头孢菌素3-位取代基的改造，可以A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性B．增加对β－内酰胺酶的稳定性C．对抗茵活性有较大影响D．明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质E．不引起交叉过敏反应

题目

头孢菌素3-位取代基的改造，可以

A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性

B．增加对β－内酰胺酶的稳定性

C．对抗茵活性有较大影响

D．明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质

E．不引起交叉过敏反应

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1.对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造，既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基，是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱，并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基，使其达到耐酶、广谱的目的。

2.根据下列题干及选项，回答 131～132 题：A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性B．增加对β-内酰胺酶的稳定性C．对抗菌活性有较大影响D．明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质E．不引起交叉过敏反应第131题：头孢菌素3-位取代基的改造，可以 （ ）。

3.头孢菌素7 -a氢原子换成甲氧基后，可以A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性B．增加对β－内酰胺酶的稳定性C．对抗茵活性有较大影响D．明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质E．不引起交叉过敏反应

4.根据下面选项，回答题：A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性B．增加对β-内酰胺酶的稳定性C．对抗茵活性有较大影响D．明显改善抗茵活性和药物代谢动力学性质E．不引起交叉过敏反应头孢菌素3-位取代基的改造，可以 查看材料

更多“头孢菌素3－位取代基的改造，可以 A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性 B．增加对β－内酰胺酶的稳定性 C． ”相关问题

  • 第1题：

    对头孢菌素类抗生素构效关系，描述正确的有

    A、7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要

    B、7α-氢原子被甲氧基取代，增强了对β-内酰胺酶的稳定性

    C、环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响

    D、3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大，为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时，稳定性提高

    E、β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团


    参考答案：ABCDE

  • 第2题：

    头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后，可以
    A .扩大抗菌谱，提高抗菌活性
    B .增加对β -内酰胺酶的稳定性
    C .对抗菌活性有较大影响
    D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
    E .不引起交叉过敏反应


    答案：B
    解析：
    本题考查头孢菌素的结构改造。
    头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性，环中的硫原子对抗菌活性有较大影响，其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。

  • 第3题：

    头孢菌素7 - α氢原子换成甲氧基后,可以
    A.扩大抗菌谱，提高抗菌活性
    B.增加对β-内酰胺酶的稳定性
    C.对抗菌活性有较大影响
    D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
    E.不引起交叉过敏反应


    答案：B
    解析：
    解答：头孢菌素3-位取代的改造可以既能提高活性，又能影响药物代谢动力学的性质。7-α位的氢原子换成甲氧基后的衍生物称为头霉素类，由于甲氧基的空间位阻作用，阻止酶分子与内酰胺环接近，增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性，并提高对厌氧菌的活性。

  • 第4题：

    对头孢菌素类抗生素构效关系，描述正确的有

    A:7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要
    B:7α-氢原子被甲氧基取代，增强了对β-内酰胺酶的稳定性
    C:环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响
    D:3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大，为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时，稳定性提高
    E:β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第5题：

    头孢菌素3-位取代基的改造，可以
    A .扩大抗菌谱，提高抗菌活性
    B .增加对β -内酰胺酶的稳定性
    C .对抗菌活性有较大影响
    D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
    E .不引起交叉过敏反应


    答案：D
    解析：
    本题考查头孢菌素的结构改造。
    头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性，环中的硫原子对抗菌活性有较大影响，其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。

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