善药物的溶解性能
    E.提高药物对受体的结合能力,增强药物的活性

    答案:E
    解析:
    药物化学结构修饰的作用有:改善药物的吸收性能;延长药物的作用时间;增加药物对特定部位作用的选择性;减低药物的毒副作用;提高药物的稳定性;改善药物的溶解性能;消除不适宜的制剂性质,所以答案为E。

  • 第20题:

    药物结构修饰的目的
    A.改善药物的吸收
    B.延长药物作用时间
    C.提高药物稳定性
    D.降低药物毒副作用
    E.改善药物的溶解性


    答案:A,B,C,D,E
    解析:

  • 第21题:

    将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是()。

    • A、改善药物的溶解性
    • B、延长药物的作用时间
    • C、降低药物的毒副作用
    • D、改善药物的吸收性能
    • E、增加药物对特定部位的选择性

    正确答案:E

  • 第22题:

    将氢化可的松的21-OH酯化,可得到它的前药,目的是()。

    • A、提高药物的稳定性
    • B、改善药物的溶解性
    • C、提高药物的活性
    • D、延长药物的作用时间

    正确答案:D

  • 第23题:

    单选题
    药物化学结构修饰的目的不包括()
    A

    延长药物的作用时间

    B

    减低药物的毒副作用

    C

    改善药物的吸收性能

    D

    改善药物的溶解性能

    E

    提高药物对受体的结合能力,增强药物的活性


    正确答案: C
    解析: 药物化学结构修饰的作用有:改善药物的吸收性能;延长药物的作用时间;增加药物对特定部位作用的选择性;减低药物的毒副作用;提高药物的稳定性;改善药物的溶解性能;消除不适宜的制剂性质,所以答案为E。