青霉素类药物经肾脏排泄时,有机阴离子转运体参与了其肾小管分泌过程,若剂量增加,其药动学参数哪一个叙述是正确的A.AUC按剂量的比例下降B.AUC按剂量的比例增加C.AUC/Dose会随剂量的增加而下降D.AUC/Dose会随剂量的增加而增加

题目

青霉素类药物经肾脏排泄时,有机阴离子转运体参与了其肾小管分泌过程,若剂量增加,其药动学参数哪一个叙述是正确的

A.AUC按剂量的比例下降

B.AUC按剂量的比例增加

C.AUC/Dose会随剂量的增加而下降

D.AUC/Dose会随剂量的增加而增加


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  • 第1题:

    下列关于氨基糖苷类药物的理化性质及药动学,叙述正确的是()

    A.酸性

    B.为生物碱

    C.化学性质不稳定

    D.口服易吸收

    E.90%以原形经肾脏排泄


    正确答案:E

  • 第2题:

    口服丙磺舒减少青霉素排泄,从而增强其效应的原因是

    A、影响药物的肝代谢

    B、影响药物体内电解质平衡

    C、干扰药物经肾小管分泌

    D、改变药物经肾小管重吸收

    E、影响药物的吸收


    参考答案:C

  • 第3题:

    下列对青霉素体内过程的叙述正确的是

    A.几乎全部以原形经尿排泄

    B.90%经肾小管分泌

    C.20%经肾小球滤过,80%经肾小管分泌

    D.与丙磺舒竞争经肾小管分泌

    E.无尿患者,青霉素t1/2可缩短


    正确答案:BD

  • 第4题:

    有关肾小管分泌说法不正确的是

    A、肾小管分泌药物需要能量

    B、有机酸的分泌通过阴离子分泌机制进行

    C、有机碱的分泌通过阳离子分泌机制进行

    D、肾小管分泌是主动转运过程

    E、肾小管分泌过程不需要载体


    参考答案:E

  • 第5题:

    非线性药动学中关于参数与剂量的关系叙述正确的有

    A:t1/2随给药剂量的增加而延长
    B:k随给药剂量的增加而增大
    C:AUC与给药剂量成正比
    D:AUC与给药剂量的平方成正比
    E:Cι随给药剂量的增加而增大

    答案:A,D
    解析:
    本题考点为非线性药动学。

  • 第6题:

    A.半衰期(t
    B.表观分布容积(V)
    C.药物浓度-时间曲线下面积(AUC)
    D.清除率(Cl)
    E.达峰时间(t)

    某药物具有非线性消除的药动学特征,其药动学参数中,随着给药剂量增加而减小的是

    答案:D
    解析:
    半衰期(t)是指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间,表示药物从体内消除的快慢;表观分布容积(V)是体内药量与血药浓度相互关系的比例常数,值的大小可以表示该药物的分布特性;清除率(Cl)是单位时间内从体内消除的含药血浆体积,体现了药物消除的快慢;达峰时间(t)是吸收速度和消除速度相等,血药浓度达到峰值的时刻,体现了药物吸收速度的快慢。

  • 第7题:

    下列有关药物肾小管分泌的说法错误的是()

    • A、肾小管分泌是被动扩散的过程
    • B、肾小管分泌过程是指药物由血管一侧摄入细胞,再从细胞内向管腔一侧流出
    • C、一种药物的肾小管分泌可被另一种药物竞争性抑制
    • D、有机酸类药物属于阴离子转运机制
    • E、有机碱类药物属于阳离子转运机制

    正确答案:A

  • 第8题:

    关于青霉素G的叙述中,错误的是()

    • A、化学性质不稳定,水溶液易分解
    • B、口服完全不能吸收,只能肌注给药
    • C、脑膜炎时可透人脑脊液
    • D、由肾小管主动分泌排泄
    • E、丙磺舒可竞争性抑制青霉素的排泄

    正确答案:B

  • 第9题:

    单选题
    下列有关药物肾小管分泌的说法错误的是()
    A

    肾小管分泌是被动扩散的过程

    B

    肾小管分泌过程是指药物由血管一侧摄入细胞,再从细胞内向管腔一侧流出

    C

    一种药物的肾小管分泌可被另一种药物竞争性抑制

    D

    有机酸类药物属于阴离子转运机制

    E

    有机碱类药物属于阳离子转运机制


    正确答案: E
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    有关肾小管分泌说法不正确的是()
    A

