关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是A、可以减低药物的极性B、可以增加药物的稳定性C、影响药代动力学性质D、可以增加药物的解离度E、可以减低药物的解离度

题目

关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是

A、可以减低药物的极性

B、可以增加药物的稳定性

C、影响药代动力学性质

D、可以增加药物的解离度

E、可以减低药物的解离度


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参考答案和解析
参考答案:D
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  • 第1题:

    对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是( )。

    A.增加药物的组织选择性

    B.降低毒副作用

    C.延长药物作用时间

    D.降低脂溶性

    E.增加药物的稳定性


    正确答案:D

    本题考查药物结构中氨基进行成酰胺修饰的目的。对具氨基药物进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性、降低毒副作用、延长药物的作用时间、增加药物的化学稳定性等。

  • 第2题:

    含有羧基的药物一般对胃肠道有较大刺激,具有较大的极性,影响吸收。为了改变以上性质,可对含有羧基的药物进行哪种化学结构修饰

    A.酯化或酰胺化

    B.使之成盐

    C.酸化

    D.碱化

    E.烷基化


    正确答案:A
    含有羟基的药物为了减少其胃肠道刺激,可对其进行酯化和酰胺化修饰。通过修饰可以降低药物的极性、解离度或酸碱性,增加药物的稳定性,减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等。所以答案为A。

  • 第3题:

    对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是

    A:增加药物的组织选择性
    B:降低毒副作用
    C:延长药物作用时间
    D:降低脂溶性
    E:增加药物的稳定性

    答案:D
    解析:

  • 第4题:

    关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是

    A.可以减低药物的极性
    B.可以增加药物的稳定性
    C.影响药代动力学性质
    D.可以增加药物的解离度
    E.可以减低药物的解离度

    答案:D
    解析:
    酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法,主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度,增加药物的稳定性,减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等,所以答案为D。

  • 第5题:

    对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是

    A.增加药物的组织选择性
    B.降低毒副作用
    C.增加药物的化学稳定性
    D.降低脂溶性
    E.延长药物的作用时间

    答案:D
    解析:
    对药物结构中氨基进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性,增加药物的化学稳定性,延长药物的作用时间,降低毒副作用。

  • 第6题:

    甾类药物结构修饰的目的有 ()

    • A、延长作用时间
    • B、增加稳定性
    • C、可以口服
    • D、改变味道

    正确答案:A,B

  • 第7题:

    关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是()

    • A、可以减低药物的极性
    • B、可以增加药物的稳定性
    • C、影响药代动力学性质
    • D、可以增加药物的解离度
    • E、可以减低药物的解离度

    正确答案:D

  • 第8题:

    关于前药,说法确切的是()。

    • A、用酯化方法制出的药物
    • B、用酰胺化方法做出的药物
    • C、在体内经简单代谢失活的药物
    • D、药效潜伏论的药物
    • E、经结构改造降低了毒性的药物

    正确答案:D

  • 第9题:

    关于药物代谢以下说法正确的是()

    • A、药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程
    • B、药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
    • C、增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
    • D、药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
    • E、药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物

    正确答案:A

  • 第10题:

    单选题
    将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮,其设计的主要目的是()
    A

    利用前药修饰原理,提高药物的生物利用度

    B

    利用前药修饰原理,增加药物的稳定性

    C

    利用前药修饰原理,减少毒副作用

    D

    利用前药修饰原理,促使药物长效化

    E

    利用前药修饰原理,掩蔽不适味道


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是()
    A

    可以减低药物的极性

    B

    可以增加药物的稳定性

    C

    影响药代动力学性质

    D

    可以增加药物的解离度

    E

    可以减低药物的解离度


    正确答案: E
    解析: 酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法,主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度,增加药物的稳定性,减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等,所以答案为D。

  • 第12题:

    单选题
    对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是()
    A

    增加药物的组织选择性

    B

    降低毒副作用

    C

    增加药物的化学稳定性

    D

    降低脂溶性

    E

    延长药物的作用时间


    正确答案: E
    解析: 对药物结构中氨基进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性,增加药物的化学稳定性,延长药物的作用时间,降低毒副作用。

