下列苯二氮革类药物中催眠作用最强的是A．地西泮B．氯氮革C．奥沙西泮D．硝西泮E．氟西泮

第1题：

第2题：

第3题：

苯二氮类镇静催眠药物的基本结构药物为（）。

A地西泮

B硝西泮

C氯硝西泮

D奥沙西泮

E氟西泮

A
本题考查要点是“苯二氮类镇静催眠药物的结构特征”。苯二氮类镇静催眠药物的化学结构含有A、B、C三个环，其基本结构药物为地西泮。（1）A环：苯二氮A环上7-位的取代基的性质对生物活性影响较大。当7位引入吸电子取代基时，药物活性明显地增强，吸电子越强，作用越强，其次序为N0>Br>CF₃>Cl，如硝西泮和氯硝西泮活性均比地西泮强。（2）B环：地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，3位羟基的药物如奥沙西泮。（3）C环：5位上的苯环取代是产生药效的重要基团之一。无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。如氟西泮（氟安定）和氟地西泮等。在1，4-苯二氮的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。因此，本题的正确答案为A。

第4题：

第5题：