下列哪个不是为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法A．用α－羧基苯丙胺代替巯基B．用含次膦酸基的苯丁基代替巯基C．将上述的羧基或次膦酸基成酯D．将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环，再酯化侧链的羧基E．在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代

题目

下列哪个不是为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法

A．用α－羧基苯丙胺代替巯基

B．用含次膦酸基的苯丁基代替巯基

C．将上述的羧基或次膦酸基成酯

D．将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环，再酯化侧链的羧基

E．在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代

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1.与卡托普利相关的性质是A.结构中含2个手性碳B.具有酸性C.含L-脯氨酸D.为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂E.结构中含有巯基

2.以卡托普利为例，简要说明卡托普利的缺点及对其进行结构改造的方法。

3.有机药物中具有还原性的结构类型有A．含双键的药物B．含羧基的药物C．含酚羟基的药物D．含巯基的药物E．含芳伯胺基的药物

4.为克服硝酸酯类药物的耐受性，可采取的措施不包括A、采用最小剂量B、补充含巯基药物C、增加给药频率D、采用间歇给药法E、加用卡托普利

更多“下列哪个不是为克服卡托普利的缺点,对其进行结构改造的方法A.用α－羧基苯丙胺代替巯基B.用含次膦 ”相关问题

  • 第1题：

    与卡托普利相关的性质是

    A.结构中含2个手性碳

    B.具有酸性

    C.含L一脯氨酸

    D.为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

    E.结构中含有巯基


    正确答案：ABCE
    ABCE

  • 第2题：

    与卡托普利相关的性质是（ ）。

    A：结构中含2个手性碳
    B：具有酸性
    C：含L-脯氨酸
    D：为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
    E：结构中含有巯基

    答案：A
    解析：


    卡托普利：含两个手性碳，具酸性；含巯基的ACE抑制剂的唯一代表，巯基可与酶中的锌离子有效结合，为关键药效团，但会产生皮疹和味觉障碍；由于巯基的存在，卡托普利易被氧化，能够发生二聚反应形成二硫键；卡托普利分子中含有脯氨酸片段，也是产生药效的关键药效团。

  • 第3题：

    2、卡托普利结构中包含

    A．巯基

    B．二羧基

    C．磷酰基

    D．羟基


    ABCDE

  • 第4题：

    以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性

    A、3位引入甲基

    B、5位用N取代

    C、2位羧基成酯

    D、7位引入氨基噻唑

    E、5位用S替代


    参考答案：B

  • 第5题：

    与卡托普利相关的性质是（）

    A结构中含2个手性碳

    B具有酸性

    C含L-脯氨酸

    D为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

    E结构中含有巯基


    A,B,C,E
    略

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