  • 第13题:

    下列的哪种说法与前药的概念相符合

    A.用酯化方法做出的药物

    B.用酰胺化法做出的药物

    C.药效潜伏化的药物

    D.经结构改造降低了毒性的药物

    E.在体内经简单代谢的药物


    正确答案:C

  • 第14题:

    下列关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有

    A、芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性

    B、脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性

    C、具羧基药物可经开环、成环修饰

    D、具氨基药物可经酯化修饰

    E、为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰


    参考答案:C

  • 第15题:

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为

    A.酰胺化修饰
    B.开环修饰
    C.酯化修饰
    D.成盐修饰
    E.成环修饰

    答案:A
    解析:
    抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的,这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第16题:

    下列关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有

    A.芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性
    B.脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性
    C.具羧基药物可经开环、成环修饰
    D.具氨基药物可经酯化修饰
    E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰

    答案:C
    解析:
    芳香氨基碱性弱,做有机盐,脂肪氨基碱性强,做无机盐,降低毒性;具羧基药物可经开环、成环修饰;具氨基药物可成酰胺;为了增加药物的组织选择性而对其成酰胺修饰,故答案为C。

  • 第17题:

    下列说法错误的是

    A.足够的亲水性可以保证药物分子溶于水
    B.适宜的亲脂性可以保障药物的吸收
    C.非极性结构可导致药物的脂溶性增大,如羟基
    D.烃基、卤素原子可以增加药物的脂溶性
    E.脂环、硫原子可以增加药物的脂溶性

    答案:C
    解析:
    药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。例如:当分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5~150倍,以羟基替换甲基时下降2~170倍。而引入一个卤素原子,亲脂性会增高,脂水分配系数约增加4~20倍,引入硫原子、烃基或将羟基换成烷氧基,药物的脂溶性也会增大。

  • 第18题:

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为()

    • A、酰胺化修饰
    • B、开环修饰
    • C、酯化修饰
    • D、成盐修饰
    • E、成环修饰

    正确答案:A

  • 第19题:

    关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有()

    • A、芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性
    • B、脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性
    • C、具羧基药物可经开环、成环修饰
    • D、具氨基药物可经酯化修饰
    • E、为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰

    正确答案:C

  • 第20题:

    对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是()

    • A、增加药物的组织选择性
    • B、降低毒副作用
    • C、增加药物的化学稳定性
    • D、降低脂溶性
    • E、延长药物的作用时间

    正确答案:D

  • 第21题:

    将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮,其设计的主要目的是()

    • A、利用前药修饰原理,提高药物的生物利用度
    • B、利用前药修饰原理,增加药物的稳定性
    • C、利用前药修饰原理,减少毒副作用
    • D、利用前药修饰原理,促使药物长效化
    • E、利用前药修饰原理,掩蔽不适味道

    正确答案:D

  • 第22题:

    单选题
    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为()
    A

    酰胺化修饰

    B

    开环修饰

    C

    酯化修饰

    D

    成盐修饰

    E

    成环修饰


    正确答案: B
    解析: 抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的,这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第23题:

    单选题
    关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有()
    A

    芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性

    B

    脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性

    C

    具羧基药物可经开环、成环修饰

    D

    具氨基药物可经酯化修饰

    E

    为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰


    正确答案: A
    解析: 芳香氨基碱性弱,做有机盐,脂肪氨基碱性强,做无机盐,降低毒性;具羧基药物可经开环、成环修饰;具氨基药物可成酰胺;为了增加药物的组织选择性而对其成酰胺修饰,故答案为C。

  • 第24题:

    单选题
    关于前药,说法确切的是()。
    A

    用酯化方法制出的药物

    B

    用酰胺化方法做出的药物

    C

    在体内经简单代谢失活的药物

    D

    药效潜伏论的药物

    E

    经结构改造降低了毒性的药物


    正确答案: E
    解析: 暂无解析