关于药效团的描述以下哪个是正确的A、是与药物活性有关的原子B、是与药物活性有关的官能团C、是产生活性的取代基D、是产生活性的共同的结构E、是能被受体识别和结合的三维结构要素的组合

题目

关于药效团的描述以下哪个是正确的

A、是与药物活性有关的原子

B、是与药物活性有关的官能团

C、是产生活性的取代基

D、是产生活性的共同的结构

E、是能被受体识别和结合的三维结构要素的组合


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  • 第1题:

    在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。 可氧化成亚砜或砜,使极性增强的官能团是

    A.羟基

    B.硫醚

    C.卤素

    D.胺类

    E.烃基


    正确答案:B
    含有硫原子的硫醚可氧化生成亚砜或砜。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

  • 第2题:

    吩噻嗪类药物的药效主要受下列哪些因素的影响( )。

    A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时活性增强

    B.2位吸电子基取代活性增强

    C.10位氮原子与侧链碱性氨基之间为3个碳原子活性增强

    D.10位氮原子与侧链碱性氨基之间为2个碳原子活性增强

    E.侧链末端的碱性氨基是伯氨基活性增强


    正确答案:ABC

  • 第3题:

    关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的

    A.亲脂性越强,药效越强

    B.亲脂性越小,药效越强

    C.亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响

    D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性

    E.吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关


    正确答案:CDE

  • 第4题:

    有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是

    A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团

    B、6位氟原子可增大抗菌活性

    C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱

    D、5位氨基是抗菌活性的必需基团

    E、8位引入氟,对光不稳定


    参考答案:D

  • 第5题:

    下列关于内在活性的描述错误的是

    A、内在活性或称效能

    B、是指药物激动受体产生最大效应的能力

    C、具有内在活性的药物可以产生类似递质激动受体的效应

    D、激动剂的内在活性可能小于或等于1

    E、药物与受体的结合能力


    参考答案:E

  • 第6题:

    在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。可增强与受体的结合力,增加水溶性的官能团是

    A.羟基
    B.硫醚
    C.卤素
    D.胺基
    E.烃基

    答案:A
    解析:
    氢化可的松属于糖皮质激素,结构属于孕甾烷基本结构。

  • 第7题:

    关于药物与血浆蛋白的结合,正确的叙述是()

    A结合是牢固的

    B见于所有药物

    C结合后药效增强

    D结合后暂时失去活性

    E结合率高的药物排泄快


    D

  • 第8题:

    关于药物与血浆蛋白结合的叙述正确的是()

    • A、所有药物都与血浆蛋白结合
    • B、结合是不可逆的
    • C、结合后药效增强
    • D、结合率高的药物排泄快
    • E、结合后暂时失去活性

    正确答案:E

  • 第9题:

    关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是()。

    • A、结合是牢固的
    • B、结合后药效增强
    • C、结合特异性高
    • D、结合后暂时失去活性
    • E、结合率高的药物排泄快

    正确答案:E

  • 第10题:

    关于药物内在活性的描述正确的是()

    • A、药物穿透生物膜的能力
    • B、药物脂溶性强弱
    • C、药物水溶性大小
    • D、药物与受体亲和力的高低
    • E、药物与受体结合后,激动受体产生效应的能力

    正确答案:E

  • 第11题:

    单选题
    关于药物内在活性的描述正确的是()
    A

    药物穿透生物膜的能力

    B

    药物脂溶性强弱

    C

    药物水溶性大小

    D

    药物与受体亲和力的高低

    E

    药物与受体结合后,激动受体产生效应的能力


    正确答案: C
    解析: 内在活性指药物与受体结合后,激动受体产生效应的能力,所以答案为E。

  • 第12题:

    单选题
    关于药物与血浆蛋白结合的叙述正确的是()
    A

    所有药物都与血浆蛋白结合

    B

    结合是不可逆的

    C

    结合后药效增强

    D

    结合率高的药物排泄快

    E

    结合后暂时失去活性


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。 氮原子上含有未共用电子对,可增加碱性和药物与受体的结合力的官能团是

    A.羟基

    B.硫醚

    C.卤素

    D.胺类

    E.烃基


    正确答案:D
    胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,一方面显示碱性,另一方面能与多种受体结合。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

  • 第14题:

    下列说法错误的是

    A.药物分子中有手性中心时,有对映异构存在

    B.构象是分子内各原子不同的空间排列状态

    C.药物分子构象的变化对其活性有重要影响

    D.药物分子中有双键时,有对映异构体存在

    E.官能团空间距离对药效有重要影响


    正确答案:D
    构象是由于分子中单键的旋转而造成的分子内部各原子不同的空间排列状态;药物分子构象的变化对其活性有重要影响;官能团空间距离不仅影响药物的理化性质,而且也改变药物的生理活性;当药物分子结构中引入手性中心后,得到一对互为实物与镜像的对映异构体。所以本题答案为D。

  • 第15题:

    关于局麻药物结构改造正确表述是

    A、药物亲脂性越大,活性越好

    B、药物亲水性越大,活性越好

    C、药物的脂溶性达到合理值时,活性最好

    D、药物的活性与脂溶性无关

    E、药物的脂溶性对药物的活性影响不大


    参考答案:C

  • 第16题:

    利尿作用与抗醛固酮活性有关的药物是( )


    正确答案:A

  • 第17题:

    喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是

    A:6位F原子取代与光毒性有关
    B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
    C:3位羧基成酯或还原都有活性
    D:1位无取代活性最佳
    E:4位羰基是活性必需基团

    答案:E
    解析:
    6位F原子取代可以使抗菌性增大,1位取代基为烃基或者环烃基活性最佳。

  • 第18题:

    以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

    A.也称为药物的官能团化反应
    B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
    C.与体内的内源性成分结合
    D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
    E.有些药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应

    答案:A,B,E
    解析:
    第Ⅰ相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合,是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应,即排出体外。其中第Ⅰ相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

  • 第19题:

    有关药物与血浆蛋白结合,下列论述中正确的是()

    • A、结合率低,药物作用弱
    • B、结合率高,药物作用强
    • C、结合型无药理活性,游离型有药理活性
    • D、结合型有药理活性,游离型无药理活性

    正确答案:C

  • 第20题:

    有关药物与血浆蛋白结合的正确描述是( )

    • A、结合型有药理活性,而游离型无药理活性
    • B、可影响药物的转运
    • C、结合是可逆的,具有饱和性
    • D、结合率低,药物作用强
    • E、结合率高,药物作用强

    正确答案:B,C,D

  • 第21题:

    关于药效团的描述哪个是正确的()

    • A、是与药物活性有关的原子
    • B、是与药物活性有关的官能团
    • C、是产生活性的取代基
    • D、是产生活性的共同的结构
    • E、是能被受体识别和结合的三维结构要素的组合

    正确答案:E

  • 第22题:

    单选题
    关于药物与血浆蛋白的结合,正确的叙述是()
    A

    结合是牢固的

    B

    见于所有药物

    C

    结合后药效增强

    D

    结合后暂时失去活性

    E

    结合率高的药物排泄快


    正确答案: E
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    关于药效团的描述哪个是正确的()
    A

    是与药物活性有关的原子

    B

    是与药物活性有关的官能团

    C

    是产生活性的取代基

    D

    是产生活性的共同的结构

    E

    是能被受体识别和结合的三维结构要素的组合


    正确答案: D
    解析: 药效团是结构特异性药物中,能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合。