    肾小管分泌药物需要能量

    B

    有机酸的分泌通过阴离子分泌机制进行

    C

    有机碱的分泌通过阳离子分泌机制进行

    D

    肾小管分泌是主动转运过程

    E

    肾小管分泌过程不需要载体


    正确答案: E
    解析: 肾小管和集合管上皮细胞除了重吸收机体需要的物质外,还可将自身代谢产生的物质以及进入体内的某些物质通过分泌过程排入小管液,以保持机体内环境的相对稳定。肾小管分泌是将药物转运至尿中排泄,是主动转运过程;它具有以下特征:
    ①需要载体的参与;
    ②需要能量;
    ③由低浓度向高浓度逆浓度梯度转运;
    ④存在竞争抑制作用;
    ⑤有饱和现象。
    从肾小管分泌的药物主要为有机酸和有机碱,它们通过两种不同机制进行分泌。有机酸的分泌主要通过阴离子分泌机制进行,有机碱的分泌通过阳离子分泌机制进行。

  • 第11题:

    单选题
    丙磺舒增加青霉素疗效的机制是(  )。
    A

    减慢其在肝脏代谢

    B

    增加其对细菌细胞膜的通透性

    C

    减少其在肾小管分泌排泄

    D

    对细菌起双重杀菌作用

    E

    增加青霉素的血药浓度


    正确答案: B
    解析:
    青霉素及其代谢物可在近曲小管分泌(主动转运)排泄,这个过程需要消耗能量。如果同时给予两种利用同一载体转运的药物,则出现竞争性抑制,亲和力较强的药物就会抑制另一药物的排泄。临诊上利用这种特性合用青霉素和丙磺舒,来延长青霉素的作用。丙磺舒可抑制青霉素的排泄,减少其在肾小管分泌排泄,使其血中浓度升高约1倍,消除半衰期延长约1倍。

  • 第12题:

    多选题
    下列选项中,有关药物经肾脏排泄叙述正确的是()
    A

    药物经肾小管的分泌是主动转运过程

    B

    药物经肾小管的分泌是被动吸收过程

    C

    肾小管对药物的再吸收属于简单扩散过程

    D

    影响肾小管再吸收的主要因素为尿量和尿液pH

    E

    酸性药物在酸性尿液中易于排出


    正确答案: E,C
    解析: 药物经肾脏排泄过程为:(1)肾小球滤过:大多数药物都属于小分子物质,它们经血流到达肾脏后,可以自由通过肾小球滤过;有的药物与蛋白结合,则不能经肾小球滤过。(2)肾小管排泌指的是肾小管能将化学物质(包括某些药类),由血流转运入肾小管腔,是一种主动转运过程。在近端小管,存在着两种转运机制:①转运有机阴离子(某些弱有机酸);②转运阳离子(某些弱有机碱)。如两种药物合用,通过同一转运机制从肾小管排泄,则它们在转运系统上发生竞争,从而干扰药物的排泄。如青霉素,主要以原形从肾脏排泄,其中90%通过肾小管排泌,仅10%由肾小球滤过,丙磺舒参与此种主动排泌机制,与载体形成较稳定的复合物,阻碍了青霉素的排泌,使青霉素血药浓度提高,有效浓度维持时间延长,治疗效果提高。(3)肾小管重吸收:正常情况下,原尿中的盐和水有60%~80%在近端曲管被重吸收,使该处原尿中的药物浓度比血浆中高出2.5~5倍,因而形成一种由肾小管向血浆被动扩散重吸收的驱动力量。脂溶性高者,易透过生物膜,易通过简单的扩散方式由肾小管重吸收,而血浆中血药浓度维持时间延长。脂溶性低者,则难以被肾小管重吸收,因此排泄增加,血浆中药浓度维持时间缩短。在肾小管中,药物以两种形式存在,解离型脂溶性低,非解离型脂溶性高。药物的解离度取决于所处环境的pH值,酸性药物在酸性环境中的解离度小,脂溶性较高,易于被动扩散重吸收,排泄慢,维持作用时间长。药物从肾脏排泄的过程相当复杂,许多因素影响药物的肾脏排泄率。药物分子量大小,决定它通过细胞膜孔的能力;药物极性高低和解离常数大小以及内环境pH值等因素,决定药物扩散、通过膜的能力和数量;肾血流量及药物的血浆蛋白结合率大小,影响它的肾小球滤过数量和清除速度。尿流速度的快慢,将对药物在肾小管的被动扩散过程产生影响。

  • 第13题:

