对洛伐他汀的描述不正确的是A.为无活性的内酯环型，吸收后水解成开环羟基酸型呈现活性B.可使TC明显降低C.可使LDL-C明显降低D.可使HDL-C明显降低E.主要经胆汁排泄

题目

对洛伐他汀的描述不正确的是

A.为无活性的内酯环型，吸收后水解成开环羟基酸型呈现活性

B.可使TC明显降低

C.可使LDL-C明显降低

D.可使HDL-C明显降低

E.主要经胆汁排泄

相似考题

1.洛伐他汀在酸或碱条件下可水解,是由于具有()。A.五元内酯环B.五元内酯氨环C.六元内酯环D.六元内酯氨环E.酰亚胺结构

2.以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()。A、引入羟基水溶性增加B、羟基取代在脂肪链上活性下降C、羟基取代在芳环上活性下降D、羟基酰化成酯活性多降低E、引入巯基后可作为解毒药

3.下列叙述中与奥沙西泮相符的是A、有酯键易水解，且苯环上有芳伯氨基B、含吩噻嗪母核，可发生光化毒反应C、为地西泮的体内活性代谢产物D、具有内酯环，在体内水解成开链β-羟基酸才有效E、分子结构中有哌啶环，且有酯键

4.香豆素遇强碱发生开环反应（ ）。A．因为基结枸有内酯环B．一般开环后生成顺式邻羟基桂皮酯盐，加酸后又环合成原来的内酯C．长时间在碱中放置或用紫外光照射可转变为反式邻羟基桂皮酸，加酸后不能再环后D．长时间在碱中放置可转变为反式邻羟基桂皮酸，加酸后可环合E．7位有甲氧基香豆素遇碱较难开环

更多“对洛伐他汀的描述不正确的是A.为无活性的内酯环型,吸收后水解成开环羟基酸型呈现活性B. ”相关问题

  • 第1题：

    洛伐他汀结构中什么基团能发生氧化反应，生成吡喃二酮衍生物（ ）。

    A．氢化萘环

    B．吡喃环

    C．内酯环上的羟基

    D．丁酸侧链

    E．内酯环水解


    正确答案：C
    答案为[C]重点考洛伐他汀的结构和性质。

  • 第2题：

    下列关于洛伐他汀的叙述正确的是 （ ）

    A.结构中含8-内酯环

    B.不属于前体药物

    C.在贮存过程中，其六元内酯环上的 羟基会被氧化

    D.在酸碱催化下，内酯环可迅速水解

    E.HMG-CoA还原酶


    正确答案：ACDE

  • 第3题：

    维生素A进入机体后代谢成具有一定抗癌活性的产物是A.环氧化合物B.呋喃型氧化物

    维生素A进入机体后代谢成具有一定抗癌活性的产物是

    A.环氧化合物

    B.呋喃型氧化物

    C.脱水维生素A

    D.水解产物

    E.维生素A酸


    正确答案：E
    维生素A酸为维生素A体内具有一定抗癌活性的代谢物。

  • 第4题：

    内酯型前药，需要在体内代谢为羧酸型才具有活性的药物是

    A.匹伐他汀
    B.普伐他汀
    C.氟伐他汀
    D.阿托伐他汀
    E.洛伐他汀

    答案：E
    解析：
    内酯环型他汀药洛伐他汀和辛伐他汀，亲脂性较强，口服吸收率较低；须在肝脏中水解成为开环羟基酸型方有药理活性。

  • 第5题：

    A.地高辛
    B.洛伐他汀
    C.依那普利
    D.氯沙坦
    E.呋塞米

    为前体药物，进入体内形成β、δ-二羟基酸活性形式

    答案：B
    解析：

  • 第6题：

    对洛伐他汀的描述不正确的是

    A:为无活性的内酯环型.吸收后水解成开环羟基酸型呈现活性
    B:可使TC明显降低
    C:可使LDL-C明显降低
    D:可使HDL-C明显降低
    E:主要经胆汁排泄

    答案：D
    解析：
    洛伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂，能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶HMG-CoA还原酶的活性，从而阻断HMG-CoA向甲基二羟戊酸转化，使肝内胆固醇合成减少。能明显降低血浆TC和LDL-C，也使VLDL明显下降，对TG作用较弱，可使HDL-C上升。洛伐他汀为无活性的内酯环型，吸收后在肝脏将内酯环打开才转化成活性物质。用药后1.3～2.4小时血药浓度达到高峰。原药和代谢活性物质与血浆蛋白的结合率为95%左右。大部分药物分布于肝脏，随胆汁排出。故选D。

  • 第7题：

    有关洛伐他汀的描述错误的是

    A.可使TC明显降低
    B.为无活性的内酯环型，吸收后水解成开环羟酸型呈现活性
    C.可使LDL-C明显降低
    D.可使HDL-C明显降低
    E.主要经胆汁排泄

    答案：D
    解析：

  • 第8题：

    维生素A进入机体后代谢成具有一定抗癌活性的产物是

    A:环氧化合物
    B:呋喃型氧化物
    C:脱水维生素A
    D:水解产物
    E:维生素A酸

    答案：E
    解析：
    维生素A酸为维生素A体内具有一定抗癌活性的代谢物。

  • 第9题：

    维生素C的化学命名是
    A. L(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯
    B. L(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯
    C. D(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯
    D. D(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 E . L(±)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯


