氟西汀的活性代谢产物是A.N-甲基化产物 B.N-脱甲基产物 C.N-氧化产物 D.苯环羟基化产物 E.脱氨基产物

题目
氟西汀的活性代谢产物是

A.N-甲基化产物
B.N-脱甲基产物
C.N-氧化产物
D.苯环羟基化产物
E.脱氨基产物
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1.氟西汀的活性代谢产物是A.N-甲基化产物B.N-脱甲基产物C.N-氧化产物D.苯环羟基化产物E.脱氨基产物

2.在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有A.氟西汀B.盐酸阿米替林C.盐酸帕罗西汀D.文拉法辛E.舍曲林

3.关于抗抑郁药氟西汀的作用特点，下列说法正确的是( )A.氟西汀为三环类抗抑郁药物B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性D.氟西汀口服吸收较差，生物利用度低E.氟西汀与胆碱受体亲和力强

4.在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药( )A.氟西汀B.舍曲林C.文拉发辛D.艾司西酞普兰E.阿米替林(2016执业药师药学专业知识(一)考试试题)

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  • 第1题：

    氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生( )

    A.芳环羟基化

    B.硝基还原

    C.烯氧化

    D.N-脱烷基化

    E.乙酰化


    正确答案：D

  • 第2题：

    对盐酸氟西汀描述错误的是 （ ）

    A.主要代谢物是N-脱甲基

    B.代谢产物无活性

    C.抑制5-HT 的重摄取

    D.可口服

    E.结构中含三氟苯氧基


    正确答案：B

  • 第3题：

    A.氯普噻吨
    B.氯氮平
    C.度洛西汀
    D.氟西汀
    E.氟伏沙明

    两个异构体的N去甲基代谢产物中，S-(-)-去甲物代谢物的活性比R-(+)-代谢产物强

    答案：D
    解析：
    手性药物及有顺反异构体的药物在化学性质、活性、代谢和毒性等方面可能存在差异，是重要的考点。

  • 第4题：

    关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是

    A.氟西汀为三环类抗抑郁药
    B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂
    C.氟西汀体内代谢产物无活性
    D.氟西汀口服吸收差，生物利用度低
    E.氟西汀结构中不具有手性碳

    答案：B
    解析：
    氟西汀为选择性的中枢5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂。

  • 第5题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药( )

    A.氟西汀
    B.舍曲林
    C.文拉发辛
    D.艾司西酞普兰
    E.阿米替林

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    氟西汀、舍曲林、艾司西酞普兰、文拉发辛均可在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁。

  • 第6题：

    奥沙西泮是（）的体内活性代谢产物。

    • A、地西泮
    • B、硝西泮
    • C、氟西泮
    • D、啊普唑仑

    正确答案:A

  • 第7题：

    多选题
    关于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，下列说法正确的是（　）
    A

    氟西汀的半衰期最长，其活性代谢产物的半衰期可达7～15天

    B

    氟西汀治疗抑郁症的常用剂量是20mg/日

    C

    帕罗西汀对伴焦虑的抑郁症较适合

    D

    舍曲林很少与其他药物发生配伍禁忌

    E

    没有抗胆碱能作用


    正确答案： C,E
    解析： 暂无解析

  • 第8题：

    单选题
    奥沙西泮是（）的体内活性代谢产物。
    A

    地西泮

    B

    硝西泮

    C

    氟西泮

    D

    啊普唑仑


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    单选题
    关于氟西汀的叙述，错误的是
    A

    是抗抑郁药

    B

    是5-HT重摄取抑制剂

    C

    口服吸收好

    D

    肝病和肾病患者不需要调整剂量

    E

    代谢产物去甲氟西汀有活性


    正确答案： E
    解析：

  • 第10题：

    单选题
    下列关于药物代谢说法错误的是（）
    A

    舍曲林为含两个手性中心，目前使用的是S，S-（+）构型异构体

    B

    氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀，去甲氟西汀的t1/2为330小时

    C

    文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛，代谢产物没有活性

    D

    司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍，是R对映体活性的至少27倍

    E

    帕罗西汀包含两个手性中心，目前使用的是（3s，4R）-（-）-异构体


    正确答案： A
    解析：

  • 第11题：

    多选题
    关于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，下列说法正确的是（）
    A

    氟西汀的半衰期最长，其活性代谢产物的半衰期可达7～15天

    B

    氟西汀治疗抑郁症的常用剂量是20mg/日

    C

    帕罗西汀对伴焦虑的抑郁症较适合

    D

    舍曲林很少与其他药物发生配伍禁忌

    E

    西酞普兰几乎没有药物配伍禁忌


    正确答案： A,B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物也有活性的是(    )
    A

