更多“具吡咯烷酮结构,一个手性中心,(+)-(S)-体已上市的镇静催眠药物是(根据骈合原理设计的非三环结构,代谢物帕利哌酮具有活性) ”相关问题
  • 第1题:

    巴比妥类镇静催眠药物的基本结构是:()

    A.乙内酰脲

    B.丙二酰脲

    C.哌啶二酮

    D.三环类


    参考答案B

  • 第2题:

    结构中有手性碳,其R和S异构体药效和药动力学性质存在明显差异的心律失常药物是

    A.盐酸普鲁卡因胺

    B.奎尼丁

    C.多非利特

    D.普罗帕酮

    E.胺碘酮


    正确答案:D
    本题考查是药物的作与性质。盐酸胺碘酮结构与甲状腺素类似,含有原子,可影响甲状腺代谢。盐酸普罗帕有两个异构体,它们的药效和药代动力性质存在明显的差异。盐酸普鲁卡因胺局部麻醉药普鲁卡因结构改造的药物。

  • 第3题:

    结构中具有两个手性中心,临床上用(-)-(3S,4R)-异构体,体内不能脱甲基代谢,代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是



    答案:B
    解析:
    本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N-脱甲基或者O-脱甲基代谢,代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢,代谢物无活性。本题解题的思路是:先找出两个手性中心,再找出O或N上含有甲基结构。

  • 第4题:

    根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是

    A、洛沙平?
    B、利培酮?
    C、喹硫平?
    D、帕利哌酮?
    E、多塞平?

    答案:B
    解析:
    利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。利培酮口服吸收完全,在肝脏受CYP2D6酶催化,生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物,均具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时,但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。

  • 第5题:

    A.氯苯那敏
    B.普罗帕酮
    C.扎考必利
    D.氯胺酮
    E.氨己烯酸

    对映异构体中一个有活性,一个无活性的手性药物是

    答案:E
    解析:
    普罗帕酮与其对映异构体的抗心律失常作用一致;氯苯那敏的对映异构体中,右旋体活性高于左旋体;氨己烯酸的对映异构体中,只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂。扎考必利的对映异构体活性相反,(S)型为5-HT受体激动剂,(R)型为5-HT受体拮抗剂。

  • 第6题:

    具苯并呋喃结构,一个手性中心,(+)-(S)-体已上市的抗抑郁药物是(体内不能脱甲基代谢,代谢物无活性)



    答案:D
    解析:
    本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。佐匹克隆是吡咯烷酮结构,一个手性中心,(+)-(S)-体已上市,是艾司佐匹克隆;阿莫沙平是洛沙平的体内活性代谢物;利培酮属于非三环结构的抗精神病药物,利用骈合原理设计,代谢物称为帕利哌酮;西酞普兰属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物,结构中有一个手性中心,其(+)-(5)-体已上市,为艾司西酞普兰;帕罗西汀属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物,2个手性中心,左旋体上市,体内不能脱甲基代谢,代谢物不具有活性。

  • 第7题:

    头孢哌酮具有哪些结构特征()

    A其母核是由B-内酰胺环和氢化噻嗪骈合而成

    B含有氧哌嗪的结构

    C含有四氮唑的结构

    D含有氨基噻唑的结构

    E含有噻吩的结构


    A,B,C
    考查头孢哌酮的结构特征。头孢哌酮结构中没有氨基噻唑和噻吩结构,故本题答案应选ABC。

  • 第8题:

    下列叙述与盐酸普罗帕酮相符的是()

    • A、为钠通道阻滞剂
    • B、具有β-受体拮抗作用的抗心律失常药
    • C、代谢物5-羟普罗帕酮有生理活性
    • D、代谢物N-去丙基普罗帕酮无生理活性
    • E、具有苯氧丙醇胺结构

    正确答案:A,B,C,E

  • 第9题:

