有关齐留通叙述正确的有A.第一个N-羟基脲类5-脂氧合酶抑制剂B.两个对映体活性相同C.主要代谢产物为无活性的葡糖醛酸苷化物D.为了防止潜在的肝脏毒性,在用药后要监测肝酶E.分子内含有苯并噻吩结构

题目

有关齐留通叙述正确的有

A.第一个N-羟基脲类5-脂氧合酶抑制剂

B.两个对映体活性相同

C.主要代谢产物为无活性的葡糖醛酸苷化物

D.为了防止潜在的肝脏毒性,在用药后要监测肝酶

E.分子内含有苯并噻吩结构


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  • 第1题:

    下列各题共用备选答案 A.曲尼司特 B.氨茶碱 C.扎鲁司特 D.二羟丙茶碱 E.齐留通 用于慢性哮喘症状控制的N-羟基脲类5-脂氧合酶抑制剂是


    正确答案:E

  • 第2题:

    符合如下结构所示药物的是

    A:有1个手性碳原子,其2个对映异构体活性相同
    B:第一个5-脂氧合酶抑制剂
    C:S型异构体代谢和消除迅速
    D:有潜在的肝毒性
    E:N-羟基脲是活性基团,苯并噻吩部分提供亲脂性

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    结构式所示药物是齐留通。本题考点是齐留通的结构、手性特征、作用机制及毒性。

  • 第3题:

    29、关于对氟西汀性质说法正确的有

    A.R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍,而R 型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼#B.两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5 -HT再吸收的强效抑制剂#C.S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体,S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药#D.氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同
    氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白(serotoninreuptaketransporter,SERT)的亲和力相同。;R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍,而R型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼。;两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀(Demethylfluoxetine)也是R-和S-对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制剂。;S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体,S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药。

  • 第4题:

    用于慢性哮喘症状控制的N羟基脲类5一脂氧合酶抑制剂是

    A.曲尼司特

    B.氨茶碱

    C.扎鲁司特

    D.二羟丙茶碱

    E.齐留通


    正确答案:E
    本题考平喘药的特点。124题,“齐留通是第一个N一羟基脲类5脂氧合酶抑制剂……用于慢性哮喘的症控制,但不是支气管扩张药。125题,“二羟丙茶碱为茶碱7位二羟丙取代的衍生物,但在体内不能被代谢成碱.其药理作用与茶碱类似,平喘作用比碱消弱。

  • 第5题:

    关于对氟西汀性质说法正确的有

    A.R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍,而R 型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼#B.两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5 -HT再吸收的强效抑制剂#C.S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体,S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药#D.氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同
    氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白(serotoninreuptaketransporter,SERT)的亲和力相同。;R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍,而R型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼。;两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀(Demethylfluoxetine)也是R-和S-对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制剂。;S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体,S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药。