    氟西汀

    B

    帕罗西汀

    C

    丙米嗪

    D

    文拉法辛

    E

    西酞普兰


    正确答案： D,B
    解析：

  • 第13题：

    有关氟西汀的描述,哪一项是错误的?()

    A.氟西汀属于SSRIs类药物

    B.经P4502D6酶代谢，其活性代谢产物的半衰期达2周

    C.用药初期可缓解焦虑和失眠

    D.可用于强迫障碍和神经性贪食症患者的治疗


    答案C

  • 第14题：

    在体内代谢后其代谢产物仍有活性的有

    A:文拉法辛
    B:氟西汀
    C:阿米替林
    D:氯丙嗪
    E:氯普噻吨

    答案：A,B,C
    解析：
    本题考点是总结抗抑郁药ABC在体内经代谢后产生的仍有活性的产物。

  • 第15题：

    A.芳环羟基化
    B.硝基还原
    C.烯氧化
    D.N-脱烷基化
    E.乙酰化

    氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是

    答案：D
    解析：
    本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题：抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。第3题：对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。第4题：氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。

  • 第16题：

    氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的反应是

    A．芳环羟基化
    B．硝基还原
    C．烯氧化
    D．N-脱烷基化
    E．乙酰化

    答案：D
    解析：
    本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S，11S)-二羟基化合物，经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。

  • 第17题：

    关于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，下列说法正确的是（）

    • A、氟西汀的半衰期最长，其活性代谢产物的半衰期可达7～15天
    • B、氟西汀治疗抑郁症的常用剂量是20mg/日
    • C、帕罗西汀对伴焦虑的抑郁症较适合
    • D、舍曲林很少与其他药物发生配伍禁忌
    • E、西酞普兰几乎没有药物配伍禁忌

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第18题：

    以下叙述哪些与氟西汀相符（）。

    • A、通过抑制5-羟色胺再吸收起作用
    • B、为单胺氧化酶抑制剂
    • C、用于治疗抑郁症
    • D、其代谢产物N-去甲氟西汀仍然具有活性
    • E、结构中含有三氟甲基

    正确答案:A,C,D,E

  • 第19题：

    单选题
    关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是
    A

    氟西汀为三环类抗抑郁药物

    B

    氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂

    C

    氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性

    D

    氟西汀口服吸收较差，生物利用度低

    E

    氟西汀与胆碱受体亲和力强


    正确答案： D
    解析：

  • 第20题：

    多选题
    以下叙述哪些与氟西汀相符（）。
    A

    通过抑制5-羟色胺再吸收起作用

    B

    为单胺氧化酶抑制剂

    C

    用于治疗抑郁症

    D

    其代谢产物N-去甲氟西汀仍然具有活性

    E

    结构中含有三氟甲基


    正确答案： A,C
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    多选题
    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药（）
    A

    氟西汀

    B

    舍曲林

    C

    文拉法辛

    D

    艾司西酞普兰

    E

    阿米替林


    正确答案： E,C
    解析：

  • 第22题：

    多选题
    下列关于氟西汀的说法正确的是（　　）。
    A

    属5-HT重摄取抑制剂类药物

    B

    属多巴胺重摄取抑制剂类药物

    C

    属去甲肾上腺素重摄取抑制剂类药物

    D

    代谢产物去甲氟西汀具有抗抑郁作用

    E

    市售氟西汀是R-氟西汀和S-氟西汀的外消旋混合物


    正确答案： D,C
    解析：
    氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，而对中枢的去甲肾上腺素和多巴胺的重摄取作用是对5-HT的重摄取的1/100。为较强的抗抑郁药，口服吸收良好，生物利用度为100%，t1/2为70h，去甲氟西汀的t1/2为330h，每日用药一次即可。市售氟西汀是R-氟西汀和S-氟西汀的外消旋混合物。

  • 第23题：

    单选题
    氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是（）
    A

    芳环羟基化

    B

    硝基还原

    C

    烯烃氧化

    D

    N-脱烷基化

    E

    乙酰化


    正确答案： E
    解析：

  • 第24题：

    多选题
    下列抗抑郁药物中，代谢产物具有活性的药物有（）
    A

    盐酸氟西汀

    B

    文拉法辛

    C

    舍曲林

    D

    西酞普兰

    E

    盐酸阿米替林


    正确答案： E,B
    解析：

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