    单选题
    根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是(  )。
    A

    洛沙平

    B

    利培酮

    C

    喹硫平

    D

    帕利哌酮

    E

    多塞平


    正确答案: C
    解析:
    利培酮是按照拼合原理设计的,它的设计思路是为了得到作用于多靶点的抗精神病药,将选择性5-HT2A受体阻断药利坦色林中的噻唑并嘧啶酮用其生物电子等排体哌啶并嘧啶酮替代,而分子中的1,2-苯并异嚼唑相当于强效DA,受体阻断药氟哌啶醇中的对氟苯基哌啶片段。

  • 第10题:

    单选题
    运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物是()
    A

    卡马西平

    B

    艾司佐匹克隆

    C

    艾司唑仑

    D

    齐拉西酮

    E

    利培酮


    正确答案: D
    解析:

  • 第11题:

    多选题
    下列叙述与盐酸普罗帕酮相符的是()
    A

    为钠通道阻滞剂

    B

    具有β-受体拮抗作用的抗心律失常药

    C

    代谢物5-羟普罗帕酮有生理活性

    D

    代谢物N-去丙基普罗帕酮无生理活性

    E

    具有苯氧丙醇胺结构


    正确答案: D,B
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    多选题
    根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是()
    A

    洛沙平

    B

    利培酮

    C

    喹硫平

    D

    齐拉西酮

    E

    多塞平


    正确答案: B,C
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    非经典抗精神病药利培酮的活性代谢物是

    A.氯氮平

    B.氯噻平

    C.齐拉西酮

    D.帕利哌酮

    E.阿莫沙平


    正确答案:D
    本题考查非经典抗精神病药利培酮活性代谢物的结构(特征)。利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。其代谢产物帕利哌酮和N-去烃基衍生物,均具有抗精神病活性。且帕利哌酮已用于临床。故本题答案应选D。

  • 第14题:

    具吡咯酮结构,一个手性中心的镇静催眠药物是



    答案:A
    解析:
    本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。佐匹克隆是吡咯酮结构,一个手性中心。

  • 第15题:

    具苯并呋喃结构,一个手性中心的抗抑郁药物是



    答案:D
    解析:
    本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。西酞普兰属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物,具苯并呋喃结构,结构中有一个手性中心。

  • 第16题:

    根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是

    A.洛沙平
    B.利培酮
    C.喹硫平
    D.齐拉西酮
    E.多塞平

    答案:B,D
    解析:
    利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。

  • 第17题:

    下列关于利培酮的说法错误的是

    A.非经典抗精神病药
    B.主要活性代谢物为帕利哌酮
    C.口服吸收完全
    D.代谢产物有抗精神病活性
    E.属于三环类抗精神病药

    答案:E
    解析:

  • 第18题:

    头孢哌酮具有哪些结构特征

    A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪骈合而成
    B.含有氧哌嗪的结构
    C.含有四氮唑的结构
    D.含有氨基噻唑的结构
    E.含有噻吩的结构

    答案:A,B,C
    解析:
    本题考查头孢哌酮的结构特征。头孢哌酮结构中没有氨基噻唑和噻吩结构,故本题答案应选ABC。

  • 第19题:

    根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是()

    • A、洛沙平
    • B、利培酮
    • C、喹硫平
    • D、齐拉西酮
    • E、多塞平

    正确答案:B,D

  • 第20题:

    巴比妥类镇静催眠药物的基本结构是()。

    • A、乙内酰脲
    • B、丙二酰脲
    • C、哌啶二酮
    • D、三环类

    正确答案:B

  • 第21题:

    单选题
    根据拼合原理而设计的非典型抗精神病药是(   )。
    A

    洛沙平

    B

    利培酮

    C

    喹硫平

    D

    帕利哌酮

    E

    多塞平


    正确答案: D
    解析:

  • 第22题:

    单选题
    巴比妥类镇静催眠药物的基本结构是()。
    A

    乙内酰脲

    B

    丙二酰脲

    C

    哌啶二酮

    D

    三环类


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    配伍题
    对映异构体中一个有活性,一个无活性的手性药物是( )
    A

    氯苯那敏

    B

    普罗帕酮

    C

    扎考必利

    D

    氯胺酮

    E

    氨已烯酸


    正确答案: A,B
    解析: