通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用A、去掉10位的角甲基B、C-6位上引入甲基C、C-9位上引入氟原子D、C-16位上引入甲基或羟基E、C-1位上引入双键

题目

通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用

A、去掉10位的角甲基

B、C-6位上引入甲基

C、C-9位上引入氟原子

D、C-16位上引入甲基或羟基

E、C-1位上引入双键


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  • 第1题:

    糖皮质激素的结构特点为

    A.将21位羟基酯化可延长作用时间

    B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强

    C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强

    D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加

    E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留


    正确答案:ABCE

  • 第2题:

    糖皮质激素类药物的构效关系

    A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性

    B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力

    C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加

    D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加

    E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用


    正确答案:ABCDE

  • 第3题:

    对糖皮质激素分子结构进行修饰不能使活性增强的是

    A:C-1位引入双键
    B:C-6位引入氟原子
    C:C-9位引入α-氟原子
    D:C-16位引入甲基或羟基
    E:C-11位引入二甲氨基苯基

    答案:E
    解析:
    本题考点是糖皮质激素的构效关系。ABCD四项均可使活性增强,故E符合题意。

  • 第4题:

    通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用( )。

    A:去掉10位的角甲基
    B:9α位引入氟原子
    C:将21位羟基成醋酸酯
    D:16α位引入甲基
    E:1,2位引入双键

    答案:B,D,E
    解析:
    本题考查糖皮质激素的构效关系。
    通过以下途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用:C-1,2脱氢;9α位引入氟原子;16α位引入甲基;
    故答案为BDE。

  • 第5题:

    下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是

    A.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加
    B.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低
    C.C-9位引入氟原子后活性增加
    D.C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体
    E.C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性

    答案:B
    解析:

  • 第6题:

    以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强

    A.C-6位引入烷基或卤素
    B.在6,7位间引入双键
    C.18位引入甲基
    D.20位羰基还原成羟基
    E.在17位引入乙酰氧基

    答案:D
    解析:

  • 第7题:

    以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强()

    • A、C-6位引入烷基或卤素
    • B、在6,7位间引入双键
    • C、18位引入甲基
    • D、20位羰基还原成羟基
    • E、在17位引入乙酰氧基

    正确答案:D

  • 第8题:

    对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是()。

    • A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
    • B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
    • C、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
    • D、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
    • E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

    正确答案:C

  • 第9题:

    对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰,不能增强活性()

    • A、C1位引入双键
    • B、C6位引入氟原子
    • C、C11位引入二甲氨基苯基
    • D、C16位引入甲基或羟基
    • E、C9位引入α-氟原子

    正确答案:C

  • 第10题:

    提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法()

    • A、C-9引入氟
    • B、C-16甲基的引入
    • C、C-6位引入氟
    • D、C-19去甲
    • E、C-17乙炔基的引入

    正确答案:A,B,C

  • 第11题:

    单选题
    对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰,不能增强活性()
    A

    C1位引入双键

    B

    C6位引入氟原子

    C

    C11位引入二甲氨基苯基

    D

    C16位引入甲基或羟基

    E

    C9位引入α-氟原子


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强()
    A

    C-6位引入烷基或卤素

    B

    在6,7位间引入双键

    C

    18位引入甲基

    D

    20位羰基还原成羟基

    E

    在17位引入乙酰氧基


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是

    A、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加

    B、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低

    C、C-9位引入氟原子后活性增加

    D、C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体

    E、C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性


    参考答案:B

  • 第14题:

    对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

    A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

    B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

    C、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

    D、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

    E、16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效


    参考答案:C

  • 第15题:

    对糖皮质激素的结构修饰中,可使活性增强的是

    A:C-16位引入氟原子
    B:C-1位引入双键
    C:C-9位引入α-氟原子
    D:C-11位引入二甲氨基苯基
    E:C-16位引入甲基或羟基

    答案:B,C,E
    解析:

  • 第16题:

    孕甾烷骨架的6位引入氟原子,抗炎作用增强,但具有较强的水钠潴留副作用,只能外用的糖皮质激素药物是



    答案:C
    解析:
    本题考查的是甾体激素类药物的结构与作用特点。可的松具有孕甾烷骨架的天然药物,本身无活性,体内代谢成氢化可的松有活性;地塞米松具有孕甾烷骨架,9位有氟原子的药物;氟轻松的6位有氟原子,活性大,但水钠潴留副作用更大,只能外用;氢化可的松是可的松的体内活性代谢物;倍他米松是地塞米松的16位差向异构体,作用强于地塞米松。

  • 第17题:

    通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用

    A.去掉10位的角甲基
    B.C-6位上引入甲基
    C.C-9位上引入氟原子
    D.C-16位上引入甲基或羟基
    E.C-1位上引入双键

    答案:A
    解析:
    糖皮质激素可以通过以下方法增强其抗炎作用:C-9位上引入氟原子、C-16位上引入甲基或羟基、C-1位上引入双键、C-6位上引入甲基;C-21位上羟基的酯化可使药物改善生物利用度,而不改变其生物活性;糖皮质激素10位上无角甲基。所以答案为A。

  • 第18题:

    通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用

    A.去掉10位的角甲基
    B.9α位引入氟原子
    C.将21位羟基成醋酸酯
    D.16α位引入甲基
    E.1,2位引入双键

    答案:B,D,E
    解析:
    本题为识记题,增强糖皮质激素的抗炎作用的途径有:9α位引入氟原子、16α位引入甲基、1,2位引入双键,故本题选B、D、E。

  • 第19题:

    对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用()

    • A、17位羟基酯化
    • B、2位引入羟甲烯
    • C、17位引入烷基
    • D、除去19甲基
    • E、A环骈合咪唑环

    正确答案:A

  • 第20题:

    通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用()

    • A、去掉10位的角甲基
    • B、C-6位上引入甲基
    • C、C-9位上引入氟原子
    • D、C-16位上引入甲基或羟基
    • E、C-1位上引入双键

    正确答案:A

  • 第21题:

    在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()

    • A、抗炎强度增强,水钠潴留下降
    • B、作用时间延长,抗炎强度下降
    • C、水钠潴留增加,抗炎强度增强
    • D、抗炎强度不变,作用时间延长
    • E、抗炎强度下降,水钠潴留下降

    正确答案:C

  • 第22题:

    单选题
    通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用()
    A

    去掉10位的角甲基

    B

    C-6位上引入甲基

    C

    C-9位上引入氟原子

    D

    C-16位上引入甲基或羟基

    E

    C-1位上引入双键


    正确答案: D
    解析: 糖皮质激素可以通过以下方法增强其抗炎作用:C-9位上引入氟原子、C-16位上引入甲基或羟基、C-1位上引入双键、C-6位上引入甲基;C-21位上羟基的酯化可使药物改善生物利用度,而不改变其生物活性;糖皮质激素10位上无角甲基。所以答案为A。

  • 第23题:

    单选题
    在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()
    A

    抗炎强度增强,水钠潴留下降

    B

    作用时间延长,抗炎强度下降

    C

    水钠潴留增加,抗炎强度增强

    D

    抗炎强度不变,作用时间延长

    E

    抗炎强度下降,水钠潴留下降


    正确答案: B
    解析: 在糖皮质激素的C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加

  • 第24题:

    单选题
    下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是(  )。
    A

    C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加

    B

    C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低

    C

    C-9位引入氟原子后活性增加

    D

    C-11位引入羟基后会形成a和β两个异构体

    E

    C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性


    正确答案: A
    解析: 暂无解析