为前药，在体内代谢后产生活性苯氧羧酸的调血脂药物是查看材料

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为前药，在体内代谢后产生活性苯氧羧酸的调血脂药物是

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1.含有3，5-羟基羧酸活性结构和嘧啶环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药物是查看材料

2.关于苯氧乙酸类降血脂药物叙述错误的是A、苯氧乙酸类降血脂药物主要降低甘油三脂B、此类药物可明显地降低VLDL并可调节性的升高HLDL的水平及改变LDL的浓度C、苯氧乙酸类药物以普伐他汀为代表，其结构可分为芳基和脂肪酸两部分D、结构中的羧酸或在体内可水解成羧酸的部分是该类药物具有活性的必要结构E、此类药物临床常用于治疗高脂血症、尤其是高甘油三酯血症、混合型高脂血症等

3.药物在体内经水解代谢后产生作用查看材料

4.合有芳氧羧酸结构的调血脂药物是查看材料

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  • 第1题：

    以下对苯氧乙酸类降血脂药构效关系的描述错误的是

    A．结构可分为芳基和脂肪酸两部分

    B．苯氧乙酸类降血脂药结构中羧酸或体内可水解成羧酸的部分是活性的必要条件

    C．水解成羧酸的部分能与羟甲戊二酰还原酶和乙酰辅酶A羧化酶相互作用

    D．脂肪链上的季碳原子为必要结构

    E．芳环部分保证了药物的亲脂性


    正确答案：D
    苯氧乙酸类降血脂药其结构可分为芳基和脂肪酸两部分。结构中的羧酸或体内可水解成羧酸的部分是活性的必要条件，这部分结构能与羟甲戊二酰还原酶和乙酰辅酶A羧化酶相互作用，脂肪链上的季碳原子不是必要结构；结构上的芳环部分保证了药物的亲脂性。所以答案为D。

  • 第2题：

    口服吸收迅速，在体内被氧化代谢为无活性的喹毗坦羧酸代谢物的药物是

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案：A
    本题考非苯二氮卓类药物体内代谢及结构式。分析：①选项A为唑吡坦；②选项B为艾佐匹克隆；③选项C为扎来普隆；④选项为丁螺环酮；⑤选项E为咪达唑仑。111题，“丁螺环酮口服吸收完全，但首过谢使其生物利用度仅为4％，其代谢产物一是6一羟基丁螺环酮，它对5一HTIA受的亲和力接近丁螺环酮，而且口服给药后一羟基丁螺环酮的血药浓度高于丁螺环40倍。因此丁螺环酮的绝大部分临床疗应由其活性代谢产物6一羟基丁螺环酮献。”112题，“扎来普隆口服吸收迅速…在肝脏经历广泛的首过代谢，主要被醛化酶氧化成5一氧代扎来普隆。113题，“艾司佐匹克隆口服吸收迅速，生利用度达80％……在体内经CYP3A4代成去甲基艾司佐匹克隆，与GABAA受体结合力小于艾司佐匹克隆。114题，“药物代谢动力学研究表明，唑吡口服从胃肠道迅速吸收。在体内因被氧为带有羧基的无活性代谢物，因此，作用间较短。

  • 第3题：

    为前药，在体内经代谢后产生活性的苯氧羧酸的调血脂药物是

    A、瑞舒伐他汀钙
    B、洛伐他汀
    C、吉非罗齐
    D、非诺莫特
    E、氟伐他汀钠

    答案：D
    解析：
    羟基内酯——B洛伐他汀3,5-二羟基羧舒+嘧啶环—A瑞舒伐他汀钙芳氧+羧酸结构—C吉非罗齐代谢产生苯氧羧酸的前药，羧酸酯类——D非诺贝特

  • 第4题：

    口服吸收迅速，在体内被氧化代谢为无活性的唑吡坦羧酸代谢物的药物是 （ ）


    正确答案：A

  • 第5题：

    内酯型前药，需要在体内代谢为羧酸型才具有活性的药物是

    A.匹伐他汀
    B.普伐他汀
    C.氟伐他汀
    D.阿托伐他汀
    E.洛伐他汀

    答案：E
    解析：
    内酯环型他汀药洛伐他汀和辛伐他汀，亲脂性较强，口服吸收率较低；须在肝脏中水解成为开环羟基酸型方有药理活性。

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