146、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好###SXB###B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物###SXB###C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞

题目

146、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是

A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好###SXB###B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物###SXB###C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基###SXB###D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强###SXB###E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
相似考题

1.试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

2.按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为A、喹啉羧酸类B、吡啶并吡啶羧酸类C、萘啶羧酸类D、吡唑酮类E、A、B、C都正确

3.抗菌作用必需的基本药效基团A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

4.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是A.1位氮原子无取代B.3位上有羧基和4位是羰基C.5位的氨基D.7位无取代E.6位氟原子取代

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  • 第1题：

    写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。


    参考答案：

    （1）N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

    （2）2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。

    （3）3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

    （4）5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。

    （5）6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

    （6）7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

    （7）8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。

  • 第2题：

    以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有

    A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

    B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

    C、光照可分解

    D、易和金属离子形成螫合物

    E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


    参考答案：A

  • 第3题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要的基团

    A、2位羧基

    B、7位氯

    C、5位甲基

    D、4位羰基

    E、8位环丙基


    参考答案：D

  • 第4题：

    喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是

    A:6位F原子取代与光毒性有关
    B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
    C:3位羧基成酯或还原都有活性
    D:1位无取代活性最佳
    E:4位羰基是活性必需基团

    答案：E
    解析：
    6位F原子取代可以使抗菌性增大，1位取代基为烃基或者环烃基活性最佳。

  • 第5题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

    A.8位环丙基
    B.4位羰基
    C.7位氯
    D.5位甲基
    E.2位羧基

    答案：B
    解析：

  • 第6题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、3位上有羧基和4位是羰基
    • C、5位的氨基
    • D、7位无取代
    • E、6位氟原子取代

    正确答案:B

  • 第7题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是（）。

    • A、1位氮原子取代大基团
    • B、3位上的羧基和4位的羰基
    • C、5位有氟原子
    • D、8位氨基取代

    正确答案:B

  • 第8题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、5位有氨基
    • C、3位上有羧基和4位是羰基
    • D、8位氟原子取代
    • E、7位无取代

    正确答案:C

  • 第9题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、5位有氨基
    • C、3位上有羧基和4位是羰基
    • D、8位氟原子取代

    正确答案:C

  • 第10题：

    单选题
    以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有（　　）。
    A

    诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

    B

    吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

    C

    光照可分解

    D

    易和金属离子形成螯合物

    E

    莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


    正确答案： C
    解析：
    A项，诺氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌药物。B项，吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物。C项，喹诺酮类药物在室温下相对稳定，但在光照下可分解。D项，喹诺酮类抗菌药物极易与金属离子形成螯合物，因此这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。E项，莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物。

  • 第11题：

    问答题
    试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

    正确答案： 构效关系：
    1、1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙基（也可以是环丁基环戊基等取代，活性大于乙基取代。
    2、2位不适合任何取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。
    3、3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。
    4、5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。
    5、6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力（与DNA回旋酶的结合力增加2~17倍，穿透力增加1~70倍，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。
    6、7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。
    7、8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    关于第三代喹诺酮类药物的抗菌机制的描述正确的是（　　）。
    A

    B

    C

    D

    E


    正确答案： E
    解析：
    喹诺酮类药物发展迅速，目前第三代喹诺酮类（氟喹诺酮类）如培氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星等已广泛应用于临床，这类药物的抗菌机制是抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA复制导致细菌死亡。

  • 第13题：

    有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是

    A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团

    B、6位氟原子可增大抗菌活性

    C、7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱

    D、5位氨基是抗菌活性的必需基团

    E、8位引入氟，对光不稳定


    参考答案：D

  • 第14题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

    A、2位羧基

    B、7位氯

    C、5位甲基

    D、4位羰基

    E、8位环丙基


    参考答案：D

  • 第15题：

    喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是

    A．6位F原子取代与光毒性有关

    B．7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性

    C．3位羧基成酯或还原都有活性

    D．1位无取代活性最佳

    E．4位羰基是活性必需基团


    正确答案：E

  • 第16题：

    有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是

    A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
    B:6位氟原子可增大抗菌活性
    C:7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱
    D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
    E:8位引入氟，对光不稳定

    答案：D
    解析：
    考查喹诺酮类的构效关系。喹诺酮结构5可引入氨基，虽然对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布的选择性，并不是抗菌活性的必需基团，故选D。

  • 第17题：

    小儿慎用喹诺酮类药物的原因是（），胆汁中浓度最高的喹诺酮类药物是培氟沙星。


    正确答案:软骨损害

  • 第18题：

    下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是（）。

    • A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团
    • B、7位以哌嗪环取代为最好
    • C、2位以氟原子取代为最好
    • D、6位以氟原子取代为最好
    • E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强

    正确答案:A,B,D,E

  • 第19题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、5位有氨基
    • C、3位上有羧基和4位是羰基
    • D、8位氟原子取代
    • E、7位无取代

    正确答案:C

  • 第20题：

    简述喹诺酮类药物的构效关系。


    正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

  • 第21题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是（）。
    A

    1位氮原子取代大基团

    B

    3位上的羧基和4位的羰基

    C

    5位有氟原子

    D

    8位氨基取代


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）
    A

    1位氮原子无取代

    B

    5位有氨基

    C

    3位上有羧基和4位是羰基

    D

    8位氟原子取代


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）。
    A

    8位哌嗪基

    B

    1位乙基取代

    C

    6位氟

    D

    3位羧基，4位酮基


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    填空题
    小儿慎用喹诺酮类药物的原因是（），胆汁中浓度最高的喹诺酮类药物是培氟沙星。

    正确答案： 软骨损害
    解析： 暂无解析

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