兰索拉唑抑制胃酸分泌作用比奥美拉唑强2—10倍，是因为A．4位上引入氟B．4位上引入含氟的烷氧基C．5位上引入氟D．5位上引入含氟的烷氧基E．以上都不对
题目
兰索拉唑抑制胃酸分泌作用比奥美拉唑强2—10倍，是因为
A．4位上引入氟
B．4位上引入含氟的烷氧基
C．5位上引入氟
D．5位上引入含氟的烷氧基
E．以上都不对
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第1题：
在低剂量时即可抑制胃酸分泌，但生物利用度较低的是（ ）。
A、雷尼替丁
B、西沙比利
C、奥美拉唑
D、哌仑西平
E、兰索拉唑
正确答案：D
解析：治疗消化性溃疡的药物分类 -
第2题：
下列关于质子泵抑制剂构效关系的说法不正确的是A.奥美拉唑是一种单烷氧基吡啶化合物
B.与H
，K
- ATP酶有2个结合部位
C.兰索拉唑可作用于H
，K
- ATP酶的3个部位
D.兰索拉唑亲脂性较弱
E.泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物答案：D解析：奥美拉唑是一种单烷氧基吡啶化合物，与 H
,K
-ATP酶有2个结合部位，可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的H
，K
- ATP酶。兰索拉唑与奥美拉唑一样同属苯并咪唑类，可作用于H
， K
- ATP酶的3个部位，亲脂性较强，可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用。泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物，在吡啶环4位上去甲基并与硫酸盐结合，在壁细胞小管中转化为嗜硫的环化次硫酰胺，与膜表面的H
，K
- ATP 酶第5，6节段的半胱氨酸作用，形成复合物使酶失活。其生物利用度比奥美拉唑提高7倍，对壁细胞的选择性更专一。所以答案选D。 -
第3题：
11、下列药物中，不属于抑制胃酸分泌的抗消化性溃疡的药物是：
A．法莫替丁
B．兰索拉唑
C．西米替丁
D．奥美拉唑
E．三硅酸镁
E -
第4题：
以下哪种药物抑制胃酸分泌最弱
A.奥美拉唑
B.法莫替丁
C.兰索拉唑
D.雷尼替丁
E.硫糖铝
正确答案：E
奥美拉唑、兰索拉唑是质子泵阻滞剂，法莫替丁、雷尼替丁是H2受体拮抗剂，质子泵阻滞剂和Hz受体拮抗剂均是抑制胃内酸度药物；硫糖铝均为胃黏膜保护剂，在胃酸条件下产生沉淀，形成弥散性的保护层覆盖于溃疡面上，促进溃疡黏膜再生和溃疡愈合，抗酸作用最弱。 -
第5题：
奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂，特异性作用于胃壁细胞，降低胃壁细胞中H
，K
-ATP酶(又称为质子泵)的活性，对胃酸分泌有强而持久的抑制作用，其结构如下：
从奥美拉唑结构分析，奥美拉唑在体内经肝脏代谢，与奥美拉唑的代谢途径不相符的是
A.苯并咪唑环6位上羟基化后，进一步葡萄糖醛酸结合
B.两个甲氧基经氧化脱甲基
C.少数氧化成砜或还原成硫醚
D.苯环上发生羟基化代谢成酚类
E.吡啶环上甲基经羟基化及进一步氧化生成二羧酸答案：D解析：本组题考查奥美拉唑的作用机制及代谢过程。奥美拉唑分子具较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应，称为奥美拉唑循环或前药循环，发挥作用。奥美拉唑在体内经肝脏代谢，有在苯并咪唑环6位上羟基化后，进一步葡萄糖醛酸结合的产物；两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物；吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物，及进一步氧化生成二羧酸的代谢产物；还有少数成砜或硫醚的产物，无苯环上发生羟基化代谢成酚。故本组题答案应选CD。