一种对映体具有药理活性,一种对映体具有毒性作用的药物有()。A、氯胺酮B、米安色林C、扎考必利D、左旋多巴E、甲基多巴

题目

一种对映体具有药理活性,一种对映体具有毒性作用的药物有()。

A、氯胺酮

B、米安色林

C、扎考必利

D、左旋多巴

E、甲基多巴


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  • 第1题:

    手性药物对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有利尿作用,另一个对映异构体具有抗利尿作用的是

    A.苯巴比妥
    B.米安色林
    C.氯胺酮
    D.依托唑啉
    E.普鲁卡因

    答案:D
    解析:
    左旋依托唑啉具有利尿作用,右旋依托唑啉具有抗利尿作用。

  • 第2题:

    A.氯苯那敏
    B.普罗帕酮
    C.扎考必利
    D.氯胺酮
    E.氨己烯酸

    对映异构体之间具有相同的药理作用和强度的手性药物是

    答案:B
    解析:
    普罗帕酮与其对映异构体的抗心律失常作用一致;氯苯那敏的对映异构体中,右旋体活性高于左旋体;氨己烯酸的对映异构体中,只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂。扎考必利的对映异构体活性相反,(S)型为5-HT受体激动剂,(R)型为5-HT受体拮抗剂。

  • 第3题:

    一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用的药物有

    A.青霉胺
    B.氯胺酮
    C.派西拉朵
    D.米安色林
    E.左旋多巴

    答案:A,B,D,E
    解析:
    本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响。派西拉朵的(+)-体为阿片受体激动药,镇痛作用,(-)-体为阿片受体拮抗作用。异构体具有毒性的药物见下表:
      
      故本题答案应选ABDE。

  • 第4题:

    手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的药物是

    A.苯巴比妥
    B.米安色林
    C.氯胺酮
    D.依托唑啉
    E.普鲁卡因

    答案:C
    解析:
    本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响。氯胺酮为中枢性麻醉药物,只有(+)-(S)-对映体才具有麻醉作用,而(-)-(R)-对映体产生中枢兴奋作用(致幻作用)。米安色林(S)-体抗抑郁,(R)-体具细胞毒作用。利尿药依托唑啉为具有相反作用的对映体,左旋体具有利尿作用,而其右旋体则有抗利尿作用。苯巴比妥和普鲁卡因无手性特征。故本题答案应选C。

  • 第5题:

    A.氯苯那敏
    B.普罗帕酮
    C.扎考必利
    D.氯胺酮
    E.氨己烯酸

    对映异构体之间具有相同的药理作用,但强弱不同的手性药物是

    答案:A
    解析:
    普罗帕酮与其对映异构体的抗心律失常作用一致;氯苯那敏的对映异构体中,右旋体活性高于左旋体;氨己烯酸的对映异构体中,只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂。扎考必利的对映异构体活性相反,(S)型为5-HT受体激动剂,(R)型为5-HT受体拮抗剂。