头孢菌素7-a氢原子换成甲氧基后，可以 查看材料

题目

头孢菌素7-a氢原子换成甲氧基后，可以 查看材料

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1.头孢菌素7-a氢原子换成甲氧基后，可以（ ）。

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  • 第1题：

    头孢菌素7 -a氢原子换成甲氧基后，可以

    A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性

    B．增加对β－内酰胺酶的稳定性

    C．对抗茵活性有较大影响

    D．明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质

    E．不引起交叉过敏反应


    参考答案：B

  • 第2题：

    A.耐酸青霉素
    B.7-位含甲氧基的头孢菌素
    C.3-位含乙酰氧基亚甲基的头孢菌素
    D.3-位含1-甲基-1，2，3，4-四唑基的头孢菌素
    E.6-位含氧基的青霉素

    头孢哌酮钠

    答案：D
    解析：

  • 第3题：

    头孢菌素7 - α氢原子换成甲氧基后,可以
    A.扩大抗菌谱，提高抗菌活性
    B.增加对β-内酰胺酶的稳定性
    C.对抗菌活性有较大影响
    D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
    E.不引起交叉过敏反应


    答案：B
    解析：
    解答：头孢菌素3-位取代的改造可以既能提高活性，又能影响药物代谢动力学的性质。7-α位的氢原子换成甲氧基后的衍生物称为头霉素类，由于甲氧基的空间位阻作用，阻止酶分子与内酰胺环接近，增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性，并提高对厌氧菌的活性。

  • 第4题：

    头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后，可以

    A．

    B．

    C．

    D．

    E．


    正确答案：B
    解析：本题考查头孢菌素的结构改造。
      头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素 7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性，环中的硫原子对抗菌活性有较大影响，其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。

  • 第5题：

    头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后，可以
    A .扩大抗菌谱，提高抗菌活性
    B .增加对β -内酰胺酶的稳定性
    C .对抗菌活性有较大影响
    D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
    E .不引起交叉过敏反应


    答案：B
    解析：
    本题考查头孢菌素的结构改造。
    头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性，环中的硫原子对抗菌活性有较大影响，其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。

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