    答案：A
    解析：
    [答案]A
    [解析]本题考查维生素C的化学命名。
    维生素C的化学名为L(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯，别名抗坏血酸。

  • 第10题：

    有关洛伐他汀的描述错误的是（）

    • A、为无活性的内酯环型，吸收后水解成开环羟酸型呈现活性
    • B、可使TC明显降低
    • C、可使LDL-C明显降低
    • D、可使HDL-C明显降低
    • E、主要经胆汁排泄

    正确答案:D

  • 第11题：

    单选题
    有关洛伐他汀的描述错误的是（）
    A

    为无活性的内酯环型，吸收后水解成开环羟酸型呈现活性

    B

    可使TC明显降低

    C

    可使LDL-C明显降低

    D

    可使HDL-C明显降低

    E

    主要经胆汁排泄


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    维生素A进入机体后代谢成具有一定抗癌活性的产物是（　　）。
    A

    环氧化合物

    B

    呋喃型氧化物

    C

    脱水维生素A

    D

    水解产物

    E

    维生素A酸


    正确答案： B
    解析：
    维生素A酸是维生素A的活性代谢产物。

  • 第13题：

    哪个药物在酸碱条件下内酯环可迅速水解生成稳定的羟基酸

    A、尼群地平

    B、氯沙坦

    C、硝苯地平

    D、洛伐他汀

    E、卡托普利


    参考答案：D

  • 第14题：

    香豆素与碱反应的特点是

    A．遇碱后内酯水解开环，加酸后又可环合成内酯环

    B．加碱内酯水解开环，生成顺式邻羟桂皮酸盐，加酸不环合，但长时间加热可生成反式邻羟桂皮酸盐

    C．加碱内酯水解开环，加酸后又可环合成内酯环，但如长时间在碱中加热，生成反式邻羟桂皮酸盐，加酸不能环合

    D．加碱内酯水解开环，并伴有颜色反应

    E．加碱生成的盐可溶于水


    正确答案：C

  • 第15题：

    秦皮在提取分离过程中应注意

    A．内酯环的水解

    B．内酯环的异构化

    C．避免光学活性的改变

    D．碱提酸沉法的条件应比较温和

    E．可在较强酸碱条件下进行


    正确答案：ABD

  • 第16题：

    对洛伐他汀的描述不正确的是

    A.主要经胆汁排泄
    B.可使TC.明显降低
    C.可使LD.L-C.明显降低
    D.可使HD.L-C.明显降低
    E.为无活性的内酯环型，吸收后水解成开环羟基酸型呈现活性

    答案：D
    解析：

  • 第17题：

    洛伐他汀在贮存过程中可发生

    A.碳碳双键的氧化
    B.差向异构化
    C.内酯的水解
    D.酯的水解
    E.六元丙酯环上羟基的氧化

    答案：E
    解析：

  • 第18题：

    对胆汁酸的“肠肝循环”描述错误的是

    A.结合型胆汁酸在回肠和结肠中水解为游离型胆汁酸
    B.结合型胆汁酸的重吸收主要在回肠部
    C.重吸收的胆汁酸被肝细胞摄取并可转化成为结合型胆汁酸
    D.“肠肝循环”障碍不影响对脂类的消化吸收

    答案：D
    解析：

  • 第19题：

    维生素A进入机体后代谢成具有一定抗癌活性的产物是

    A.环氧化合物
    B.呋喃型氧化物
    C.脱水维生素A
    D.水解产物
    E.维生素A酸

    答案：E
    解析：
    维生素A酸为维生素A体内具有一定抗癌活性的代谢物。

  • 第20题：

    下列叙述中与奥沙西泮相符的是

    A.有酯键易水解，且苯环上有芳伯氨基
    B.分子结构中有哌啶环，且有酯键
    C.为地西泮的体内活性代谢产物
    D.具有内酯环，在体内水解成开链β-羟基酸才有效
    E.含吩噻嗪母核，可发生光化毒反应

    答案：C
    解析：

  • 第21题：

    A.氟伐他汀
    B.普伐他汀
    C.阿托伐他汀
    D.瑞舒伐他汀
    E.洛伐他汀

    属于内酯型前药,需要在体内代谢为羧酸形式才具有活性的药物是( )

    答案：E
    解析：
    需要在体内代谢才具有活性的有洛伐他汀，辛伐他汀

  • 第22题：

    单选题
    以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是（）
    A

    引入羟基水溶性增加

    B

    羟基取代在脂肪链活性下降

    C

    羟基取代在芳环上活性下降

    D

    羟基酰化成酯活性多降低

    E

    引入巯基后可作为解毒药


    正确答案： D
    解析： 引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

  • 第23题：

    单选题
    对洛伐他汀的描述错误的是（　　）。
    A

    可使HDL-C明显降低

    B

    为无活性的内酯环型，吸收后水解成开环羟基酸型呈现活性

    C

    可使LDL-C明显降低

    D

    可使TC明显降低

    E

    主要经胆汁排泄


    正确答案： E
    解析：
    洛伐他汀在治疗剂量下，对LDL-C的降低作用最强，TC次之，降TG作用很弱，调血脂作用呈剂量依赖性，用药2周出现明显疗效，4～6周达高峰，而HDL-C略有升高，长期应用可保持疗效。

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