    对青霉素体内过程的叙述正确的是( )。

    A.口服约2/3被胃酸及消化酶破坏

    B.主要在肝脏代谢

    C.几乎全部以原形经尿排泄

    D.与丙磺舒竞争经肾小管分泌

    E.具有明显的抗菌后效应


    正确答案:ACDE
    ACDE    [知识点] 青霉素G的体内过程

  • 第14题:

    下列对青霉素体内过程的叙述,正确的是

    A、几乎全部以原型经尿排泄

    B、90%经肾小管分泌

    C、10%经肾小球滤过

    D、与丙磺舒竞争经肾小管分泌

    E、无尿患者,青霉素半衰期可缩短


    参考答案:ABCD

  • 第15题:

    关于药物肾排泄影响因素的叙述正确的是

    A.药物与血浆蛋白结合物不能经肾排泄

    B.尿液的pH大有利于碱性药物排泄

    C.尿量大不利于排泄

    D.肾脏疾病时药物排泄量增加

    E.一般原型药物比其代谢物更易排泄


    正确答案:A

  • 第16题:

    下列选项中,有关药物经肾脏排泄叙述正确的是

    A、药物经肾小管的分泌是主动转运过程

    B、药物经肾小管的分泌是被动吸收过程

    C、肾小管对药物的再吸收属于简单扩散过程

    D、影响肾小管再吸收的主要因素为尿量和尿液pH

    E、酸性药物在酸性尿液中易于排出


    参考答案:ACD

  • 第17题:

    下列关于氨基苷类药物的理化性质及药动学,叙述正确的是

    A:酸性
    B:为生物碱
    C:化学性质不稳定
    D:口服易吸收
    E:90%以原形经肾脏排泄

    答案:E
    解析:
    氨基苷类药物为高极性阳离子,水溶性好,性状稳定。药物解离度大,脂溶性小,在胃肠道极少吸收。氨基苷类几乎全部经肾小球滤过以原形排出,尿液中浓度极高。故选E。

  • 第18题:

    影响药物经肾脏排泄量的主要因素是()

    • A、肾小球的滤过
    • B、肾小管的分泌
    • C、肾小管的重吸收
    • D、尿液的pH
    • E、肾脏功能和尿液的pH

    正确答案:E

  • 第19题:

    丙磺舒增加青霉素疗效的机制是()。

    • A、减慢其在肝脏代谢
    • B、增加其对细菌细胞膜的通透性
    • C、减少其在肾小管分泌排泄
    • D、对细菌起双重杀菌作用
    • E、增加青霉素的血药浓度

    正确答案:C

  • 第20题:

    单选题
    关于肾排泄的正确表述是
    A

    肾小管分泌是主动转运过程

    B

    身体必需物质主要在近曲小管通过主动转运被全部重吸收

    C

    血液中除血细胞和血浆蛋白外,其他分子量小的物质全都经肾小球滤过进入肾小管

    D

    药物以原型经尿排泄时,尿液pH的变化时尿药排泄速度影响不大

    E

    药物以代谢物经尿排泄时,尿液pH的变化对尿药排泄速度影响不大


    正确答案: E
    解析:

  • 第21题:

    多选题
    关于药物经肾排泄,叙述正确的是()
    A

    药物经肾小管的分泌是主动转运的过程

    B

    药物经肾小管的分泌是被动转运的过程

    C

    肾小管对药物的再吸收属于简单扩散过程

    D

    影响肾小管再吸收的主要因素为尿量和尿液的pH

    E

    酸性药物在酸性尿液中易于排出


    正确答案: D,B
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    多选题
    下列对青霉素体内过程的叙述,正确的是()
    A

    几乎全部以原型经尿排泄

    B

    90%经肾小管分泌

    C

    10%经肾小球滤过

    D

    与丙磺舒竞争经肾小管分泌

    E

    无尿患者,青霉素半衰期可缩短


    正确答案: E,B
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    口服丙磺舒减少青霉素排泄,从而增强其效应的原因是()
    A

    影响药物的肝代谢

    B

    影响药物体内电解质平衡

    C

    干扰药物经肾小管分泌

    D

    改变药物经肾小管重吸收

    E

    影响药物的吸收


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第24题:

    单选题
    某药物具有非线性消除的药动学特征,其药动学参数中,随着给药剂量增加而减小的是( )
    A

    半衰期(t1/2)

    B

    表观分布容积(V)

    C

    药物浓度-时间曲线下面积(AUC)

    D

    清除率(CI)

    E

    达峰时间(tmax)


    正确答案: D
    解析: