睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为A、将17β-羟基酯化B、将17β-羟基氧化为羰基C、引入17α-甲基D、将17β-羟基修饰为醚E、引入17α-乙炔基

题目

睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为

A、将17β-羟基酯化

B、将17β-羟基氧化为羰基

C、引入17α-甲基

D、将17β-羟基修饰为醚

E、引入17α-乙炔基

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4.对睾酮的哪些结构修饰可使蛋白同化作用增强A.17位羟基被酯化B.除去l9角甲基C.9a位引入卤素D.A环2，3位并入五元杂环E.3位羰基还原成醇

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  • 第1题：

    关于雄激素的叙述中错误的是

    A、雄激素的化学结构为雄甾烷类，3位和17位带有羟基和羰基

    B、天然雄激素有睾酮和雄烯二酮，其中睾酮作用最强

    C、雄烯二酮的活性远远低于睾酮，但其可以转化为睾酮，被认为是睾酮的体内贮存形式

    D、天然的雄激素在体内易被代谢，加之消化道细菌也会催化其降解，所以口服生物利用度低

    E、药用的雄激素以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质，在睾酮的17位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到甲睾酮是以增加作用时间为目的


    参考答案：E

  • 第2题：

    将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮的目的是（ ）。

    A、提高药物对特定部位的选择性

    B、提高药物的稳定性

    C、延长药物作用时间

    D、降低药物的毒副作用

    E、提高药物与受体的结合


    正确答案：C
    解析：雄性激素类药物

  • 第3题：

    为增加睾酮的稳定性和延长其作用时间，将其17β-羟基酯化后，可得

    A.甲睾酮
    B.乙酸睾酮
    C.丙酸睾酮
    D.丁酸睾酮
    E.戊酸睾酮

    答案：C
    解析：
    天然的雄性激素为睾酮，作用时间短，口服无效，为增加睾酮的稳定性和延长其作用时间，将其17β-羟基酯化后，可得丙酸睾酮。而在17α-位引入甲基，得到甲睾酮，具口服活性。

  • 第4题：

    对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用

    A.17位羟基酯化
    B.2位引入羟甲烯
    C.17位引入烷基
    D.除去19甲基
    E.A环骈合咪唑环

    答案：A
    解析：

  • 第5题：

    对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用

    A.2位引入羟甲烯
    B.17位引入烷基
    C.17位羟基酯化
    D.除去19位甲基
    E.A环骈合咪唑环

    答案：C
    解析：

  • 第6题：

    对睾酮的哪些结构修饰可使蛋白同化作用增强

    A.17位羟基被酯化
    B.除去19角甲基
    C.9α位引入卤素
    D.A环2，3位并入五元杂环
    E.3位羰基还原成醇

    答案：B,D
    解析：
    根据题干直接分析，可使睾酮的蛋白同化作用增强有以下途径：除去19角甲基、A环2，3位并入五元杂环，故本题选B、D。

  • 第7题：

    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）

    • A、C17位引入卤素
    • B、C17位醚化
    • C、C3位引入乙基
    • D、C17位引入乙炔基
    • E、3位羟基酯化

    正确答案:D

  • 第8题：

    对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用（）

    • A、17位羟基酯化
    • B、2位引入羟甲烯
    • C、17位引入烷基
    • D、除去19甲基
    • E、A环骈合咪唑环

    正确答案:A

  • 第9题：

    睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（）。

    • A、将17β-羟基修饰成醚
    • B、引入17α-甲基
    • C、将17β-羟基修饰成酯
    • D、引入17α-乙炔基

    正确答案:B

  • 第10题：

    将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮，其设计的主要目的是（）

    • A、利用前药修饰原理，提高药物的生物利用度
    • B、利用前药修饰原理，增加药物的稳定性
    • C、利用前药修饰原理，减少毒副作用
    • D、利用前药修饰原理，促使药物长效化
    • E、利用前药修饰原理，掩蔽不适味道

    正确答案:D

  • 第11题：

    单选题
    增加睾酮的稳定性，使之可以口服的结构改造方法不正确的是（）
    A

    将17β-OH酯化

    B

    将17β-OH氧化

    C

    引入17α-甲基

    D

    引入17α-乙炔基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（）。
    A

    将17β-羟基修饰成醚

    B

    引入17α-甲基

    C

    将17β-羟基修饰成酯

    D

    引入17α-乙炔基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    将睾酮l7位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮（ ）。


    正确答案：C
    解析：本组题考查药物的化学修饰。将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶可以提高药物对特定部位的选择性，将睾酮l7位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮可以延长药物作用时间

  • 第14题：

    睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为

    A:将17β羟基酯化
    B:将17β羟基氧化为羰基
    C:引入17α烷基
    D:将17羟基修饰为醚
    E:引入17α乙炔基

    答案：C
    解析：
    本题考查雄激素类药物的结构。睾酮的A环或D环不稳定，易于代谢。5α还原酶可将4，5位双键还原，17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氢化为17-羰基。这些代谢使睾酮的活性大大降低。因此，对睾酮进行结构修饰，如将17位的羟基进行酯化，增加其脂溶性，如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基，因空间位阻使代谢受阻，可使口服有效。故选C。

  • 第15题：

    对雌二醇进行下列结构修饰可得长效制剂的是

    A.17β-羟基酯化
    B.C17-OH酯化
    C.C3-OH醚化
    D.C17引入乙炔基
    E.17α位引入甲基

    答案：C
    解析：

  • 第16题：

    睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为

    A.将17β-羟基酯化
    B.将17β-羟基氧化为羰基
    C.引入17α-甲基
    D.将17β-羟基修饰为醚
    E.引入17α-乙炔基

    答案：C
    解析：
    睾酮作用时间短，不可口服，17α位引入甲基，稳定性增加，可口服，称甲睾酮。

  • 第17题：

    下列药物化学结构修饰的目的
    将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮
    A.提高药物对特定部位的选择性
    B.提高药物的稳定性
    C.延长药物作用时间
    D.降低药物的毒副作用
    E.提高药物与受体的结合


    答案：C
    解析：
    解答：将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶可以提髙药物对特定部位的选择性，将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮可以延长药物作用时间。[129-130]A、C

  • 第18题：

    对睾酮的哪些结构修饰可使蛋白同化作用增强（）

    A17位羟基被酯化

    B除去19角甲基

    C9α位引入卤素

    DA环2，3位并入五元杂环

    E3位羰基还原成醇


    B,D
    略

  • 第19题：

    对睾酮的哪些结构修饰可使蛋白同化作用增强（）

    • A、17位羟基被酯化
    • B、除去19角甲基
    • C、9α位引入卤素
    • D、A环2，3位并入五元杂环
    • E、3位羰基还原成醇

    正确答案:B,D

  • 第20题：

    睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）

    • A、将17β-羟基酯化
    • B、将17β-羟基氧化为羰基
    • C、引入17α-甲基
    • D、将17β-羟基修饰为醚
    • E、引入17α-乙炔基

    正确答案:C

  • 第21题：

    增加睾酮的稳定性，使之可以口服的结构改造方法不正确的是（）

    • A、将17β-OH酯化
    • B、将17β-OH氧化
    • C、引入17α-甲基
    • D、引入17α-乙炔基

    正确答案:D

  • 第22题：

    单选题
    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）
    A

    C17位引入卤素

    B

    C17位醚化

    C

    C3位引入乙基

    D

    C17位引入乙炔基

    E

    3位羟基酯化


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮，其设计的主要目的是（）
    A

    利用前药修饰原理，提高药物的生物利用度

    B

    利用前药修饰原理，增加药物的稳定性

    C

    利用前药修饰原理，减少毒副作用

    D

    利用前药修饰原理，促使药物长效化

    E

    利用前药修饰原理，掩蔽不适味道


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）
    A

    将17β-羟基酯化

    B

    将17β-羟基氧化为羰基

    C

    引入17α-甲基

    D

    将17β-羟基修饰为醚

    E

    引入17α-乙炔基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

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