抗菌作用必需的基本药效基团查看材料

题目

抗菌作用必需的基本药效基团

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1.可与酶的必需基团结合，影响酶活性的是（ ）。 查看材料

2.有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟，对光不稳定

3.下列有关喹诺酮抗菌药构效关系描述错误的是A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B:3位羧基和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分C:8位与1位以氧烷基成环，使活性下降D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大E:7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加

4.抗菌作用必需的基本药效基团A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

参考答案和解析
正确答案：D
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  • 第1题：

    抗菌作用必需的基本药效基团
    A. 1位取代基
    B. 5位引入氨基
    C. 6位引入氟原子
    D.吡啶酮酸的A环
    E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中


    答案：D
    解析：
    D
    解答：对于唼诺酮类药物，6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了对DNA促旋酶的亲酶性，改善了对细胞的通透性。吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团。5位引入氨基可以高吸收能力或组织分布选择性。

  • 第2题：

    1、下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

    A．吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

    B．3位羧基和4位酮羰基为抗菌活性不可缺少的部分

    C．6位引入氟原子可使抗菌活性增大

    D．8位与1位以氧烷基成环，使活性下降


    2 位上引入取代基后活性增加

  • 第3题：

    对喹诺酮类抗菌药叙述正确的是（）

    A．3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团

    B．分子中B环是抗菌作用的基本药效基团

    C．1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，并且取代基大的活性好

    D．5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性

    E．6位引入氟原子可使抗菌活性增大，光毒性降低


    第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G菌和绿脓杆菌几乎无活性

  • 第4题：

    喹诺酮类抗菌药发挥药效的必需基团是3-羧基和4-羰基。


    3位的羧基，4位的羰基

  • 第5题：

    7、对喹诺酮类抗菌药叙述正确的是（）

    A．3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团

    B．分子中B环是抗菌作用的基本药效基团

    C．1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，并且取代基大的活性好

    D．5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性

    E．6位引入氟原子可使抗菌活性增大，光毒性降低


    第一代喹诺酮类抗菌药物对G-菌有抗菌作用，对G+菌和绿脓杆菌几乎无活性

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